公开(公告)号：US06215002B1

公开(公告)日：2001-04-10

申请号：US09517963

申请日：2000-03-03

申请人： Michael Dennis Dowle ,  Harry Finch ,  Lee Andrew Harrison ,  Graham George Inglis ,  Martin Redpath Johnson ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Pritom Shah ,  Robin Andrew Smith

发明人： Michael Dennis Dowle ,  Harry Finch ,  Lee Andrew Harrison ,  Graham George Inglis ,  Martin Redpath Johnson ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Pritom Shah ,  Robin Andrew Smith

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/14

摘要： There are described according to the invention, processes for making compounds of formula (XXVIII)3 (relative stereochemistry indicated), wherein P2 is as defined in the specification.

摘要翻译： 根据本发明描述了制备式（XXVIII）3化合物的方法（所示的相对立体化学），其中P2如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06177425B1

公开(公告)日：2001-01-23

申请号：US09508314

申请日：2000-05-05

申请人： Michael Dennis Dowle ,  Harry Finch ,  Lee Andrew Harrison ,  Graham George Adam Inglis ,  Martin Redpath Johnson ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Pritom Shah

发明人： Michael Dennis Dowle ,  Harry Finch ,  Lee Andrew Harrison ,  Graham George Adam Inglis ,  Martin Redpath Johnson ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Pritom Shah

IPC分类号： A61K31407

CPC分类号： C07D487/04

摘要： According to the invention there are provided Hexahydro-Pyrrolo[3,4-b]pyrrol-2-one compounds of formula (1), (relative stereochemistry indicated), wherein R1, R2 and R3 are as defined in the specification. Compounds of formula (1) are useful inter alia in the treatment or chronic bronchitis.

摘要翻译： 根据本发明，提供式（1）的六氢 - 吡咯并[3,4-b]吡咯-2-酮化合物（所示的相对立体化学），其中R1，R2和R3如说明书中所定义。 式（1）的化合物尤其可用于治疗或慢性支气管炎。

公开(公告)号：US06228853B1

公开(公告)日：2001-05-08

申请号：US09508326

申请日：2000-06-02

申请人： Michael Dennis Dowle ,  Harry Finch ,  Lee Andrew Harrison ,  Graham George Adam Inglis ,  Martin Redpath Johnson ,  Simon John Fawcett MacDonald

发明人： Michael Dennis Dowle ,  Harry Finch ,  Lee Andrew Harrison ,  Graham George Adam Inglis ,  Martin Redpath Johnson ,  Simon John Fawcett MacDonald

IPC分类号： C07D48702

CPC分类号： C07D487/04

摘要： According to the invention are provided compounds of formula (I) (relative stereochemistry indicated) wherein R1, R2 and R3 are as defined in the specification. Compounds of formula (I) are useful inter alia in the treatment of inflammatory diseases of the respiratory tract.

摘要翻译： 根据本发明，提供式（I）化合物（所示的相对立体化学），其中R1，R2和R3如说明书中所定义。 式（I）化合物特别可用于治疗呼吸道炎症性疾病。

公开(公告)号：US5994344A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US155323

申请日：1998-09-25

申请人： Michael Dennis Dowle ,  Harry Finch ,  Lee Andrew Harrison ,  Graham George Inglis ,  Martin Redpath Johnson ,  Simon John Fawcett Macdonald ,  Pritom Shah ,  Robin Andrew Smith

发明人： Michael Dennis Dowle ,  Harry Finch ,  Lee Andrew Harrison ,  Graham George Inglis ,  Martin Redpath Johnson ,  Simon John Fawcett Macdonald ,  Pritom Shah ,  Robin Andrew Smith

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D207/14 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/14

摘要： There are described according to the invention compounds of formula (I) (relative stereochemistry indicated), wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and X are as defined in the specification, together with processes for preparing them, compositions containing them and their use as pharmaceuticals. Compounds of formula (I) are indicated inter alia for the treatment of chronic bronchitis.

摘要翻译： PCT No.PCP / EP97 / 01530 Sec。 371日期：1998年9月25日 102（e）日期1998年9月25日PCT 1997年3月26日PCT公布。 公开号WO97 / 36903 日本1997年10月9日根据本发明描述了式（I）化合物（所示的相对立体化学），其中R1，R2，R3和X如说明书中所定义，以及其制备方法，含有它们的组合物和 它们用作药物。 式（I）的化合物尤其用于治疗慢性支气管炎。

公开(公告)号：US20120101083A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13379059

申请日：2010-06-17

申请人： James Matthew Bailey ,  Rino Antonio Bit ,  Emmanuel Hubert Demont ,  Lee Andrew Harrison ,  Katherine Louise Jones ,  Christian Alan Paul Smethurst ,  Jason Witherington

发明人： James Matthew Bailey ,  Rino Antonio Bit ,  Emmanuel Hubert Demont ,  Lee Andrew Harrison ,  Katherine Louise Jones ,  Christian Alan Paul Smethurst ,  Jason Witherington

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D417/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P3/10 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to novel compounds of formula (I) having S1P1 agonist activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有S1P1激动剂活性的新型式（I）化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗各种疾病中的用途。

