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    Polyunsaturated prostaglandin derivatives
    3.
    发明授权
    Polyunsaturated prostaglandin derivatives 失效
    多不饱和前列腺素衍生物

    公开(公告)号：US3970684A

    公开(公告)日：1976-07-20

    申请号：US488595

    申请日：1974-07-15

    申请人： Pierre Crabbe ,  John H. Fried ,  Angel Guzman

    发明人： Pierre Crabbe ,  John H. Fried ,  Angel Guzman

    IPC分类号： C07C405/00 ,  C07F9/40 ,  C07C61/38 ,  C07C69/74

    CPC分类号： C07C405/00 ,  C07F9/4006

    摘要： Novel prostaglandin dehydro analogs of the PGA and PGB series and the 9-hydroxy-derivatives thereof, which possess a diethylenic unsaturation in the carboxylic acid chain and may be additionally substituted at C-4, C-6, C-9 and/or C-15 by a methyl, ethyl or propyl group, as well as the C-20-nor, bisnor or C-20 alkyl derivatives thereof, the alkyl group being of a straight chain and containing from 1 to 5 carbon atoms inclusive,, and processes for making same. 9-keto-15.alpha.-hydroxyprosta-4,5,10,13-trans-tetraenoic acid and 9-keto-15.alpha.-hydroxyprosta-4,5,8(12),13-trans-tetraenoic acid are representative of the class. Also included are the pharmaceutically acceptable, non toxic esters and salts of the carboxylic acid function and the pharmaceutically acceptable, non toxic esters and/or ethers of the secondary hydroxyl groups. These compounds possess prostaglandin-like activities and thus are useful in the treatment of mammals, where prostaglandins are indicated.

    摘要翻译： PGA和PGB系列的新型前列腺素脱氢类似物及其9-羟基衍生物，其在羧酸链中具有二烯基不饱和键，并且可以在C-4，C-6，C-9和/或C -15的甲基，乙基或丙基，以及它们的C-20-还原，bisnor或C-20烷基衍生物，该烷基是直链并含有1至5个碳原子的烷基，和 制作相同的过程 9-酮-15-α-羟基孕甾-4,5,10,13-反 - 四烯酸和9-酮-15α-羟基孕甾-4,5,8（12），13-反式 - 四烯酸代表 类。 还包括药学上可接受的，无毒的酯和羧酸官能团的盐和仲羟基的药学上可接受的无毒酯和/或醚。 这些化合物具有前列腺素样活性，因此可用于治疗表达前列腺素的哺乳动物。

    10-Hydroxy PGC compounds
    5.
    发明授权
    10-Hydroxy PGC compounds 失效
    10-羟基PGC化合物

    公开(公告)号：US3931297A

    公开(公告)日：1976-01-06

    申请号：US287249

    申请日：1972-09-08

    申请人： Pierre Crabbe

    发明人： Pierre Crabbe

    IPC分类号： C07C45/51 ,  C07C49/753 ,  C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07D321/00 ,  C07F5/00 ,  C07C61/38

    CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  C07C45/516 ,  C07C49/753 ,  C07D321/00 ,  C07F5/00

    摘要： 10.alpha.-Hydroxy-11-desoxy-prostaglandin analogs of the PGE.sub.1 and PGE.sub.2 and PGF.sub.1.sub..alpha. and PGF.sub.2.sub..alpha. series, the 11-dehydro derivatives thereof as well as the 9,10-ketals in the PGF series, and methods of preparing same, 9-keto-10.alpha.,15.alpha.-dihydroxyprosta-13-trans-enoic or 5-cis,13-trans-dienoic acid, 9.alpha.,10.alpha.,15.alpha.-trihydroxyprosta-11,13-trans-dienoic or 5-cis, 11,13-trans-trienoic acid and 9.alpha.,10.alpha.-isopropyli-denedioxy-15.alpha.-hydroxyprosta-13-trans-enoic or 5-cis,13-trans-dienoic acid are representative of the class. Also included are the corresponding pharmaceutically acceptable, non-toxic esters, ethers and salts. These compounds possess prostaglandin-like activity and thus are useful in the treatment of mammals, where prostaglandins are indicated.

