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公开(公告)号：US07608590B2
公开(公告)日：2009-10-27
申请号：US10572418
申请日：2005-01-28
申请人： Asa Rosenquist , Fredrik Thorstensson , Per-Ola Johansson , Ingemar Kvarnstrom , Susana Ayesa , Bjorn Classon , Laszlo Rakos , Bertil Samuelsson
发明人： Asa Rosenquist , Fredrik Thorstensson , Per-Ola Johansson , Ingemar Kvarnstrom , Susana Ayesa , Bjorn Classon , Laszlo Rakos , Bertil Samuelsson
CPC分类号： A61K31/47 , C07C235/40 , C07C237/04 , C07C237/10 , C07C247/04 , C07C271/22 , C07C281/02 , C07C309/73 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07D207/16 , C07D215/20 , C07D215/233 , C07D245/04 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07K5/0205 , C07K5/06034 , C07K5/06052
摘要： Compounds of the formula where the variables are as defined in the specification inhibit the NS3 protease of flavivirus such as hepatitis C virus (HCV). The compounds comprise a novel linkage between a heterocyclic P2 unit and those portions of the inhibitor more distal to the nominal cleavage site of the native substrate, which linkage reverses the orientation of peptidic bonds on the distal side relative to those proximal to the cleavage site.
摘要翻译： 变量如本说明书中所定义的式的化合物抑制黄病毒如NSC蛋白酶如丙型肝炎病毒（HCV）。 化合物包括杂环P2单元和更远离天然底物标称切割位点的那些抑制剂部分之间的新连接，该连接反转相对于靠近切割位点的末端侧的肽键的取向。
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公开(公告)号：US07671032B2
公开(公告)日：2010-03-02
申请号：US10572349
申请日：2005-01-28
申请人： Asa Rosenquist , Fredrik Thorstensson , Per-Ola Johansson , Ingemar Kvarnstrom , Bertil Samuelsson , Hans Wallberg
发明人： Asa Rosenquist , Fredrik Thorstensson , Per-Ola Johansson , Ingemar Kvarnstrom , Bertil Samuelsson , Hans Wallberg
CPC分类号： A61K31/47 , C07C235/40 , C07C237/04 , C07C237/10 , C07C247/04 , C07C271/22 , C07C281/02 , C07C309/73 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07D207/16 , C07D215/20 , C07D215/233 , C07D245/04 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07K5/0205 , C07K5/06034 , C07K5/06052
摘要： Peptidomimetic compounds are described which inhibit the NS3 protease of the hepatitis C virus (HCV). The compounds have the formula where the variable definitions are as provided in the specification. The compounds comprise a carbocyclic P2 unit in conjunction with a novel linkage to those portions of the inhibitor more distal to the nominal cleavage site of the native substrate, which linkage reverses the orientation of peptidic bonds on the distal side relative to those proximal to the cleavage site.
摘要翻译： 描述了抑制丙型肝炎病毒（HCV）的NS3蛋白酶的拟肽化合物。 化合物具有式，其中变量定义如说明书中所提供。 这些化合物包括碳环P2单元，其与与天然底物的标称切割位点更远侧的抑制剂的那些部分的新连接结合，该连接反转了远端侧的肽键相对于接近切割的位置的取向 现场。
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公开(公告)号：US20100003216A1
公开(公告)日：2010-01-07
申请号：US12557638
申请日：2009-09-11
申请人： Asa Rosenquist , Fredrik Thorstensson , Per-Ola Johansson , Ingemar Kvarnstrom , Susana Ayesa , Bjorn Classon , Laszlo Rakos , Bertil Samuelsson
发明人： Asa Rosenquist , Fredrik Thorstensson , Per-Ola Johansson , Ingemar Kvarnstrom , Susana Ayesa , Bjorn Classon , Laszlo Rakos , Bertil Samuelsson
CPC分类号： A61K31/47 , C07C235/40 , C07C237/04 , C07C237/10 , C07C247/04 , C07C271/22 , C07C281/02 , C07C309/73 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07D207/16 , C07D215/20 , C07D215/233 , C07D245/04 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07K5/0205 , C07K5/06034 , C07K5/06052
摘要： Compounds of the formula where the variables are as defined in the specification inhibit the NS3 protease of flavivirus sych as hepatitis C virus (HCV). The compounds comprise a novel linkage between a heterocyclic P2 unit and those portions of the inhibitor more distal to the nominal cleavage site of the native substrate, which linkage reverses the orientation of peptidic bonds on the distal side relative to those proximal to the cleavage site.
