公开(公告)号：US20090155862A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12379297

申请日：2009-02-18

申请人： Ulrich KAMPFEN ,  Eva Maria URBAN ,  Claus JESSEN ,  Martin CLAUSEN

发明人： Ulrich KAMPFEN ,  Eva Maria URBAN ,  Claus JESSEN ,  Martin CLAUSEN

IPC分类号： C12P17/10 ,  C07D207/12 ,  C07H7/02

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07C233/18 ,  C12P7/26 ,  C12P13/02

摘要： A process for the preparation of 2-hydroxymethyl-pyrrolidine-3,4-diols of the formulae: including the steps of: a) bioxidation of N-protected aminotetraols of the formula: b) deprotection of the corresponding 5-amino-5-deoxy-pentulose of the formula: and c) hydrogenation of the corresponding 5-amino-5-deoxy-pentulose of the formula:

摘要翻译： 制备下式的2-羟甲基 - 吡咯烷-3,4-二醇的方法：包括以下步骤：a）下式的N-保护的氨基四醇的生物氧化：b）相应的5-氨基-5- 下式的脱氧 - 戊酮糖：和c）氢化相应的下式的5-氨基-5-脱氧 -

公开(公告)号：US07358073B2

公开(公告)日：2008-04-15

申请号：US11421266

申请日：2006-05-31

申请人： Walter Brieden ,  Josef Schroer ,  Christine Bernegger-Egli ,  Eva Maria Urban ,  Michael Petersen ,  Jean-Paul Roduit ,  Katja Berchtold ,  Holger Breitbach

发明人： Walter Brieden ,  Josef Schroer ,  Christine Bernegger-Egli ,  Eva Maria Urban ,  Michael Petersen ,  Jean-Paul Roduit ,  Katja Berchtold ,  Holger Breitbach

IPC分类号： C12N9/00

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C215/42 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/10 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P41/007 ,  C07C215/26

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of an aminoalcohol of the formula racemically or optically active, starting from 2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one, its further conversion to give the corresponding acyl derivative and its further conversion to (1S,4R)- or (1R,4S)-4-(2-amino-6-chloro-9-H-purine-9-yl)-2-cyclopentenyl-1-methanol of the formulae In the latter synthesis, the aminoalcohol is converted into the corresponding D- or L-tartrate, which is then reacted with N-(2-amino-4,6-dichloropyrimidin-5-yl) formamide of the formula to give (1S,4R)- or (1R,4S)-4-[(2-amino-6-chloro-5-formamido-4-pyrimidinyl)amino]-2-cyclopentenyl-1-methanol of the formulae and then cyclized to give the end compounds.

摘要翻译： 本发明涉及从2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮开始制备外消旋或光学活性的氨基醇的新方法，其进一步转化得到相应的酰基衍生物 并进一步转化为式（1S，4R） - 或（1R，4S）-4-（2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基）-2-环戊烯基-1-甲醇， 在后一种合成中，将氨基醇转化成相应的D-或L-酒石酸盐，然后与下式的N-（2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-基）甲酰胺反应，得到（1S， 4R） - 或（1R，4S）-4 - [（2-氨基-6-氯-5-甲酰氨基-4-嘧啶基）氨基] -2-环戊烯基-1-甲醇，然后环化，得到结束 化合物。

公开(公告)号：US06368850B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09194626

申请日：1999-05-21

申请人： Christine Bernegger-Egli ,  Olwen M. Birch ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Frank Brux ,  Knut Burgdorf ,  Laurent Duc ,  Kay-Sarah Etter ,  Yves Guggisberg ,  Martin Sauter ,  Eva Maria Urban

发明人： Christine Bernegger-Egli ,  Olwen M. Birch ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Frank Brux ,  Knut Burgdorf ,  Laurent Duc ,  Kay-Sarah Etter ,  Yves Guggisberg ,  Martin Sauter ,  Eva Maria Urban

IPC分类号： C12P4100

CPC分类号： C12P13/001 ,  C07C215/42 ,  C07D209/52 ,  C12N9/80 ,  C12P13/02 ,  C12P41/007 ,  C12R1/01

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of (1R,4S)- or (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxymethyl)-2-cyclopentene of the formulae and/or of (1S,4R)- or (1R,4S)-amino alcohol derivatives of the general formulae and to novel microorganisms which are able to utilize a cyclopentene derivative of the general formula as sole nitrogen source, as sole carbon source or as sole carbon and nitrogen source. The invention further relates to enzyme extracts and enzymes having N-acetylamino-alcohol hydrolase activity obtainable from these microorganisms.