    摘要翻译： PGE1和PGE2以及PGF1α和PGF2α系列的10-羟基-11-脱氧前列腺素类似物，其中的11-脱氢衍生物以及PGF系列中的9,10-缩酮及其制备方法， 9-酮-10α，15α-二羟基孕甾-13-反式烯酸或5-顺式，13-反式二烯酸，9α，10α，15α-三氢孕前-11,13-反式二烯酸或5- 顺式，11,13-反式三烯酸和9α，10α-异丙基 - 脱氧-15α-羟基孕代-13-反式或5-顺式，13-反式 - 二烯酸是该类的代表。 还包括相应的药学上可接受的，无毒的酯，醚和盐。 这些化合物具有前列腺素样活性，因此可用于治疗表达前列腺素的哺乳动物。

    Process for synthesizing A-nor and A-nor-18-homo-steroids
    7.
    发明授权
    Process for synthesizing A-nor and A-nor-18-homo-steroids 失效
    合成A-nor和A-nor-18-同型甾体的方法

    公开(公告)号：US4309565A

    公开(公告)日：1982-01-05

    申请号：US140598

    申请日：1980-04-15

    申请人： Pierre Crabbe

    发明人： Pierre Crabbe

    IPC分类号： C07J61/00 ,  C07J63/00 ,  C07C69/76 ,  C07C67/02

    CPC分类号： C07J61/00 ,  C07J63/008 ,  C07C2103/16

    摘要： The present invention is directed to a process for synthesizing A-nor and A-nor-18-homo-steroids. The invention is concerned with providing a total synthesis for the compounds called Dinordin and 18-homo-Dinordin. The preparation of other compounds will also be evident.

    摘要翻译： 本发明涉及一种合成A-nor和A-nor-18-同型甾体的方法。 本发明涉及提供称为Dinordin和18-homo-Dinordin的化合物的全合成。 其他化合物的制备也将是明显的。

    Substituted prostaglandin derivatives
    8.
    发明授权
    Substituted prostaglandin derivatives 失效
    取代前列腺素衍生物

    公开(公告)号：US3953470A

    公开(公告)日：1976-04-27

    申请号：US487504

    申请日：1974-07-11

    申请人： Pierre Crabbe ,  Angel Guzman

    发明人： Pierre Crabbe ,  Angel Guzman

    IPC分类号： C07C45/51 ,  C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07F5/00 ,  C07F9/40 ,  C07F11/00

    CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  C07C45/516 ,  C07F11/005 ,  C07F5/00 ,  C07F9/4006

    摘要： Prostaglandin analogs of the PGF.sub.2.sub..alpha., PGE.sub.2, PGF.sub.1.sub..alpha. and PGE.sub.1 series substituted at C-10.alpha. by a hydroxyl group, the derivatives of the PGF.sub.1.sub..alpha. and PGE.sub.1 series further substituted at C-5,6 by a methylene or dihalomethylene group, and the 10,11-ketals thereof and methods of preparing such compounds. 9.alpha.,15.alpha.-Dihydroxy-10.alpha.,11.alpha.-isopropylidenedioxyprosta-5,13-dienoic acid, 9-keto-10.alpha.,11.alpha.-isopropylidenedioxy-15.alpha.-hydroxyprosta-5,13-dienoic acid and 5,6-methylene-9.alpha.,15.alpha.-dihydroxy-10.alpha.,11.alpha.-isopropylidenedioxyprost-13-enoic acid are representative of the class. Also included are the corresponding esters, ethers, pharmaceutically acceptable salts and amides. These compounds possess prostaglandin-like activity and thus are useful in the treatment of mammals, where prostaglandins are indicated.

    摘要翻译： 在C-10α被羟基取代的PGF2α，PGE2，PGF1α和PGE1系列的前列腺素类似物，P-Aα和PGE1序列的衍生物在C-5,6上被亚甲基或二卤代亚甲基取代，以及 其10,11缩酮及其制备方法。 9α，15α-二羟基-10α，11α-异亚丙基二氧基孕甾-5,13-二烯酸，9-酮-10α，11α-异亚丙基二氧基-15α-羟基孕甾-5,13-二烯酸和5,6 - 亚甲基-9α，15α-二羟基-10α，11α-异亚丙基二氧代孕甾-6-烯酸是该类的代表。 还包括相应的酯，醚，药学上可接受的盐和酰胺。 这些化合物具有前列腺素样活性，因此可用于治疗表达前列腺素的哺乳动物。