公开(公告)号：US20120101086A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13379110

申请日：2010-06-17

申请人： James Matthew Bailey ,  John Alexander Brown ,  Emmanuel Hubert Demont ,  Lee Andrew Harrison ,  Gail Astra Lorraine Seal ,  Christian Alan Paul Smethurst ,  Jason Witherington

发明人： James Matthew Bailey ,  John Alexander Brown ,  Emmanuel Hubert Demont ,  Lee Andrew Harrison ,  Gail Astra Lorraine Seal ,  Christian Alan Paul Smethurst ,  Jason Witherington

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P41/00 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P7/00 ,  A61P31/12 ,  A61P3/10 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel compounds having pharmacological activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有药理活性的新化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗各种疾病中的用途。

公开(公告)号：US07622464B2

公开(公告)日：2009-11-24

申请号：US10509162

申请日：2003-03-27

申请人： Rachael Ann Ancliff ,  Caroline Mary Cook ,  Colin David Eldred ,  Paul Martin Gore ,  Lee Andrew Harrison ,  Martin Alistair Hayes ,  Simon Teanby Hodgson ,  Duncan Bruce Judd ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Xiao Qing Lewell ,  Gail Mills ,  Graeme Michael Robertson ,  Stephen Swanson ,  Andrew John Walker ,  Mark Wilkinson

发明人： Rachael Ann Ancliff ,  Caroline Mary Cook ,  Colin David Eldred ,  Paul Martin Gore ,  Lee Andrew Harrison ,  Martin Alistair Hayes ,  Simon Teanby Hodgson ,  Duncan Bruce Judd ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Xiao Qing Lewell ,  Gail Mills ,  Graeme Michael Robertson ,  Stephen Swanson ,  Andrew John Walker ,  Mark Wilkinson

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I): wherein: R1 represents substituted or unsubstituted heteroaryl; Y represents —(CRnaRnb)n—; Rna and Rnb are each independently hydrogen or C1-6alkyl; n is an integer from 0 to 5; R2 represents unsubstituted or substituted aryl or unsubstituted or substituted heteroaryl; R3 and R4 each independently represent hydrogen or C1-6-alkyl; R7 represents hydrogen or C1-6alkyl; R8 represents hydrogen or C1-6alkyl; and salts and solvates thereof; are CCR3 antagonists and are thus indicated to be useful in therapy.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R 1表示取代或未取代的杂芳基; Y表示 - （CRnaRnb）n-; Rna和Rnb各自独立地为氢或C 1-6烷基; n为0〜5的整数， R2表示未取代或取代的芳基或未取代或取代的杂芳基; R3和R4各自独立地表示氢或C1-6烷基; R 7表示氢或C 1-6烷基; R8代表氢或C1-6烷基; 其盐和溶剂合物; 是CCR3拮抗剂，因此被认为可用于治疗。

公开(公告)号：US07157457B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10381871

申请日：2001-09-28

申请人： Rachael Anne Ancliff ,  Caroline Mary Cook ,  Colin David Eldred ,  Paul Martin Gore ,  Lee Andrew Harrison ,  Simon Teanby Hodgson ,  Duncan Bruce Judd ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Xiao Qing Lewell ,  Graeme Michael Robertson ,  Stephen Swanson

发明人： Rachael Anne Ancliff ,  Caroline Mary Cook ,  Colin David Eldred ,  Paul Martin Gore ,  Lee Andrew Harrison ,  Simon Teanby Hodgson ,  Duncan Bruce Judd ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Xiao Qing Lewell ,  Graeme Michael Robertson ,  Stephen Swanson

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D267/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： There are provided according to the invention, novel compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X, a, b and Z are as defined in the specification, processes for preparing them, formulations containing them and their use in therapy for the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 根据本发明，提供了式（I）的新化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 3， 4，R 5，R 6，X，a，b和Z如说明书中所定义，制备方法，含有它们的制剂及其制备方法 用于治疗炎症性疾病。

公开(公告)号：US07101882B2

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US10381767

申请日：2001-09-28

申请人： Rachael Anne Ancliff ,  Caroline Mary Cook ,  Colin David Eldred ,  Paul Martin Gore ,  Lee Andrew Harrison ,  Simon Teanby Hodgson ,  Duncan Bruce Judd ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Xiao Qing Lewell ,  Graeme Michael Robertson ,  Stephen Swanson

发明人： Rachael Anne Ancliff ,  Caroline Mary Cook ,  Colin David Eldred ,  Paul Martin Gore ,  Lee Andrew Harrison ,  Simon Teanby Hodgson ,  Duncan Bruce Judd ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Xiao Qing Lewell ,  Graeme Michael Robertson ,  Stephen Swanson

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D265/30 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel morpholin-acetamide compounds of formula (I) useful for the treatment of inflammatory diseases. Compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, a, b and Z are as defined in the specification, processes for preparing them, formulations containing them and their use in therapy for the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗炎性疾病的式（I）的新型吗啉 - 乙酰胺化合物。 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， > 5，X，a，b和Z如说明书中所定义，制备方法，含有它们的制剂及其在治疗炎性疾病中的用途。