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    Pharmaceutical compositions containing adenine derivatives
    2.
    发明授权
    Pharmaceutical compositions containing adenine derivatives 失效
    含有腺嘌呤衍生物的药物组合物

    公开(公告)号：US3989833A

    公开(公告)日：1976-11-02

    申请号：US520888

    申请日：1974-11-04

    申请人： Rochus Jonas ,  Werner Mehrhof ,  Karl Heinz Becker ,  Hans-Jochen Schliep

    发明人： Rochus Jonas ,  Werner Mehrhof ,  Karl Heinz Becker ,  Hans-Jochen Schliep

    IPC分类号： C07D473/34 ,  A61K20060101 ,  A61K31/52 ,  C07D20060101 ,  C07D235/00 ,  C07D239/00

    摘要： Adenine derivatives of the formula ##SPC1##Wherein R is phenyl or thienyl, and the physiologically acceptable acid addition salts thereof, possess, with good compatibility, cardio-active properties and are produced by the reaction of a purine derivative of the formula ##SPC2##Wherein X is F, Cl, Br, I, SR.sub.1, SOR.sub.1, SO.sub.2 R.sub.1 or OSi(CH.sub.3).sub.3, R.sub.1 being alkyl of 1-4 carbon atoms, phenyl or benzyl, with an amine of the formula ##SPC3##Wherein R has the values given above, or a salt thereof.

    摘要翻译： 式WHEREIN R是苯基或噻吩基的腺嘌呤衍生物及其生理学上可接受的酸加成盐具有良好的相容性，具有心脏活性的特性，并且通过式WHEREIN X的嘌呤衍生物与F，Cl ，Br，I，SR1，SOR1，SO2R1或OSi（CH3）3，R1为1-4个碳原子的烷基，苯基或苄基，与式WHEREIN R具有上述给出的值或其盐。

    Hexahydro-diazepino-indole derivatives
    4.
    发明授权
    Hexahydro-diazepino-indole derivatives 失效
    六氢 - 二氮杂 - 吲哚衍生物

    公开(公告)号：US3980797A

    公开(公告)日：1976-09-14

    申请号：US586808

    申请日：1975-06-13

    申请人： Rochus Jonas ,  Helmut Muller-Calgan ,  Hans-Jochen Schliep

    发明人： Rochus Jonas ,  Helmut Muller-Calgan ,  Hans-Jochen Schliep

    IPC分类号： C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Hexahydro-diazepino-indoles of the formula ##SPC1##Wherein R.sup.1 is H, F, Cl, CF.sub.3, alkyl or alkoxy each of 1 to 3 carbon atoms; R.sup.2 is H, alkyl or cycloalkyl or alkenyl each of up to 6 carbon atoms, or alkyl of up to 6 carbon atoms substituted by oxo oxygen and/or amino or alkylated amino of 2 to 6 carbon atoms and/or aryl of 6 to 8 carbon atoms; and Z is 0 or (H,H), and physiologically acceptable acid addition salts thereof, possess CNS depressant activity.

    摘要翻译： 式WHERE R1的六氢 - 二氮杂吲哚 - 吲哚是1至3个碳原子的H，F，Cl，CF 3，烷基或烷氧基; R2是H，烷基或环烷基或各自具有至多6个碳原子的链烯基，或由氧代氧和/或2至6个碳原子的氨基或烷基化氨基取代的至多6个碳原子的烷基和/或6至8的芳基 碳原子 并且Z为0或（H，H）及其生理上可接受的酸加成盐，具有CNS抑制活性。

    13-Thiaprostaglandin derivatives
    5.
    发明授权
    13-Thiaprostaglandin derivatives 失效
    13-Thiaprostaglandin衍生物

    公开(公告)号：US4309441A

    公开(公告)日：1982-01-05

    申请号：US96348

    申请日：1979-11-21

    申请人： Hans-Eckart Radunz ,  Dieter Orth ,  Manfred Baumgarth ,  Hans-Jochen Schliep ,  Hans-Joachim Enenkel

    发明人： Hans-Eckart Radunz ,  Dieter Orth ,  Manfred Baumgarth ,  Hans-Jochen Schliep ,  Hans-Joachim Enenkel

    IPC分类号： A61K31/557 ,  A61K31/215 ,  A61K31/5575 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D303/04 ,  C07D303/40 ,  C07F9/54 ,  C07C177/00

    CPC分类号： C07D303/04 ,  C07C323/00 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0033 ,  C07D303/40 ,  C07F9/5407

