公开(公告)号：US07812038B2

公开(公告)日：2010-10-12

申请号：US11152695

申请日：2005-06-14

Applicant: Ronald J. Biediger ,  Qi Chen ,  E. Radford Decker ,  George W. Holland ,  Jamal M. Kassir ,  Wen Li ,  Robert V. Market ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu ,  Jian Li

Inventor： Ronald J. Biediger ,  Qi Chen ,  E. Radford Decker ,  George W. Holland ,  Jamal M. Kassir ,  Wen Li ,  Robert V. Market ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu ,  Jian Li

IPC: A61K31/4412

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07D215/22 ,  C07D221/04 ,  C07D221/16 ,  C07D237/22 ,  C07D239/47 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

Abstract: A method for the inhibition of the binding of α4β1 integrin to its receptors, for example VCAM-1 (vascular cell adhesion molecule-1) and fibronectin; compounds that inhibit this binding; pharmaceutically active compositions comprising such compounds; and to the use of such compounds either a above, or in formulations for the control or prevention of diseases states in which α4β1 is involved.

Abstract translation: 抑制α4和bgr1整联蛋白与其受体例如VCAM-1（血管细胞粘附分子-1）和纤连蛋白的结合的方法; 抑制这种结合的化合物; 包含这些化合物的药物活性组合物; 以及使用上述化合物或用于控制或预防涉及α4和bgr1的疾病状态的制剂。

公开(公告)号：US4866205A

公开(公告)日：1989-09-12

申请号：US218427

申请日：1988-07-11

Applicant: David L. Coffen ,  George W. Holland ,  W. Harry Mandeville ,  Perry Rosen ,  Frederick Wong

Inventor： David L. Coffen ,  George W. Holland ,  W. Harry Mandeville ,  Perry Rosen ,  Frederick Wong

IPC: C07C405/00 ,  C07D307/935

CPC classification number: C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0041

Abstract: New optically active intermediates and processes thereto are provided for use in synthesizing therapeutically active prostaglandins of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl; from a compound of the formula: ##STR2## wherein R.sup.1 is as above and R.sup.2 is hydrogen or a carboxy blocking group convertible to an acid by hydrolysis.

Abstract translation: 提供新的光学活性中间体及其方法用于合成下式的治疗活性的前列腺素：其中R 1是氢或低级烷基; 由下式的化合物：其中R1如上所述，R2是氢或通过水解可转化成酸的羧基封端基团。

公开(公告)号：US4680415A

公开(公告)日：1987-07-14

申请号：US885993

申请日：1986-09-08

Applicant: George W. Holland ,  Hans Maag ,  Perry Rosen

Inventor： George W. Holland ,  Hans Maag ,  Perry Rosen

IPC: C07C405/00 ,  C07D307/937 ,  C07D307/935

CPC classification number: C07D307/937 ,  C07C405/00

Abstract: 7-fluoro-16-substituted 15-hydroxy PGI.sub.2 compounds which have saturated bond of the 13 position and which are useful as blood platelet anti-aggregating agents.

Abstract translation: 具有13位饱和键的7-氟-16-取代的15-羟基PGI 2化合物，其可用作血小板抗聚集剂。

公开(公告)号：US4642364A

公开(公告)日：1987-02-10

申请号：US840161

申请日：1986-03-17

Applicant: Ka-Kong Chan ,  George W. Holland ,  Perry Rosen

Inventor： Ka-Kong Chan ,  George W. Holland ,  Perry Rosen

IPC: C07C17/16 ,  C07C29/10 ,  C07C29/17 ,  C07C29/32 ,  C07C29/40 ,  C07C33/02 ,  C07C33/025 ,  C07C33/048 ,  C07C45/30 ,  C07C47/222 ,  C07C57/22 ,  C07C57/52 ,  C07D263/12 ,  C07F7/08

CPC classification number: C07F7/0818 ,  C07C17/16 ,  C07C29/10 ,  C07C29/17 ,  C07C29/32 ,  C07C29/40 ,  C07C33/02 ,  C07C33/025 ,  C07C33/048 ,  C07C45/305 ,  C07C47/222 ,  C07C57/22 ,  C07C57/52 ,  C07D263/12 ,  C07B2200/09

Abstract: Unsaturated eicosanoic acids and derivatives thereof which inhibit the synthesis of SRS-A are useful for treating and preventing asthma and allergic responses caused by SRS-A as well as useful in inhibiting inflammation.

Abstract translation: 抑制SRS-A合成的不饱和二十烷酸及其衍生物可用于治疗和预防由SRS-A引起的哮喘和过敏反应，并且可用于抑制炎症。

公开(公告)号：US4558142A

公开(公告)日：1985-12-10

申请号：US414765

申请日：1982-09-07

Applicant: George W. Holland ,  Perry Rosen ,  Hans Maag

Inventor： George W. Holland ,  Perry Rosen ,  Hans Maag

IPC: C07D307/935 ,  C07D307/937 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07D307/935 ,  C07D307/937 ,  C07F7/1804

Abstract: The prostacyclins 7-fluoro-6,9-epoxy-16-substituted-15-hydroxyprost-[4 or 5,13]-dienoic acids and esters useful as anti-secretory agents, blood pressure lowering agents, anti-ulcerogenic agents, anti-hypertensive agents, bronchodilation agents and for combating gastro-hyperacidity and as anti-blood platelet aggregating agents.

