公开(公告)号：US08324417B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12857477

申请日：2010-08-16

申请人： Barry Hart ,  Jeff Dener ,  Michael Green ,  Michael Standen ,  Oldrich Kocian

发明人： Barry Hart ,  Jeff Dener ,  Michael Green ,  Michael Standen ,  Oldrich Kocian

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C303/26 ,  C07C67/303 ,  C07C67/307

CPC分类号： C07C53/23 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/307 ,  C07C67/347 ,  C07C69/635 ,  C07C227/18 ,  C07C309/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C229/28

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of alkyl esters of (S)-2-amino-5-cyclopropyl-4,4-difluoropentanoic acid, which are intermediates useful in the synthesis of (S)—N-(1-cyanocyclopropyl)-5-cyclopropyl-4,4-difluoro-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethylamino)pentanamide and related compounds, which are compounds that are cysteine protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备（S）-2-氨基-5-环丙基-4,4-二氟戊酸的烷基酯的方法，其是用于合成（S）-N-（1- 氰基环丙基）-5-环丙基-4,4-二氟-2 - （（S）-2,2,2-三氟-1-（4-氟苯基）乙基氨基）戊酰胺及其相关化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂 。

公开(公告)号：US20090005575A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US12069422

申请日：2008-02-08

申请人： Martin Quibell ,  Yikang Wang ,  James Nally ,  John Paul Watts ,  Virendar Kumar Agrawal ,  Michael Standen

发明人： Martin Quibell ,  Yikang Wang ,  James Nally ,  John Paul Watts ,  Virendar Kumar Agrawal ,  Michael Standen

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for preparing a compound of formula I, wherein R1 is Pg1 or P1′; P1′ is CO-hydrocarbyl; P2 is CH2, O or N-Pg2; and Pg1 and Pg2 are each independently nitrogen protecting groups; (i) reacting a compound of formula II with a dioxirane to form an epoxide of formula III; where X is selected from CN, CH2N3, CH2NH-Pg2, ONH-Pg2, NHNH-Pg2, N(Pg2)NH-Pg2; (ii) converting a compound of formula III to a compound of formula I

摘要翻译： 本发明涉及制备式Ⅰ化合物的方法，其中R1是Pg1或P1'; P1'是CO-烃基; P2是CH2，O或N-Pg2; Pg1和Pg2各自独立地为氮保护基; （i）使式II化合物与二环氧环酮反应以形成式III的环氧化物; 其中X选自CN，CH 2 N 3，CH 2 NH-Pg2，ONH-Pg2，NHNH-Pg2，N（Pg2）NH-Pg2; （ii）将式III化合物转化为式I化合物

公开(公告)号：US20110046406A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12857477

申请日：2010-08-16

申请人： Barry Hart ,  Jeff Dener ,  Michael Green ,  Michael Standen ,  Oldrich Kocian

发明人： Barry Hart ,  Jeff Dener ,  Michael Green ,  Michael Standen ,  Oldrich Kocian

IPC分类号： C07C303/28 ,  C07C227/18 ,  C07C309/65 ,  C07C69/635 ,  C07C53/23 ,  C07C67/30 ,  C07C67/307

CPC分类号： C07C53/23 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/307 ,  C07C67/347 ,  C07C69/635 ,  C07C227/18 ,  C07C309/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C229/28

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of alkyl esters of (S)-2-amino-5-cyclopropyl-4,4-difluoropentanoic acid, which are intermediates useful in the synthesis of (S)-N-(1-cyanocyclopropyl)-5-cyclopropyl-4,4-difluoro-2-(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethylamino)pentanamide and related compounds, which are compounds that are cysteine protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备（S）-2-氨基-5-环丙基-4,4-二氟戊酸的烷基酯的方法，其是用于合成（S）-N-（1- 氰基环丙基）-5-环丙基-4,4-二氟-2-（S）-2,2,2-三氟-1-（4-氟苯基）乙基氨基）戊酰胺和相关化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂的化合物。