公开(公告)号：US06262295B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09373856

申请日：1999-08-13

申请人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Kurt Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

发明人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Kurt Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

IPC分类号： C07C23316

CPC分类号： C07C231/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/10 ,  C07D209/94 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P17/182

摘要： A process for the preparation of a racemic or optically active compound of the formula where the group R1 is an unsubstituted or a halogen substituted C1-4-alkyl, a C1-4-alkoxy, an aryl, an arylalkyl, an aryloxy, or arylalkylloxy.

摘要翻译： 制备式R1的外消旋或旋光活性化合物的方法，其中R 1是未取代的或卤素取代的C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基，芳基，芳烷基，芳氧基或芳烷基氧基。

公开(公告)号：US06137007A

公开(公告)日：2000-10-24

申请号：US373862

申请日：1999-08-13

申请人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Knut Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

发明人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Knut Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

IPC分类号： C12P41/00 ,  C07C231/18 ,  C07C231/20 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07D209/94 ,  C07D233/04 ,  C07D233/74 ,  C07D235/02 ,  C07D237/06 ,  C07D239/70 ,  C07D473/40 ,  C12P13/00 ,  C12P13/02 ,  C12P17/18 ,  C12R1/01 ,  C12R1/05 ,  C12R1/06 ,  C12R1/09 ,  C12R1/19 ,  C12R1/38 ,  C07C215/42

CPC分类号： C07C231/18 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07D209/94 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P17/182 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/10

摘要： A novel process for the preparation of (1S,4R)- or (1R,4S)-4-(2-amino-6-chloro-9H-purin-9-yl)-2-cyclopentene-1-methanol of the formulae ##STR1## is described. This entails in the first stage (.+-.)-2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one of the formula ##STR2## being acylated to give a (.+-.)-2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one derivative of the general formula ##STR3## in which R.sup.1 denotes C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.1-4 -alkoxy, aryl or aryloxy, the latter being reduced in the second stage to give a cyclopentene derivative of the general formula ##STR4## in which R.sup.1 has the stated meaning, the latter then being converted in the third stage biotechnologically into the (1R,4S)- or (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxymethyl)-2-cyclopentene of the formula ##STR5## the latter being converted in the fourth stage with N-(2-amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl)formamide of the formula ##STR6## into the (1S,4R)- or (1R,4S)-4-[(2-amino-6-chloro-5-formamido-4-pyrimidinyl)amino]-2-cyclopentene-1-methanol of the formulae ##STR7## and the latter being cyclized in the fifth stage in a known manner to the final product of the formula I or II.

摘要翻译： 制备式（1S，4R） - 或（1R，4S）-4-（2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基）-2-环戊烯-1-甲醇的新方法， 被描述。 这需要在被酰化的式（+/-）-2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮的第一阶段中得到（+/-）-2-氮杂双环[2.2.1 ]庚-5-烯-3-酮衍生物，其中R 1表示C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基，芳基或芳氧基，后者在第二阶段中还原，得到 其中R 1具有所述含义的通式，后者在第三阶段中生物技术转化为（1R，4S） - 或（1S，4R）-1-氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯 式（1R，4S）-4 - （（1S，4R） - 或（1R，4S）-4 - 2-氨基-6-氯-5-甲酰氨基-4-嘧啶基）氨基] -2-环戊烯-1-甲醇，后者在第五阶段以已知方式环化为式I的最终产物 或II。

公开(公告)号：US06252112B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09373857

申请日：1999-08-13

申请人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Kurt Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

发明人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Kurt Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

IPC分类号： C07C23118

CPC分类号： C07C231/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/10 ,  C07D209/94 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P17/182

摘要： A novel process for the preparation of (1S, 4R)- or (1R, 4S)-4-(2-amino-6-chloro-9H-purin-9-yl)-2 -cyclopentene-1-methanol of the formula is described.

摘要翻译： 制备式（1S，4R） - 或（1R，4S）-4-（2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基）-2-环戊烯-1-甲醇的新方法 描述。

公开(公告)号：US6156893A

公开(公告)日：2000-12-05

申请号：US73553

申请日：1998-05-06

申请人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Kurt Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

发明人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Kurt Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

IPC分类号： C12P41/00 ,  C07C231/18 ,  C07C231/20 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07D209/94 ,  C07D233/04 ,  C07D233/74 ,  C07D235/02 ,  C07D237/06 ,  C07D239/70 ,  C07D473/40 ,  C12P13/00 ,  C12P13/02 ,  C12P17/18 ,  C12R1/01 ,  C12R1/05 ,  C12R1/06 ,  C12R1/09 ,  C12R1/19 ,  C12R1/38 ,  C07D487/08 ,  C07B231/20 ,  C07B233/23 ,  C07B233/74

CPC分类号： C07C231/18 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07D209/94 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P17/182 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/10

摘要： A novel process for the preparation of (1S,4R)- or (1R,4S)-4-(2-amino-6-chloro-9H-purin-9-yl)-2-cyclo-pentene-1-methanol of the formulae ##STR1## is described. This entails in the first stage (.+-.)-2-aza-bicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one of the formula ##STR2## being acylated to give a (.+-.)-2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one derivative of the general formula ##STR3## in which R.sup.1 denotes C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.1-4 -alkoxy, aryl or aryloxy, the latter being reduced in the second stage to give a cyclopentene derivative of the general formula ##STR4## in which R.sup.1 has the stated meaning, the latter then being converted in the third stage biotechnologically into the (1R,4S)- or (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxymethyl)-2-cyclopentene of the formula ##STR5## the latter being converted in the fourth stage with N-(2-amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl)formamide of the formula ##STR6## into the (1S,4R)- or (1R,4S)-4-[(2-amino-6-chloro-5-formamido-4-pyrimidinyl)amino]-2-cyclopentene-1-methanol of the formulae ##STR7## and the latter being cyclized in the fifth stage in a known manner to the final product of the formula I or II.

摘要翻译： 制备（1S，4R） - 或（1R，4S）-4-（2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基）-2-环戊烯-1-甲醇的新方法 描述公式。 这需要在酰化的式（+/-） - 2-氮杂 - 双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮中得到（+/-）-2-氮杂双环[2.2 .1]庚-5-烯-3-酮衍生物，其中R 1表示C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基，芳基或芳氧基，后者在第二阶段中还原，得到环戊烯衍生物 （R1，4R） - 或（1S，4R）-1-氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯的化合物，其中R 1具有所述含义， 其中后者在第四阶段用式（III）的N-（2-氨基-4,6-二氯-5-嘧啶基）甲酰胺转化成（1S，4R） - 或（1R，4S）-4- 氨基] -2-环戊烯-1-甲醇，后者在第五阶段以已知的方式环化成最终产物，得到式（1）的[（2-氨基-6-氯-5-甲酰氨基-4-嘧啶基） 公式I或II。