公开(公告)号：US08877794B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US13206937

申请日：2011-08-10

Applicant: Frauke Pohlki ,  Udo Lange ,  Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Berthold Behl ,  Charles W. Hutchins ,  Wilfried Hornberger ,  Mario Mezler ,  Sean Turner

Inventor： Frauke Pohlki ,  Udo Lange ,  Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Berthold Behl ,  Charles W. Hutchins ,  Wilfried Hornberger ,  Mario Mezler ,  Sean Turner

IPC: A61K31/135 ,  C07C211/27 ,  C07C311/10 ,  C07D403/12 ,  C07D231/18 ,  C07D207/267 ,  C07D401/12 ,  C07C311/05 ,  C07D205/04 ,  C07D233/42 ,  C07C311/04 ,  C07D295/135 ,  C07D207/08

CPC classification number: C07C311/06 ,  C07C311/04 ,  C07C311/05 ,  C07C311/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/267 ,  C07D231/18 ,  C07D233/42 ,  C07D233/84 ,  C07D295/135 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: The present invention relates to phenalkylamine derivatives of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such phenalkylamine derivatives, and the use of such phenalkylamine derivatives for therapeutic purposes. The phenalkylamine derivatives are GlyT1 inhibitors.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的苯烷基胺衍生物或其生理上耐受的盐。 本发明涉及包含这种苯烷基胺衍生物的药物组合物，以及这种苯烷基胺衍生物用于治疗目的的用途。 酚烷基胺衍生物是GlyT1抑制剂。

公开(公告)号：US08546377B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12909319

申请日：2010-10-21

Applicant: Ying Wang ,  Jason T. Brewer ,  Irini Akritopoulou-Zanze ,  Stevan W. Djuric ,  Frauke Pohlki ,  Wilfried Braje ,  Ana-Lucia Relo

Inventor： Ying Wang ,  Jason T. Brewer ,  Irini Akritopoulou-Zanze ,  Stevan W. Djuric ,  Frauke Pohlki ,  Wilfried Braje ,  Ana-Lucia Relo

IPC: C07D515/00 ,  A61K31/553 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04

Abstract: The present application relates to 1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydropyrazino[1,2-a][1,4]benzodiazepine, 1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydropyrazino[1,2-a][1,5]benzodiazepine, 2,3,4,4a,5,6,7,11b-octahydro-1H-pyrido[3,4-d][2]benzazepine, 1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydropyrazino[1,2-a][1]benzazepine, 1,2,3,4,4a,5-hexahydro-7H-pyrazino[1,2-a][4,1]benzoxazepine, and 2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-pyrazino[2,1-d][1,5]benzoxazepine, and 5,6,7,7a,8,9,10,11-octahydropyrazino[1,2-d]pyrido[3,2-b][1,4]diazepine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X1, X2, X3, X4, Y1, Y2, and Y3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

Abstract translation: 本申请涉及1,2,3,4,4a，5,6,7-八氢吡嗪并[1,2-a] [1,4]苯并二氮杂，1,2,3,4,4a， 7-八氢吡嗪并[1,2-a] [1,5]苯并二氮杂，2,3,4,4a，5,6,7,11b-八氢-1H-吡啶并[3,4-d] [2]苯并氮杂， 1,2,3,4,4a，5,6,7-八氢吡嗪并[1,2-a] [1]苯并氮杂，1,2,3,4,4a，5-六氢-7H-吡嗪并[1,2 -a] [4,1]苯并氧氮杂和2,3,4,4a，5,6-六氢-1H-吡嗪并[2,1-d] [1,5]苯并氧氮杂和5,6,7,7a ，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 6，R 5，R 6， X1，X2，X3，X4，Y1，Y2和Y3如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病状况的方法，以及鉴定这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08518933B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US12765034

申请日：2010-04-22

Applicant: Ying Wang ,  Jason T. Brewer ,  Irini Akritopoulou-Zanze ,  Stevan W. Djuric ,  Bhadra Shelat ,  Frauke Pohlki ,  Wilfried Braje ,  Ana-Lucia Relo

Inventor： Ying Wang ,  Jason T. Brewer ,  Irini Akritopoulou-Zanze ,  Stevan W. Djuric ,  Bhadra Shelat ,  Frauke Pohlki ,  Wilfried Braje ,  Ana-Lucia Relo

IPC: C07D515/00 ,  A61K31/553 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  Y02E60/321

Abstract: The present application relates to 1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydropyrazino[1,2 -a][1,4]benzodiazepine, 1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydropyrazino[1,2-a][1,5]benzodiazepine, 2,3,4,4a,5,6,7,11b-octahydro-1H-pyrido[3,4-d][2]benzazepine, 1,2,3,4,4a,5,6,7 -octahydropyrazino[1,2-a][1]benzazepine, 1,2,3,4,4a,5-hexahydro-7H-pyrazino[1,2 -a][4,1]benzoxazepine, and 2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-pyrazino[2,1-d][1,5]benzoxazepine, and 5,6,7,7a,8,9,10,11-octahydropyrazino[1,2-d]pyrido[3,2-b][1,4]diazepine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X1, X2, X3, X4, Y1, Y2, and Y3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