摘要翻译： 本发明涉及式（1R，4S） - 或（1S，4R）-1-氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯的新颖方法和/或（1S，4R） - 或 （1R，4S） - 氨基醇衍生物，以及能够利用通式为唯一氮源的环戊烯衍生物作为唯一碳源或唯一碳源和氮源的新型微生物。本发明还涉及酶 提取物和具有从这些微生物获得的N-乙酰氨基 - 醇水解酶活性的酶。

公开(公告)号：US06262295B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09373856

申请日：1999-08-13

申请人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Kurt Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

发明人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Kurt Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

IPC分类号： C07C23316

CPC分类号： C07C231/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/10 ,  C07D209/94 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P17/182

摘要： A process for the preparation of a racemic or optically active compound of the formula where the group R1 is an unsubstituted or a halogen substituted C1-4-alkyl, a C1-4-alkoxy, an aryl, an arylalkyl, an aryloxy, or arylalkylloxy.

摘要翻译： 制备式R1的外消旋或旋光活性化合物的方法，其中R 1是未取代的或卤素取代的C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基，芳基，芳烷基，芳氧基或芳烷基氧基。

公开(公告)号：US06787347B2

公开(公告)日：2004-09-07

申请号：US09992982

申请日：2001-11-14

申请人： Christine Bernegger-Egli ,  Olwen M. Birch ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Frank Brux ,  Knut Burgdorf ,  Laurent Duc ,  Kay-Sarah Etter ,  Yves Guggisberg ,  Martin Sauter ,  Eva Maria Urban

发明人： Christine Bernegger-Egli ,  Olwen M. Birch ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Frank Brux ,  Knut Burgdorf ,  Laurent Duc ,  Kay-Sarah Etter ,  Yves Guggisberg ,  Martin Sauter ,  Eva Maria Urban

IPC分类号： C12N100

CPC分类号： C12P13/001 ,  C07C215/42 ,  C07D209/52 ,  C12N9/80 ,  C12P13/02 ,  C12P41/007 ,  C12R1/01

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of (1R,4S)- or (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxymethyl)-2-cyclopentene of the formulae and/or of (1S,4R)- or (1R,4S)-amino alcohol derivatives of the general formulae and to novel microorganisms which are able to utilize a cyclopentene derivative of the general formula as sole nitrogen source, as sole carbon source or as sole carbon and nitrogen source.

摘要翻译： 本发明涉及式（1R，4S） - 或（1S，4R）-1-氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯的新颖方法和/或（1S，4R） - 或 （1R，4S） - 氨基醇衍生物，以及能够利用通式为唯一氮源的环戊烯衍生物作为唯一碳源或唯一碳源和氮源的新型微生物。

公开(公告)号：US07229981B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10695930

申请日：2003-10-29

申请人： Walter Brieden ,  Josef Schröer ,  Christine Bernegger-Egli ,  Eva Maria Urban ,  Michael Petersen ,  Jean-Paul Roduit ,  Katja Berchtold ,  Holger Breitbach

发明人： Walter Brieden ,  Josef Schröer ,  Christine Bernegger-Egli ,  Eva Maria Urban ,  Michael Petersen ,  Jean-Paul Roduit ,  Katja Berchtold ,  Holger Breitbach

IPC分类号： A01N43/00

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C215/42 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/10 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P41/007 ,  C07C215/26

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of an aminoalcohol of the formula racemically or optically active, starting from 2-azabi-cyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one, its further conversion to give the corresponding acyl derivative and its further conversion to (1S,4R)— or (1R,4S)-4-(2-amino-6-chloro-9-H-purine-9-yl)-2-cyclopentenyl-1-methanol of the formulae In the latter synthesis, the aminoalcohol is converted into the corresponding D- or L-tartrate, which is then reacted with N-(2-amino-4,6-dichloropyrimidin-5-yl) formamide of the formula to give (1S, 4R)- or (1R, 4S)-4-[(2-amino-6-chloro-5-formamido-4-pyrimidinyl)amino]-2-cyclopentenyl-1-methanol of the formulae and then cyclized to give the end compounds.