Abstract translation: 前列腺素7-氟-6,9-环氧-16-取代-15-羟基 - [4或5,13] - 二烯酸和酯可用作抗分泌剂，降血压剂，抗溃疡剂，抗 - 高血压药，支气管扩张剂和抗胃酸过多作为抗血小板聚集剂。

公开(公告)号：US4306078A

公开(公告)日：1981-12-15

申请号：US210481

申请日：1980-11-26

Applicant: George W. Holland ,  Perry Rosen

Inventor： George W. Holland ,  Perry Rosen

IPC: C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07C177/00

CPC classification number: C07D307/935 ,  C07C405/00

Abstract: The 16-substituted-15-keto-11deoxy prostalglandins are useful as anti secretary blood pressure lowering, anti-ulcerogenic and antihypertensive agents.

Abstract translation: 16-取代-15-酮-11脱氧前列腺素可用作抗分泌降血压，抗溃疡和抗高血压药物。

公开(公告)号：US4260818A

公开(公告)日：1981-04-07

申请号：US99308

申请日：1979-12-03

Applicant: George W. Holland ,  Perry Rosen

Inventor： George W. Holland ,  Perry Rosen

IPC: A61K31/20 ,  A61K31/215 ,  C07C405/00 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07C177/00

CPC classification number: C07D307/935 ,  A61K31/20 ,  A61K31/215 ,  C07C405/00 ,  C07D307/93 ,  C07D309/12

Abstract: The 16-substituted 15-hydroxy prostaglandins which are saturated at the 13-position and the 16-substituted-15-keto prostaglandins, said prostaglandins being useful as antisecretory agents, blood pressure lowering agents, anti-ulcerogenic agents and antihypertensive agents.

Abstract translation: 在13位饱和的16位取代的15-羟基前列腺素和16-取代-15-酮前列腺素，所述前列腺素可用作抗分泌剂，降血压剂，抗溃疡发生剂和抗高血压药。

公开(公告)号：US4256911A

公开(公告)日：1981-03-17

申请号：US158043

申请日：1980-06-09

Applicant: George W. Holland ,  Jane L. Jernow ,  Perry Rosen

Inventor： George W. Holland ,  Jane L. Jernow ,  Perry Rosen

IPC: A61K9/20 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  C07C53/21 ,  C07C53/50 ,  C07C405/00 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07F9/143 ,  C07F9/40 ,  C07F9/50 ,  C07F9/54 ,  C07C69/63

CPC classification number: C07D307/935 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K9/20 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0033 ,  C07C405/0066 ,  C07C53/21 ,  C07C53/50 ,  C07C69/63 ,  C07D307/93 ,  C07D309/12 ,  C07F9/143 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/50 ,  C07F9/5407

Abstract: A process for producing optically active 16-substituted prostaglandins and new 16-substituted prostaglandins produced thereby which are useful as cardiovascular agents and as agents for inducing labor in pregnant females and for the termination of pregnancy.

Abstract translation: 用于制备光学活性的16-取代的前列腺素和由此产生的新的16-取代的前列腺素的方法，其可用作心血管药剂和用于诱发怀孕女性的劳动和终止妊娠的药剂。

公开(公告)号：US4246426A

公开(公告)日：1981-01-20

申请号：US25972

申请日：1979-04-02

Applicant: George W. Holland ,  Jane L. Jernow ,  Perry Rosen

Inventor： George W. Holland ,  Jane L. Jernow ,  Perry Rosen

IPC: A61K9/20 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  C07C53/21 ,  C07C53/50 ,  C07C405/00 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07F9/143 ,  C07F9/40 ,  C07F9/50 ,  C07F9/54 ,  C07C177/00

CPC classification number: C07D307/935 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K9/20 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0033 ,  C07C405/0066 ,  C07C53/21 ,  C07C53/50 ,  C07D307/93 ,  C07D309/12 ,  C07F9/143 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/50 ,  C07F9/5407

Abstract: 11-Substituted prostaglandins E.sub.1, E.sub.2 and F.sub.2.alpha. useful as cardiovascular agents and as agents for inducing labor in pregnant females and for the termination of pregnancy and a process for preparing these prostaglandins.

Abstract translation: 11-取代的前列腺素E1，E2和F2α可用作心血管药物，并用作诱导怀孕女性的劳动和终止妊娠的药剂以及制备这些前列腺素的方法。

公开(公告)号：US4237276A

公开(公告)日：1980-12-02

申请号：US50267

申请日：1979-06-19

Applicant: George W. Holland ,  Jane L. Jernow ,  Perry Rosen

Inventor： George W. Holland ,  Jane L. Jernow ,  Perry Rosen

IPC: C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07F9/54 ,  C07D307/93

CPC classification number: C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0033 ,  C07D309/12 ,  C07F9/5407

Abstract: A process for producing optically active 16-substituted prostaglandins and new 16-substituted prostaglandins produced thereby which are useful as cardiovascular agents and as agents for inducing labor in pregnant females and for the termination of pregnancy.

Abstract translation: 用于制备光学活性的16-取代的前列腺素和由此产生的新的16-取代的前列腺素的方法，其可用作心血管药剂和用于诱发怀孕女性的劳动和终止妊娠的药剂。