公开(公告)号：US09549917B2

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：US14343448

申请日：2012-08-16

申请人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Qun Dang ,  Nicolas Zorn

发明人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Qun Dang ,  Nicolas Zorn

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/443 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/695 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  C07F7/10

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/10 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  A61K31/424 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的式（I）化合物 并用于在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US20120328569A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13582240

申请日：2011-03-02

申请人： Casey Cameron McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Richard Soll ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Hao Wu ,  Frank Narjes ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Shilan Liu

发明人： Casey Cameron McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Richard Soll ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Hao Wu ,  Frank Narjes ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Shilan Liu

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K38/21 ,  A61K31/7056 ,  C07D407/12 ,  A61K31/4025 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4178 ,  C07D413/10 ,  A61K31/422 ,  C07D417/10 ,  A61K31/428 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/423 ,  A61K31/41 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/517 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/549 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/14 ,  C07D307/84

CPC分类号： C07D307/84 ,  A61K31/343 ,  A61K45/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) that are used as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 公开了用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂的式（I）化合物，这些化合物的合成，以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性的用途，用于治疗或预防HCV感染和抑制 在基于细胞的系统中HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US07989438B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US12218425

申请日：2008-07-15

申请人： Immacolata Conte ,  Joerg Habermann ,  Angela Mackay ,  Frank Narjes ,  Maria del Rosario Rico Ferreira ,  Ian Stansfield

发明人： Immacolata Conte ,  Joerg Habermann ,  Angela Mackay ,  Frank Narjes ,  Maria del Rosario Rico Ferreira ,  Ian Stansfield

IPC分类号： C07D513/18 ,  C07D513/22 ,  C07D515/22 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5517 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D513/08 ,  C07D513/18 ,  C07D513/22 ,  C07D515/18 ,  C07D515/22

摘要： A class of macrocyclic compounds of formula (I), wherein R7, A, Ar, B, D, F, M, Q1, Q2, W, X, Y and Z are defined herein, that are useful as inhibitors of viral proteases, particularly the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, are provided. Also provided are processes for the synthesis and use of such macrocyclic compounds for treating or preventing HCV infection.

摘要翻译： 一类式（I）的大环化合物，其中R7，A，Ar，B，D，F，M，Q1，Q2，W，X，Y和Z如本文所定义，可用作病毒蛋白酶抑制剂， 特别是丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶。 还提供了用于合成和使用这种用于治疗或预防HCV感染的大环化合物的方法。

公开(公告)号：US20100035835A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12520738

申请日：2007-12-28

申请人： Frank Narjes ,  Cristina Gardelli ,  Monica Donghi ,  Barbara Attenni ,  Philippe L. Durette

发明人： Frank Narjes ,  Cristina Gardelli ,  Monica Donghi ,  Barbara Attenni ,  Philippe L. Durette

IPC分类号： A61K31/7068 ,  C07H19/10 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07H19/04 ,  C07H19/048 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： The present invention provides nucleoside aryl phosphoramidates of structural formula (I) which are precursors to inhibitors of RNA-dependent RNA viral polymerase. These compounds are precursors to inhibitors of RNA-dependent RNA viral replication and are useful for the treatment of RNA-dependent RNA viral infection. They are particularly useful as precursors to inhibitors of hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase, as precursors to inhibitors of HCV replication, and/or for the treatment of hepatitis C infection. The invention also describes pharmaceutical compositions containing such nucleoside aryl phosphoramidates alone or in combination with other agents active against RNA-dependent RNA viral infection, in particular HCV infection. Also disclosed are methods of inhibiting RNA-dependent RNA polymerase, inhibiting RNA-dependent RNA viral replication, and/or treating RNA-dependent RNA viral infection with the nucleoside aryl phosphoramidates of the present invention.

摘要翻译： 本发明提供结构式（I）的核苷芳基氨基磷酸酯，其是RNA依赖性RNA病毒聚合酶抑制剂的前体。 这些化合物是RNA依赖性RNA病毒复制抑制剂的前体，可用于治疗RNA依赖性RNA病毒感染。 它们特别可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂的前体，作为HCV复制抑制剂的前体和/或治疗丙型肝炎感染。 本发明还描述了单独或与其它对RNA依赖性RNA病毒感染，特别是HCV感染有活性的试剂组合的含有这种核苷芳基氨基磷酸酯的药物组合物。 还公开了本发明的核苷芳基氨基磷酸酯抑制RNA依赖性RNA聚合酶，抑制RNA依赖性RNA病毒复制和/或治疗RNA依赖性RNA病毒感染的方法。

