公开(公告)号：US08188084B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US12227513

申请日：2007-05-25

申请人： Philip Jones ,  Olaf Kinzel ,  Giovanna Pescatore ,  Laura Llauger Bufi ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Federica Ferrigno

发明人： Philip Jones ,  Olaf Kinzel ,  Giovanna Pescatore ,  Laura Llauger Bufi ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Federica Ferrigno

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  C07D237/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischaemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes mellitus, neurodegenerative diseases, retroviral infections, retinal damage, skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo- or radiosensitizers for cancer treatment.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐或互变异构体，其是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的抑制剂，因此可用于治疗癌症，炎性疾病，再灌注损伤，缺血性病症，中风 ，肾衰竭，心血管疾病，心血管疾病以外的血管疾病，糖尿病，神经变性疾病，逆转录病毒感染，视网膜损伤，皮肤衰老和紫外线诱发的皮肤损伤，以及用于癌症治疗的化学或放射增敏剂。

公开(公告)号：US20110183989A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US13060718

申请日：2009-08-28

申请人： Danila Branca ,  Federica Ferrigno ,  Jose Ignacio Martin Hernando ,  Philip Jones ,  Olaf Kinzel ,  Savina Malancona ,  Ester Muraglia ,  Maria Cecilia Palumbi ,  Giovanna Pescatore ,  Rita Scarpelli

发明人： Danila Branca ,  Federica Ferrigno ,  Jose Ignacio Martin Hernando ,  Philip Jones ,  Olaf Kinzel ,  Savina Malancona ,  Ester Muraglia ,  Maria Cecilia Palumbi ,  Giovanna Pescatore ,  Rita Scarpelli

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of the Sonic Hedgehog pathway, in particular Smoantagonists. Thus the compounds of this invention are useful for the treatment of diseases associated with abnormal hedgehog pathway activation, including cancer, for example basal cell carcinoma, medulloblastoma, prostate, pancreatic, breast, colon, bone and small cell lung cancers, and cancers of the upper GI tract.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐或互变异构体，其是Sonic Hedgehog途径的抑制剂，特别是Smoantagonists。 因此，本发明的化合物可用于治疗与异常hedgehog途径活化相关的疾病，包括癌症，例如基底细胞癌，成神经管细胞瘤，前列腺，胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，骨细胞和小细胞肺癌，以及癌症 上胃肠道

公开(公告)号：US07799825B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US12223943

申请日：2007-02-14

申请人： Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Ester Muraglia ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Rita Scarpelli ,  Carsten Schultz-Fademrecht

发明人： Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Ester Muraglia ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Rita Scarpelli ,  Carsten Schultz-Fademrecht

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/04

CPC分类号： C07D333/22 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts and tautomers thereof. Compounds of the present invention are inhibitors of histone deacetylase (HDAC) and are useful for treating cellular proliferative diseases, including cancer. They are also useful for treating neurodegenerative diseases, mental retardation, 10 schizophrenia, inflammatory diseases, restenosis, immune disorders, diabetes, cardiovascular disorders and asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐和互变异构体。 本发明化合物是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的抑制剂，可用于治疗包括癌症在内的细胞增殖性疾病。 它们也可用于治疗神经变性疾病，精神发育迟滞，10精神分裂症，炎性疾病，再狭窄，免疫疾病，糖尿病，心血管疾病和哮喘。

公开(公告)号：US08268827B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12739262

申请日：2008-11-14

申请人： Danila Branca ,  Gabriella Dessole ,  Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Olaf Kinzel ,  Samuele Lillini ,  Ester Muraglia ,  Giovanna Pescatore ,  Carsten Schultz-Fademrecht

发明人： Danila Branca ,  Gabriella Dessole ,  Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Olaf Kinzel ,  Samuele Lillini ,  Ester Muraglia ,  Giovanna Pescatore ,  Carsten Schultz-Fademrecht

IPC分类号： C07D401/00 ,  A60K31/50

CPC分类号： C07D403/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischaemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes mellitus, neurodegenerative diseases, retroviral infections, retinal damage, skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo- or radiosensitizers for cancer treatment.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐或互变异构体，其是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的抑制剂，因此可用于治疗癌症，炎性疾病，再灌注损伤，缺血性疾病 ，中风，肾衰竭，心血管疾病，心血管疾病以外的血管疾病，糖尿病，神经变性疾病，逆转录病毒感染，视网膜损伤，皮肤衰老和紫外线诱发的皮肤损伤，以及用于癌症治疗的化学或放射增敏剂。

公开(公告)号：US20090275619A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12225857

申请日：2007-04-02

申请人： Julia Boueres ,  Danila Branca ,  Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Ester Muraglia ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Federica Orvieto ,  Rita Scarpelli ,  Carsten Schultz-Fademrecht

发明人： Julia Boueres ,  Danila Branca ,  Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Ester Muraglia ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Federica Orvieto ,  Rita Scarpelli ,  Carsten Schultz-Fademrecht

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56 ,  C07D249/16 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D249/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes, neurodegenerative diseases, retroviral infection, retinal damage or skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo- or radiosensitizers for cancer treatment.