摘要翻译： 本发明涉及从2-氮杂环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮开始制备外消旋或光学活性的氨基醇的新方法，其进一步转化得到相应的 酰基衍生物，并进一步转化为（1S，4R） - 或（1R，4S）-4-（2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基）-2-环戊烯基-1-甲醇 在后一种合成中，将氨基醇转化成相应的D-或L-酒石酸盐，然后与下式的N-（2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-基）甲酰胺反应，得到（ 1S，4R） - 或（1R，4S）-4 - [（2-氨基-6-氯-5-甲酰氨基-4-嘧啶基）氨基] -2-环戊烯基-1-甲醇，然后环化，得到 最终化合物。

公开(公告)号：US06137007A

公开(公告)日：2000-10-24

申请号：US373862

申请日：1999-08-13

申请人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Knut Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

发明人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Knut Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

IPC分类号： C12P41/00 ,  C07C231/18 ,  C07C231/20 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07D209/94 ,  C07D233/04 ,  C07D233/74 ,  C07D235/02 ,  C07D237/06 ,  C07D239/70 ,  C07D473/40 ,  C12P13/00 ,  C12P13/02 ,  C12P17/18 ,  C12R1/01 ,  C12R1/05 ,  C12R1/06 ,  C12R1/09 ,  C12R1/19 ,  C12R1/38 ,  C07C215/42

CPC分类号： C07C231/18 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07D209/94 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P17/182 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/10

摘要： A novel process for the preparation of (1S,4R)- or (1R,4S)-4-(2-amino-6-chloro-9H-purin-9-yl)-2-cyclopentene-1-methanol of the formulae ##STR1## is described. This entails in the first stage (.+-.)-2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one of the formula ##STR2## being acylated to give a (.+-.)-2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one derivative of the general formula ##STR3## in which R.sup.1 denotes C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.1-4 -alkoxy, aryl or aryloxy, the latter being reduced in the second stage to give a cyclopentene derivative of the general formula ##STR4## in which R.sup.1 has the stated meaning, the latter then being converted in the third stage biotechnologically into the (1R,4S)- or (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxymethyl)-2-cyclopentene of the formula ##STR5## the latter being converted in the fourth stage with N-(2-amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl)formamide of the formula ##STR6## into the (1S,4R)- or (1R,4S)-4-[(2-amino-6-chloro-5-formamido-4-pyrimidinyl)amino]-2-cyclopentene-1-methanol of the formulae ##STR7## and the latter being cyclized in the fifth stage in a known manner to the final product of the formula I or II.

摘要翻译： 制备式（1S，4R） - 或（1R，4S）-4-（2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基）-2-环戊烯-1-甲醇的新方法， 被描述。 这需要在被酰化的式（+/-）-2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮的第一阶段中得到（+/-）-2-氮杂双环[2.2.1 ]庚-5-烯-3-酮衍生物，其中R 1表示C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基，芳基或芳氧基，后者在第二阶段中还原，得到 其中R 1具有所述含义的通式，后者在第三阶段中生物技术转化为（1R，4S） - 或（1S，4R）-1-氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯 式（1R，4S）-4 - （（1S，4R） - 或（1R，4S）-4 - 2-氨基-6-氯-5-甲酰氨基-4-嘧啶基）氨基] -2-环戊烯-1-甲醇，后者在第五阶段以已知方式环化为式I的最终产物 或II。