    摘要： 13-Thiaprostanoic acid derivatives of the general formula I ##STR1## wherein A is --CO-- or --CHOH--; B is --CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.dbd.CH--; Q is 1,4-phenylene or 1,4-naphthylene; R.sup.1 is H or OH; R.sup.2 is H or CH.sub.3 ; R.sup.3 is alkyl with 1-8 carbon atoms or alkyl with 1-8 carbon atoms substituted by (a) phenyl, (b) phenyl substituted by at least one of CH.sub.3, F, Cl, Br, OH, OCH.sub.3 or CF.sub.3 ; (c) phenoxy or (d) phenoxy substituted by at least one of CH.sub.3, F, Cl, Br, OH, OCH.sub.3 or CF.sub.3 ; and R.sup.4 is NH.sub.2, CH.sub.3, phenyl, p-acetylaminophenyl, p-benzoylaminophenyl or phenylamino. These compounds are useful for lowering blood pressure as well as for other pharmaceutical purposes. They also are useful intermediates for the preparation of other known pharmaceuticals such s the 13-thiaprostaglandins.

    摘要翻译： 其中A是-CO-或-CHOH-的通式I（I）的13-十三十二烷酸衍生物; B是-CH 2 CH 2 - 或-CH = CH-; Q是1,4-亚苯基或1,4-亚萘基; R1是H或OH; R2是H或CH3; R3是具有1-8个碳原子的烷基或具有1-8个碳原子的烷基，被（a）苯基取代，（b）被至少一个CH 3，F，Cl，Br，OH，OCH 3或CF 3取代的苯基; （c）苯氧基或（d）被至少一个CH 3，F，Cl，Br，OH，OCH 3或CF 3取代的苯氧基; 并且R 4是NH 2，CH 3，苯基，对乙酰氨基苯基，对苯甲酰基氨基苯基或苯基氨基。 这些化合物可用于降低血压以及其它药物目​​的。 它们也是制备其它已知药物如十三硫代前列腺素的有用的中间体。

    1(3,4,5-Trimethoxybenzamido methyl) tetrahydro isoquinoline derivatives and a process for their production
    8.
    发明授权
    1(3,4,5-Trimethoxybenzamido methyl) tetrahydro isoquinoline derivatives and a process for their production 失效
    1（3,4,5-三甲氧基苯甲酰氨基甲基）四氢异喹啉衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US3985881A

    公开(公告)日：1976-10-12

    申请号：US530551

    申请日：1974-12-09

    申请人： Werner Mehrhof ,  Rolf Pohlke ,  Karl Heinz Becker ,  Hans-Jochen Schliep

    发明人： Werner Mehrhof ,  Rolf Pohlke ,  Karl Heinz Becker ,  Hans-Jochen Schliep

    IPC分类号： C07D217/12 ,  C07D217/14 ,  C07D217/26

    CPC分类号： C07D217/26 ,  C07D217/14

    摘要： Novel isoquinoline derivatives of the formula ##SPC1##Wherein R.sub.1 is H or, together with R.sub.2, a C--N bond; R.sub.2 is H, R.sub.8 or, together with R.sub.1, a C--N bond; R.sub.3 is H, methyl or ethyl; R.sub.4 and R.sub.5 each are H or collectively a C--C bond; and R.sub.6 and R.sub.7 each are H or methoxy; R.sub.8 being acyl of 1-10 carbon atoms or alkyl of 1-17 carbon atoms optionally mono- or polysubstituted by phenyl, OH, ArCOO--, ArCONH--, piperidino, 3,4-dehydropiperidino, morpholino, carboxy, carbomethoxy and/or carbethoxy, Ar being 3,4,5-trimethoxyphenyl; and the physiologically acceptable acid addition salts and quaternary ammonium salts thereof, have cardiovascular activity and can be prepared by acylating a corresponding primary amine lacking the COAr group with 3,4,5-trimethoxybenzoic acid or a functional derivative thereof.

    摘要翻译： 式WHEREIN R1的新型异喹啉衍生物是H或与R2一起形成C-N键; R2是H，R8或与R1一起形成C-N键; R3是H，甲基或乙基; R4和R5各自为H或共同为C-C键; R6和R7各自为H或甲氧基; R8是1-10个碳原子的酰基或1-17个碳原子的烷基，任选被苯基，OH，ArCOO - ，ArCONH-，哌啶子基，3,4-脱氢哌啶子基，吗啉代，羧基，甲酯基和/或乙氧基乙氧基 Ar为3,4,5-三甲氧基苯基; 并且其生理上可接受的酸加成盐和季铵盐具有心血管活性，并且可以通过用3,4,5-三甲氧基苯甲酸或其功能性衍生物酰化相应的缺少COAr基团的伯胺来制备。