摘要翻译： 本发明涉及作为聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的抑制剂的式（I）化合物及其药学上可接受的盐或互变异构体，因此可用于治疗癌症，炎性疾病，再灌注损伤，缺血状况， 中风，肾衰竭，心血管疾病，心血管疾病以外的血管疾病，糖尿病，神经变性疾病，逆转录病毒感染，视网膜损伤或皮肤衰老以及紫外线诱发的皮肤损伤，以及用于癌症治疗的化学或放射增敏剂。

公开(公告)号：US07977374B2

公开(公告)日：2011-07-12

申请号：US11991576

申请日：2006-09-05

申请人： Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Ester Muraglia ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Rita Scarpelli

发明人： Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Ester Muraglia ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Rita Scarpelli

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/496 ,  C07D333/02 ,  C07D333/10

CPC分类号： C07D409/08 ,  C07D277/56 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C12Q1/34

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof. The compounds of the present invention are inhibitors of histone deacetylase (HDAC) and are useful for treating cellular proliferative diseases, including cancer. Further, the compounds of the present invention are useful for treating neurodegenerative diseases, schizophrenia and stroke among other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体。 本发明的化合物是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的抑制剂，可用于治疗包括癌症在内的细胞增殖性疾病。 此外，本发明的化合物可用于治疗神经变性疾病，精神分裂症和中风等疾病。

公开(公告)号：US20100261709A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12739262

申请日：2008-11-14

申请人： Danila Branca ,  Gabriella Dessole ,  Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Olaf Kinzel ,  Samuele Lillini ,  Ester Muraglia ,  Giovanna Pescatore ,  Carsten Schultz-Fademrecht

发明人： Danila Branca ,  Gabriella Dessole ,  Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Olaf Kinzel ,  Samuele Lillini ,  Ester Muraglia ,  Giovanna Pescatore ,  Carsten Schultz-Fademrecht

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D403/10 ,  A61K31/501 ,  C07D243/08 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P31/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/16 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D403/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischaemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes mellitus, neurodegenerative diseases, retroviral infections, retinaldamage, skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo- or radiosensitizers for cancer treatment.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐或互变异构体，其是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的抑制剂，因此可用于治疗癌症，炎性疾病，再灌注损伤，缺血性疾病 ，中风，肾衰竭，心血管疾病，心血管疾病以外的血管疾病，糖尿病，神经变性疾病，逆转录病毒感染，视网膜损伤，皮肤衰老和UV诱导的皮肤损伤，以及用于癌症治疗的化学或放射增敏剂。

公开(公告)号：US20090048228A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US11792294

申请日：2005-12-09

申请人： Barbara Attenni ,  Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Raffaele Ingenito ,  Olaf Kinzel ,  Laura Llauger Bufi ,  Jesus Maria Ontoria ,  Giovanna Pescatore ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Carsten Schultz

发明人： Barbara Attenni ,  Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Raffaele Ingenito ,  Olaf Kinzel ,  Laura Llauger Bufi ,  Jesus Maria Ontoria ,  Giovanna Pescatore ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Carsten Schultz

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/61 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  C07D277/02 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  C07D413/02 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61K31/498 ,  C07D241/36 ,  C07D215/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  C07D417/02 ,  A61K31/433 ,  A61K31/541 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D231/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: or pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof, which are inhibitors of histone deacetylase (HDAC). The compounds of the present invention are useful for treating cellular proliferative diseases, including cancer. Further, the compounds of the present invention are useful for treating neurodegenerative diseases, schizophrenia and stroke among other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐或互变异构体，其是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的抑制剂。 本发明的化合物可用于治疗包括癌症在内的细胞增殖性疾病。 此外，本发明的化合物可用于治疗神经变性疾病，精神分裂症和中风等疾病。

公开(公告)号：US08470823B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US13060718

申请日：2009-08-28

申请人： Danila Branca ,  Federica Ferrigno ,  Jose Ignacio Martin Hernando ,  Philip Jones ,  Olaf Kinzel ,  Savina Malancona ,  Ester Muraglia ,  Maria Cecilia Palumbi ,  Giovanna Pescatore ,  Rita Scarpelli

发明人： Danila Branca ,  Federica Ferrigno ,  Jose Ignacio Martin Hernando ,  Philip Jones ,  Olaf Kinzel ,  Savina Malancona ,  Ester Muraglia ,  Maria Cecilia Palumbi ,  Giovanna Pescatore ,  Rita Scarpelli

IPC分类号： A61K31/4985

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of the Sonic Hedgehog pathway, in particular Smoantagonists. Thus the compounds of this invention are useful for the treatment of diseases associated with abnormal hedgehog pathway activation, including cancer, for example basal cell carcinoma, medulloblastoma, prostate, pancreatic, breast, colon, bone and small cell lung cancers, and cancers of the upper GI tract.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐或互变异构体，其是Sonic Hedgehog途径的抑制剂，特别是Smoantagonists。 因此，本发明的化合物可用于治疗与异常hedgehog途径活化相关的疾病，包括癌症，例如基底细胞癌，成神经管细胞瘤，前列腺，胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，骨细胞和小细胞肺癌，以及癌症 上胃肠道

公开(公告)号：US20090176765A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12227513

申请日：2007-05-25

申请人： Philip Jones ,  Olaf Kinzel ,  Giovanna Pescatore ,  Laura Llauger Bufi ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Federica Ferrigno

发明人： Philip Jones ,  Olaf Kinzel ,  Giovanna Pescatore ,  Laura Llauger Bufi ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Federica Ferrigno

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D403/02 ,  A61K31/50 ,  C07D237/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  C07D237/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischaemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes mellitus, neurodegenerative diseases, retroviral infections, retinal damage, skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo- or radiosensitizers for cancer treatment.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐或互变异构体，其是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的抑制剂，因此可用于治疗癌症，炎性疾病，再灌注损伤，缺血性病症，中风 ，肾衰竭，心血管疾病，心血管疾病以外的血管疾病，糖尿病，神经变性疾病，逆转录病毒感染，视网膜损伤，皮肤衰老和紫外线诱发的皮肤损伤，以及用于癌症治疗的化学或放射增敏剂。