Abstract translation: 本申请涉及1,2,3,4,4a，5,6,7-八氢吡嗪并[1,2-a] [1,4]苯并二氮杂，1,2,3,4,4a， 7-八氢吡嗪并[1,2-a] [1,5]苯并二氮杂，2,3,4,4a，5,6,7,11b-八氢-1H-吡啶并[3,4-d] [2]苯并氮杂， 1,2,3,4,4a，5,6,7-八氢吡嗪并[1,2-a] [1]苯并氮杂，1,2,3,4,4a，5-六氢-7H-吡嗪并[1,2 -a] [4,1]苯并氧氮杂和2,3,4,4a，5,6-六氢-1H-吡嗪并[2,1-d] [1,5]苯并氧氮杂和5,6,7,7a ，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 6，R 5，R 6， X1，X2，X3，X4，Y1，Y2和Y3如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病状况的方法，以及鉴定这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20120295881A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13546434

申请日：2012-07-11

Applicant: Udo Lange ,  Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Berthold Behl ,  Frauke Pohlki ,  Charles W. Hutchins

Inventor： Udo Lange ,  Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Berthold Behl ,  Frauke Pohlki ,  Charles W. Hutchins

IPC: A61K31/18 ,  C07D233/84 ,  A61K31/4164 ,  A61P25/18 ,  A61K31/397 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P25/00 ,  C07C311/14 ,  C07D205/04

CPC classification number: C07D233/84 ,  C07C311/05 ,  C07C311/10 ,  C07C311/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D403/12

Abstract: The present invention relates to tetraline and indane derivatives of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof.The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such tetraline and indane derivatives, and the use of such tetraline and indane derivatives for therapeutic purposes. The tetraline and indane derivatives are GlyT1 inhibitors.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的四氢化萘和二氢化茚衍生物或其生理上耐受的盐。 本发明涉及包含这种四氢化萘和二氢化茚衍生物的药物组合物，以及这些四氢化萘和二氢化茚衍生物用于治疗目的的用途。 四氢化萘和茚满衍生物是GlyT1抑制剂。

公开(公告)号：US08772313B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US13286387

申请日：2011-11-01

Applicant: Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Liliane Unger ,  Ana Lucia Relo ,  Karsten Wicke ,  Min Zhang

Inventor： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Liliane Unger ,  Ana Lucia Relo ,  Karsten Wicke ,  Min Zhang

IPC: A61K31/435 ,  A61K31/451 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P3/04 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  C07D211/28 ,  C07D209/52 ,  C07D221/04

CPC classification number: C07D209/52 ,  C07D211/24 ,  C07D221/06

Abstract: The present invention relates to benzenesulfonyl or sulfonamide compounds of formulae IA and IB wherein the variables have the meanings given in the claims and the description, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor.

Abstract translation: 本发明涉及式IA和IB的苯磺酰基或磺酰胺化合物，其中变量具有权利要求书和说明书中给出的含义，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT6受体的调节作出反应的疾病。

公开(公告)号：US20120040969A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13284204

申请日：2011-10-28

Applicant: Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang ,  Yanbin Lao

Inventor： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang ,  Yanbin Lao

IPC: A61K31/551 ,  C07D241/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D243/08 ,  A61K31/4965

CPC classification number: C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D295/096 ,  C07D317/46

Abstract: The present invention relates to N-phenyl-(piperazinyl or homopiperazinyl)-benzenesulfonamide or benzenesulfonyl-phenyl-(piperazine or homopiperazine) compounds, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor.

Abstract translation: 本发明涉及N-苯基 - （哌嗪基或高哌嗪基） - 苯磺酰胺或苯磺酰基 - 苯基 - （哌嗪或高哌嗪）化合物，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT6受体的调节作出反应的疾病。

公开(公告)号：US20120040947A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13207160

申请日：2011-08-10

Applicant: Frauke Pohlki ,  Udo Lange ,  Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Berthold Behl ,  Charles W. Hutchins

Inventor： Frauke Pohlki ,  Udo Lange ,  Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Berthold Behl ,  Charles W. Hutchins

IPC: A61K31/397 ,  A61K31/417 ,  A61K31/415 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4178 ,  A61P25/00 ,  C07D403/10 ,  C07D231/18 ,  C07D205/04 ,  C07C311/14 ,  A61P25/18 ,  A61K31/4155 ,  C07D233/84

CPC classification number: C07D233/84 ,  C07C311/05 ,  C07C311/10 ,  C07C311/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10

Abstract: The present invention relates to tetraline and indane derivatives of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof.The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such tetraline and indane derivatives, and the use of such tetraline and indane derivatives for therapeutic purposes. The tetraline and indane derivatives are GlyT1 inhibitors.