公开(公告)号：US20090136449A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12084846

申请日：2006-11-09

申请人： Marcello Di Filippo ,  Steven Harper ,  Frank Narjes ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Michael Rowley ,  Ian Stansfield

发明人： Marcello Di Filippo ,  Steven Harper ,  Frank Narjes ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Michael Rowley ,  Ian Stansfield

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to tetracyclic indole derivatives of formula (I); wherein Ar, D1, D2, D3, D4, W, X, Y and Z are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment or prevention of infection by hepatitis C virus.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的四环吲哚衍生物; 其中Ar，D1，D2，D3，D4，W，X，Y和Z如本文所定义，及其药学上可接受的盐，包含它们的药物组合物及其用于治疗或预防丙型肝炎病毒感染的用途。

公开(公告)号：US09573939B2

公开(公告)日：2017-02-21

申请号：US14343462

申请日：2012-08-16

申请人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Qun Dang

发明人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Qun Dang

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D498/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/416 ,  A61K31/52 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/52 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的式（I）化合物 并用于在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US08148349B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US12519038

申请日：2007-12-14

申请人： Malte Meppen ,  Frank Narjes ,  Barbara Pacini ,  Cristina Gardelli ,  Philippe L. Durette

发明人： Malte Meppen ,  Frank Narjes ,  Barbara Pacini ,  Cristina Gardelli ,  Philippe L. Durette

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H19/11

CPC分类号： C07H19/06

摘要： The present invention provides nucleoside cyclic phosphoramidates of formula (I), pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and methods of inhibiting RNA-dependent RNA polymerase, inhibiting RNA-dependent RNA viral replication, and/or treating RNA-dependent RNA viral infection using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的核苷环状氨基磷酸酯，包含式（I）化合物的药物组合物和抑制RNA依赖性RNA聚合酶的方法，抑制RNA依赖性RNA病毒复制和/或治疗RNA依赖性RNA病毒 使用式（I）化合物的感染。

公开(公告)号：US07795250B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US11628905

申请日：2005-06-08

申请人： Stefania Colarusso ,  Immacolata Conte ,  Joerg Habermann ,  Frank Narjes ,  Simona Ponzi

发明人： Stefania Colarusso ,  Immacolata Conte ,  Joerg Habermann ,  Frank Narjes ,  Simona Ponzi

IPC分类号： A61K31/4045 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4406 ,  C07D209/12 ,  C07D413/12 ,  C07D235/08 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  C07D279/12

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to indole compounds of the formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, A, E and X are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the prevention and treatment of hepatitis C infections.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吲哚化合物：其中R1，R2，R3，R4，A，E和X如本文所定义，及其药学上可接受的盐，可用于预防和治疗丙型肝炎感染。

公开(公告)号：US07795247B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US11258445

申请日：2005-10-25

申请人： Immacolata Conte ,  Caterina Ercolani ,  Frank Narjes ,  Marco Pompei ,  Michael Rowley ,  Ian Stansfield

发明人： Immacolata Conte ,  Caterina Ercolani ,  Frank Narjes ,  Marco Pompei ,  Michael Rowley ,  Ian Stansfield

IPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/554 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D513/00

CPC分类号： C07D267/22

摘要： The present invention relates to tetracyclic indole compounds of formula (I): wherein R1, R2, A, Ar, W, X, Y and Z are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment or prevention of infection by hepatitis C virus.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的四环吲哚化合物：其中R1，R2，A，Ar，W，X，Y和Z如本文所定义，及其药学上可接受的盐，包含它们的药物组合物及其用于 治疗或预防丙型肝炎病毒感染。

公开(公告)号：US07767660B2

公开(公告)日：2010-08-03

申请号：US12002996

申请日：2007-12-19

申请人： Ian Stansfield ,  Uwe Koch ,  Joerg Habermann ,  Frank Narjes

发明人： Ian Stansfield ,  Uwe Koch ,  Joerg Habermann ,  Frank Narjes

IPC分类号： C07D267/22 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D513/18

摘要： Compounds of the formula (I): wherein A, B, D, M, Ar, W, X, Y, Z and R1 are as defined herein, are useful in the prevention and treatment of hepatitis C infections. The compounds, their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine are disclosed.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中A，B，D，M，Ar，W，X，Y，Z和R 1如本文所定义，可用于预防和治疗丙型肝炎感染。 公开了化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在药物中的用途。