公开(公告)号：US07405065B2

公开(公告)日：2008-07-29

申请号：US10896223

申请日：2004-07-21

申请人： Christine Bernegger-Egli ,  Olwen M. Birch ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Frank Brux ,  Knut Burgdorf ,  Laurent Duc ,  Kay-Sarah Etter ,  Yves Guggisberg ,  Martin Sauter ,  Eva Maria Urban

发明人： Christine Bernegger-Egli ,  Olwen M. Birch ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Frank Brux ,  Knut Burgdorf ,  Laurent Duc ,  Kay-Sarah Etter ,  Yves Guggisberg ,  Martin Sauter ,  Eva Maria Urban

IPC分类号： C12N9/80

CPC分类号： C12P13/001 ,  C07C215/42 ,  C07D209/52 ,  C12N9/80 ,  C12P13/02 ,  C12P41/007 ,  C12R1/01

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of (1R,4S)- or (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxy-methyl)-2-cyclopentene of the formulae and/or of (1S,4R)- or (1R,4S)-amino alcohol derivatives of the general formulae and to novel microorganisms which are able to utilize a cyclopentene derivative of the general formula as sole nitrogen source, as sole carbon source or as sole carbon and nitrogen source.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（1R，4S） - 或（1S，4R）-1-氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯的新颖方法和/或（1S，4R ） - 或（1R，4S） - 氨基醇衍生物，以及能够利用通式的环戊烯衍生物作为唯一氮源的新颖微生物，作为唯一的碳源或唯一的碳源和氮源。

公开(公告)号：US06723868B1

公开(公告)日：2004-04-20

申请号：US09198427

申请日：1998-11-24

申请人： Walter Brieden ,  Josef Schröer ,  Christine Bernegger-Egli ,  Eva Maria Urban ,  Michael Petersen ,  Jean-Paul Roduit ,  Katja Berchtold ,  Holger Breitbach

发明人： Walter Brieden ,  Josef Schröer ,  Christine Bernegger-Egli ,  Eva Maria Urban ,  Michael Petersen ,  Jean-Paul Roduit ,  Katja Berchtold ,  Holger Breitbach

IPC分类号： C07C6996

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C215/42 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/10 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P41/007 ,  C07C215/26

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of an aminoalcohol of the formula racemically or optically active, starting from 2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one, its further conversion to give the corresponding acyl derivative and its further conversion to (1S,4R)- or (1R,4S)-4-(2-amino-6-chloro-9H-purine-9-yl)-2-cyclopentenyl-1-methanol of the formulae In the latter synthesis, the aminoalcohol is converted into the corresponding D- or L-tartrate, which is then reacted with N-(2-amino-4,6-dichloropyrimidin-5-yl)formamide of the formula to give (1S,4R)- or (1R,4S)-4-[(2-amino-6-chloro-5-formamido-4-pyrimidinyl)amino]-2-cyclopentenyl-1-methanol of the formulae and then cyclized to give the end compounds.

摘要翻译： 本发明涉及一种从2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮开始制备甲醛或光学活性氨基醇的新方法，其进一步转化得到相应的酰基衍生物和 其进一步转化成式（1S，4R） - 或（1R，4S）-4-（2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基）-2-环戊烯基-1-甲醇在后一种合成 ，将氨基醇转化成相应的D-或L-酒石酸盐，然后与制备（1S，4R） - 或（1S，4R） - 的（1R，4R） - 的N-（2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-基）甲酰胺反应， 1R，4S）-4 - [（2-氨基-6-氯-5-甲酰氨基-4-嘧啶基）氨基] -2-环戊烯基-1-甲醇，然后环化，得到最终化合物。

公开(公告)号：US06252112B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09373857

申请日：1999-08-13

申请人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Kurt Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

发明人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Kurt Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

IPC分类号： C07C23118

CPC分类号： C07C231/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/10 ,  C07D209/94 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P17/182

摘要： A novel process for the preparation of (1S, 4R)- or (1R, 4S)-4-(2-amino-6-chloro-9H-purin-9-yl)-2 -cyclopentene-1-methanol of the formula is described.

摘要翻译： 制备式（1S，4R） - 或（1R，4S）-4-（2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基）-2-环戊烯-1-甲醇的新方法 描述。