    2-arylimidazopyridines
    9.
    发明授权
    2-arylimidazopyridines 失效
    2-ARYLIMIDAZOPYRIDINES

    公开(公告)号：US5104881A

    公开(公告)日：1992-04-14

    申请号：US595010

    申请日：1984-03-29

    申请人： Rochus Jonas ,  Klaus Minck ,  Hans J. Enenkel ,  Hans-Jochen Schliep

    发明人： Rochus Jonas ,  Klaus Minck ,  Hans J. Enenkel ,  Hans-Jochen Schliep

    IPC分类号： C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28

    摘要： New 2-arylimidazopyridines of the general formula I ##STR1## wherein --A.dbd.B-- is (a) --CH.dbd.N-- or (b) N.dbd.CH--,Ar is a phenyl radical, which, in case (a), is substituted by one or two alkynyloxy, cyanomethoxy, carboxymethoxy, and/or alkyloxycarbonylmethoxy groups, and can be substituted by one or two additional hydroxyl, alkyloxy, alkenyloxy and/or alkynyloxy groups, or which in case (b), is substituted by one to three hydroxyl, mercapto, and/or --Z--R groups, Z is --O--, --S-- or --SO-- andR is alkyl, alkenyl, alkynyl, hydroxyalkyl, cyanomethyl, carboxymethyl or alkyloxycarbonylmethyl, the alkyl, alkenyl, alkynyl and hydroxyalkyl groups each having up to 5 C atoms, but wherein in case (b), the phenyl radical is only substituted by hydroxyl or methoxy groups if it has at the same time at least one other substituent differing from these,and their physiologically acceptable salts show positive inotropic effects.

    Thiadiazinones
    10.
    发明授权
    Thiadiazinones 失效
    噻二嗪酮

    公开(公告)号：US4916128A

    公开(公告)日：1990-04-10

    申请号：US202294

    申请日：1988-06-06

    申请人： Rochus Jonas ,  Jaime Piulats ,  Michael Klockow ,  Ingeborg Lues ,  Hans-Jochen Schliep

    发明人： Rochus Jonas ,  Jaime Piulats ,  Michael Klockow ,  Ingeborg Lues ,  Hans-Jochen Schliep

    IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

    CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

    摘要： Thiadiazinones of the formula I ##STR1## wherein A is --CHR.sup.4 --CHR.sup.5 --, --CH.sub.2 --CR.sup.4 R.sup.5 --, --CR.sup.4 R.sup.5 --CH.sub.2 --, --CHR.sup.4 --CHR.sup.5 --CH.sub.2 --, --CHR.sup.4 --CH.sub.2 --CHR.sup.5 --, --CH.sub.2 --CHR.sup.4 --CHR.sup.5 --, --CR.sup.4 R.sup.5 --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CR.sup.4 R.sup.5 --CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 CH.sub.2 --CR.sup.4 R.sup.5 --,R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are each independently H, C.sub.1-5 -alkyl, C.sub.2-5 -alkenyl or C.sub.2-5 -alkinyl,R.sup.3 is also C.sub.1-15 -acyl,R.sup.6 is H, alkyl, alkoxyl, OH, F, Cl, Br or I andZ is (H, H), (H, alkyl), (alkyl, alkyl) or O,the alkyl, alkenyl, alkinyl and/or alkoxy groups in each case containing up to 5 C atoms, but wherein, if A is --CH.sub.2 CH.sub.2 -- and Z is O, one of the radicals R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.6 must be other than H,and salts thereof demonstrate positive inotropic action and are suitable for combating cardiovascular diseases.

    摘要翻译： 其中A是-CHR 4 -CHR 5 - ， - CH 2 - CR 4 R 5 - ， - CR 4 R 5 -CH 2 - ， - CHR 4 -CHR 5 -CH 2 - ， - CHR 4 -CH 2 - CHR 5 - ， - CH 2 CHR 4 - CHR5-，-CR4R5-CH2CH2-，-CH2-CR4R5-CH2-或-CH2CH2-CR4R5-，R1，R2，R3，R4和R5各自独立地为H，C1-5烷基，C2-5-烯基或C2 -5-炔基，R 3还为C 1-15酰基，R 6为H，烷基，烷氧基，OH，F，Cl，Br或I，Z为（H，H），（H，烷基） ）或O，每种情况下的烷基，烯基，炔基和/或烷氧基含有至多5个C原子，但其中，如果A是-CH 2 CH 2 - 并且Z是O，基团R 1，R 2，R 3和R 6中的一个 必须不是H，其盐表现出正性肌力作用，并且适用于对抗心血管疾病。