公开(公告)号：US20100292220A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12769878

申请日：2010-04-29

Applicant: Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang

Inventor： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang

IPC: A61K31/551 ,  C07D243/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07D243/08 ,  C07D405/12

Abstract: The present invention relates to novel benzenesulfonanilide compounds of the formulae I and I′ and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein R1 is hydrogen or methyl; R2 is hydrogen or methyl and is positioned vicinal to the radical R1; R3 hydrogen, C1-C3 alkyl, halogen, C1-C3 alkoxy, fluorinated C1-C3 alkyl or fluorinated C1-C3 alkoxy; R4 is hydrogen, C1-C4 alkyl, C3-C4 cycloalkyl, C3-C4 cycloalkylmethyl or fluorinated C1-C4 alkyl; R5 is hydrogen, fluorine, chlorine, C1-C4 alkyl, fluorinated C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy or fluorinated C1-C4 alkoxy; and R6 is hydrogen, fluorine or chlorine.

Abstract translation: 本发明涉及式I和I'的新型苯磺酰苯胺化合物和生理上耐受的酸加成盐及其N-氧化物。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 其中R1是氢或甲基; R2是氢或甲基，并且位于基团R1的邻近位置; R3氢，C1-C3烷基，卤素，C1-C3烷氧基，氟化C1-C3烷基或氟化C1-C3烷氧基; R4是氢，C1-C4烷基，C3-C4环烷基，C3-C4环烷基甲基或氟化C1-C4烷基; R5是氢，氟，氯，C1-C4烷基，氟化C1-C4烷基，C1-C4烷氧基或氟化C1-C4烷氧基; R6是氢，氟或氯。

公开(公告)号：US20100273767A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12765034

申请日：2010-04-22

Applicant: Ying Wang ,  Jason T. Brewer ,  Irini Akritopoulou-Zanze ,  Stevan W. Djuric ,  Bhadra Shelat ,  Frauke Pohlki ,  Wilfried Braje ,  Ana-Lucia Relo

Inventor： Ying Wang ,  Jason T. Brewer ,  Irini Akritopoulou-Zanze ,  Stevan W. Djuric ,  Bhadra Shelat ,  Frauke Pohlki ,  Wilfried Braje ,  Ana-Lucia Relo

IPC: A61K31/553 ,  C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P27/06 ,  A61P17/06 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P15/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/34 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  C07D498/04 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  Y02E60/321

Abstract: The present application relates to 1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydropyrazino[1,2 -a][1,4]benzodiazepine, 1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydropyrazino[1,2-a][1,5]benzodiazepine, 2,3,4,4a,5,6,7,11b-octahydro-1H-pyrido[3,4-d][2]benzazepine, 1,2,3,4,4a,5,6,7 -octahydropyrazino[1,2-a][1]benzazepine, 1,2,3,4,4a,5-hexahydro-7H-pyrazino[1,2 -a][4,1]benzoxazepine, and 2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-pyrazino[2,1-d][1,5]benzoxazepine, and 5,6,7,7a,8,9,10,11-octahydropyrazino[1,2-d]pyrido[3,2-b][1,4]diazepine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X1, X2, X3, X4, Y1, Y2, and Y3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

Abstract translation: 本申请涉及1,2,3,4,4a，5,6,7-八氢吡嗪并[1,2-a] [1,4]苯并二氮杂，1,2,3,4,4a， 7-八氢吡嗪并[1,2-a] [1,5]苯并二氮杂，2,3,4,4a，5,6,7,11b-八氢-1H-吡啶并[3,4-d] [2]苯并氮杂， 1,2,3,4,4a，5,6,7-八氢吡嗪并[1,2-a] [1]苯并氮杂，1,2,3,4,4a，5-六氢-7H-吡嗪并[1,2 -a] [4,1]苯并氧氮杂和2,3,4,4a，5,6-六氢-1H-吡嗪并[2,1-d] [1,5]苯并氧氮杂和5,6,7,7a ，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 6，R 5，R 6， X1，X2，X3，X4，Y1，Y2和Y3如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病状况的方法，以及鉴定这些化合物的方法。

公开(公告)号：US09045459B2

公开(公告)日：2015-06-02

申请号：US13206750

申请日：2011-08-10

Applicant: Frauke Pohlki ,  Udo Lange ,  Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Berthold Behl ,  Charles W. Hutchins ,  Wilfried Hornberger ,  Mario Mezler

Inventor： Frauke Pohlki ,  Udo Lange ,  Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Berthold Behl ,  Charles W. Hutchins ,  Wilfried Hornberger ,  Mario Mezler

IPC: A61K31/47 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  C07D217/02 ,  C07D217/08 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  A61K31/357 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/538

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/357 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/538 ,  C07D217/02 ,  C07D217/08 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26

Abstract: The present invention relates to phenalkylamine derivatives of the formula (I) or (II) or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such phenalkylamine derivatives, and the use of such phenalkylamine derivatives for therapeutic purposes. The phenalkylamine derivatives are GlyT1 inhibitors.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）或（II）的苯烷基胺衍生物或其生理上耐受的盐。 本发明涉及包含这种苯烷基胺衍生物的药物组合物，以及这种苯烷基胺衍生物用于治疗目的的用途。 酚烷基胺衍生物是GlyT1抑制剂。