公开(公告)号：US20090023919A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12239123

申请日：2008-09-26

申请人： Shen-Chun Kuo ,  Janet L. Mas ,  Donald Hou

发明人： Shen-Chun Kuo ,  Janet L. Mas ,  Donald Hou

IPC分类号： C07D257/12

CPC分类号： C07C255/28 ,  C07D233/90 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to a novel process for the synthesis of Temozolomide, an antitumor compound, and analogs, and to intermediates useful in this novel process.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于合成替莫唑胺，抗肿瘤化合物和类似物的新方法，以及用于该新方法的中间体。

公开(公告)号：US5670666A

公开(公告)日：1997-09-23

申请号：US445404

申请日：1995-05-19

申请人： Donald Hou ,  Richard W. Draper ,  Gary M. Lee ,  Janet L. Mas

发明人： Donald Hou ,  Richard W. Draper ,  Gary M. Lee ,  Janet L. Mas

IPC分类号： C07C215/44 ,  C07C217/40 ,  C07C217/74 ,  C07D203/26 ,  C07D223/18 ,  C07D317/28 ,  C07D319/06

CPC分类号： C07C217/40 ,  C07C215/44 ,  C07C217/74 ,  C07D203/26 ,  C07D223/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C2102/10

摘要： Disclosed are a process and intermediates of the formulae ##STR1## wherein X.sup.- is halide, BF.sub.4.sup.-, R.sup.3 SO.sub.3.sup.-, wherein R.sup.3 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, CF.sub.3, C.sub.1 -C.sub.6 alkylphenyl or phenyl, and Q is a group of the formula ##STR2## wherein R is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; useful for preparing benzazepine intermediates of the formula ##STR3## These benzazepine intermediates are useful for preparing benzazepines having activity as selective D1 receptor antagonists.

摘要翻译： 公开了式（Ⅰ）和（Ⅵ）的方法和中间体，其中X是卤化物，BF 4 - ，R 3 SO 3 - ，其中R 3是C 1 -C 6烷基，CF 3，C 1 -C 6烷基苯基或苯基，Q是基团 其中R是C 1 -C 6烷基; 可用于制备下式的苯并氮杂中间体这些苯并氮杂中间体可用于制备具有选择性D1受体拮抗剂活性的苯并氮杂。

公开(公告)号：US5463051A

公开(公告)日：1995-10-31

申请号：US127862

申请日：1993-09-27

申请人： Donald Hou ,  Richard W. Draper ,  Gary M. Lee ,  Janet L. Mas ,  Ingrid Mergelsberg

发明人： Donald Hou ,  Richard W. Draper ,  Gary M. Lee ,  Janet L. Mas ,  Ingrid Mergelsberg

IPC分类号： C07C215/44 ,  C07C217/40 ,  C07C217/74 ,  C07D203/26 ,  C07D223/18 ,  C07D223/14 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07C217/40 ,  C07C215/44 ,  C07C217/74 ,  C07D203/26 ,  C07D223/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C2102/10

摘要： Disclosed are a process and intermediates of the formulae ##STR1## wherein X.sup.- is halide, BF.sub.4.sup.-, R.sup.3 SO.sub.3.sup.-, wherein R.sup.3 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, CF.sub.3, C.sub.1 -C.sub.6 alkylphenyl or phenyl, and Q is a group of the formula ##STR2## wherein R is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; useful for preparing benzazepine intermediates of the formula ##STR3## These benzazepine intermediates are useful for preparing benzazepines having activity as selective D1 receptor antagonists.

摘要翻译： 公开了下式的方法和中间体：其中X是卤化物，BF 4 - ，R 3 SO 3 - ，其中R 3是C 1 -C 6烷基，CF 3，C 1 -C 6烷基苯基或苯基，Q是 其中R是C 1 -C 6烷基; 可用于制备下式的苯并氮杂中间体这些苯并氮杂中间体可用于制备具有选择性D1受体拮抗剂活性的苯并氮杂。

公开(公告)号：US4992591A

公开(公告)日：1991-02-12

申请号：US454670

申请日：1989-12-21

申请人： Donald Hou ,  Janet L. Mas

发明人： Donald Hou ,  Janet L. Mas

IPC分类号： C07C45/51 ,  C07C45/54 ,  C07C45/68 ,  C07C49/755 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/1856 ,  C07C45/511 ,  C07C45/54 ,  C07C45/68 ,  C07C49/755

摘要： A method for producing a compound of the formula ##STR1## wherein: R.sup.1, R.sup.11 and R.sup.12 may be the same or different and each is hydrogen or alkyl;Q is methylene, --O-- or --S--;m and n are independently variable and may each have a value of 0, 1 or 2;X is hydrogen, halo, alkyl, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, hydroxy, alkoxy or trifluoromethyl;Y is hydrogen, hydroxy, alkoxy, ##STR2## --N(R.sup.1).sub.2, ##STR3## where R.sup.1 is as defined above; ring t represents a fused thiophene or fused benzene ring, said fused benzene ring optionally being substituted with a substituent Z as defined below; andZ is X as defined above, amino, alkylamino or ##STR4## {wherein R.sup.10 is hydrogen, alkyl or aryl}, comprising reacting a compound of formula II or formula III ##STR5## with a compound of the formula where Hal is a halogen; andR.sup.13 is acetyl, or Si(R.sup.14).sub.3 where each R.sup.14 independently is alkyl or aryl is disclosed.

摘要翻译： 制备下式化合物的方法其中：R 1，R 11和R 12可以相同或不同，各自为氢或烷基; Q是亚甲基，-O-或-S-; m和n独立地是可变的，并且各自可以具有0,1或2的值; X是氢，卤素，烷基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，羟基，烷氧基或三氟甲基; Y是氢，羟基，烷氧基，其中R 1如上所定义; -N（R 1）2， 环t表示稠合噻吩或稠合苯环，所述稠合苯环任选被如下定义的取代基Z取代; 并且Z是如上定义的X，氨基，烷基氨基或者其中R 10是氢，烷基或芳基}，包括使式II或式III化合物与式 其中Hal是卤素; 和R 13是乙酰基，或Si（R 14）3，其中每个R 14独立地是烷基或芳基。

公开(公告)号：US07446209B2

公开(公告)日：2008-11-04

申请号：US11453125

申请日：2006-06-14

申请人： Shen-Chun Kuo ,  Janet L. Mas ,  Donald Hou

发明人： Shen-Chun Kuo ,  Janet L. Mas ,  Donald Hou

IPC分类号： C07D233/66 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07C255/28 ,  C07D233/90 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to a novel process for the synthesis of Temozolomide, an antitumor compound, and analogs, and to intermediates useful in this novel process.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于合成替莫唑胺，抗肿瘤化合物和类似物的新方法，以及用于该新方法的中间体。

公开(公告)号：US5502186A

公开(公告)日：1996-03-26

申请号：US447467

申请日：1995-05-23

申请人： Donald Hou ,  Richard W. Draper ,  Gary M. Lee ,  Janet L. Mas

发明人： Donald Hou ,  Richard W. Draper ,  Gary M. Lee ,  Janet L. Mas

IPC分类号： C07C217/70 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07D223/14 ,  C07D263/06

CPC分类号： C07C271/24 ,  C07C217/70 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07D223/14 ,  C07D263/06 ,  C07C2102/10

摘要： Disclosed are a process and intermediates of the formula ##STR1## wherein R is --CH.sub.3 or --C(O)--OR.sup.1, and R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.5 ; or the formula ##STR2## wherein: R.sup.2 is H or OH, R is --C(O)OR.sup.1 and R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.5, or where R.sup.2 is H, R can also be CH.sub.3 ; for preparing benzazepine intermediates of the formula ##STR3## The benzazepine intermediates are useful for preparing benzazepines having activity as selective D1 receptor antagonists.

摘要翻译： 公开了式（IMAGE）的方法和中间体，其中R是-CH 3或-C（O）-OR 1，R 1是C 1 -C 6烷基或-CH 2 C 6 H 5; 或其中：R 2是H或OH，R是-C（O）OR 1，R 1是C 1 -C 6烷基或-CH 2 C 6 H 5，或者其中R 2是H，R也可以是CH 3; 用于制备下式的苯并氮杂中间体苯并吖庚因中间体可用于制备具有作为选择性D1受体拮抗剂活性的苯并氮杂。

公开(公告)号：US07087751B2

公开(公告)日：2006-08-08

申请号：US10050488

申请日：2002-01-16

申请人： Shen-Chun Kuo ,  Janet L. Mas ,  Donald Hou

发明人： Shen-Chun Kuo ,  Janet L. Mas ,  Donald Hou

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/60 ,  C07D233/88

CPC分类号： C07C255/28 ,  C07D233/90 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to a novel process for the synthesis of Temozolomide, an antitumor compound, and analogs, and to intermediates useful in this novel process.

公开(公告)号：US07737284B2

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：US12239123

申请日：2008-09-26

申请人： Shen-Chun Kuo ,  Janet L. Mas ,  Donald Chen-tung Hou

发明人： Shen-Chun Kuo ,  Janet L. Mas ,  Donald Chen-tung Hou

IPC分类号： C07D233/06 ,  C07C275/06 ,  C07C275/62 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07C255/28 ,  C07D233/90 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to a novel process for the synthesis of Temozolomide, an antitumor compound, and analogs, and to intermediates useful in this novel process.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于合成替莫唑胺，抗肿瘤化合物和类似物的新方法，以及用于该新方法的中间体。

公开(公告)号：US5461147A

公开(公告)日：1995-10-24

申请号：US127667

申请日：1993-09-27

申请人： Donald Hou ,  Richard W. Draper ,  Gary M. Lee ,  Janet L. Mas

发明人： Donald Hou ,  Richard W. Draper ,  Gary M. Lee ,  Janet L. Mas

IPC分类号： C07C217/70 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07D223/14 ,  C07D263/06

CPC分类号： C07C271/24 ,  C07C217/70 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07D223/14 ,  C07D263/06 ,  C07C2102/10

摘要： Disclosed are a process and intermediates of the formula ##STR1## wherein R is --CH.sub.3 or --C(O)--OR.sup.1, and R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.5 ; or the formula ##STR2## wherein: R.sup.2 is H or OH, R is --C(O)OR.sup.1 and R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.5, or where R.sup.2 is H, R can also be CH.sub.3 ; for preparing benzazepine intermediates of the formula ##STR3## The benzazepine intermediates are useful for preparing benzazepines having activity as selective D1 receptor antagonists.

摘要翻译： 公开了式（IMAGE）的方法和中间体，其中R是-CH 3或-C（O）-OR 1，R 1是C 1 -C 6烷基或-CH 2 C 6 H 5; 或其中：R 2是H或OH，R是-C（O）OR 1，R 1是C 1 -C 6烷基或-CH 2 C 6 H 5，或者其中R 2是H，R也可以是CH 3; 用于制备下式的苯并氮杂中间体苯并吖庚因中间体可用于制备具有作为选择性D1受体拮抗剂活性的苯并氮杂。