摘要翻译： 变量如本说明书中定义的式的化合物抑制黄病毒sych的NS3蛋白酶作为丙型肝炎病毒（HCV）。 化合物包括杂环P2单元和更远离天然底物标称切割位点的那些抑制剂部分之间的新连接，该连接反转相对于靠近切割位点的末端侧的肽键的取向。
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公开(公告)号：US20070203072A1
公开(公告)日：2007-08-30
申请号：US10572349
申请日：2005-01-28
申请人： Asa Rosenquist , Fredrik Thorstensson , Per-Ola Johansson , Ingemar Kvarnstrom , Bertil Samuelsson , Hans Wallberg
发明人： Asa Rosenquist , Fredrik Thorstensson , Per-Ola Johansson , Ingemar Kvarnstrom , Bertil Samuelsson , Hans Wallberg
IPC分类号： A61K38/05 , C07K5/06 , C07K5/12 , A61K31/4709
CPC分类号： A61K31/47 , C07C235/40 , C07C237/04 , C07C237/10 , C07C247/04 , C07C271/22 , C07C281/02 , C07C309/73 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07D207/16 , C07D215/20 , C07D215/233 , C07D245/04 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07K5/0205 , C07K5/06034 , C07K5/06052
摘要： Peptidomimetic compounds are described which inhibit the NS3 protease of the hepatitis C virus (HCV). The compounds have the formula where the variable definitions are as provided in the specification. The compounds comprise a carbocyclic P2 unit in conjunction with a novel linkage to those portions of the inhibitor more distal to the nominal cleavage site of the native substrate, which linkage reverses the orientation of peptidic bonds on the distal side relative to those proximal to the cleavage site.
摘要翻译： 描述了抑制丙型肝炎病毒（HCV）的NS3蛋白酶的拟肽化合物。 化合物具有式，其中变量定义如说明书中所提供。 这些化合物包括碳环P2单元，其与与天然底物的标称切割位点更远侧的抑制剂的那些部分的新连接结合，该连接反转了远端侧的肽键相对于接近切割的位置的取向 现场。
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公开(公告)号：US20070161574A1
公开(公告)日：2007-07-12
申请号：US10572418
申请日：2005-01-28
申请人： Asa Rosenquist , Fredrik Thorstensson , Per-Ola Johansson , Ingemar Kvarnstrom , Susana Ayesa , Bjorn Classon , Laszlo Rakos , Bertil Samuelsson
发明人： Asa Rosenquist , Fredrik Thorstensson , Per-Ola Johansson , Ingemar Kvarnstrom , Susana Ayesa , Bjorn Classon , Laszlo Rakos , Bertil Samuelsson
CPC分类号： A61K31/47 , C07C235/40 , C07C237/04 , C07C237/10 , C07C247/04 , C07C271/22 , C07C281/02 , C07C309/73 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07D207/16 , C07D215/20 , C07D215/233 , C07D245/04 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07K5/0205 , C07K5/06034 , C07K5/06052
摘要： Compounds of the formula where the variables are as defined in the specification inhibit the NS3 protease of flavivirus such as hepatitis C virus (HCV). The compounds comprise a novel linkage between a heterocyclic P2 unit and those portions of the inhibitor more distal to the nominal cleavage site of the native substrate, which linkage reverses the orientation of peptidic bonds on the distal side relative to those proximal to the cleavage site.
摘要翻译： 变量如本说明书中所定义的式的化合物抑制黄病毒如NSC蛋白酶如丙型肝炎病毒（HCV）。 化合物包括杂环P2单元和更远离天然底物标称切割位点的那些抑制剂部分之间的新连接，该连接反转相对于靠近切割位点的末端侧的肽键的取向。
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公开(公告)号：US20100166706A1
公开(公告)日：2010-07-01
申请号：US12642984
申请日：2009-12-21
申请人： Asa Rosenquist , Fredrik Thorstensson , Per-Ola Johansson , Ingemar Kvarnstrom , Bertil Samuelsson , Hans Wallberg
发明人： Asa Rosenquist , Fredrik Thorstensson , Per-Ola Johansson , Ingemar Kvarnstrom , Bertil Samuelsson , Hans Wallberg
IPC分类号： A61K38/21 , A61K31/7056 , A61K31/215 , A61K31/47 , A61K38/05 , A61P31/14 , A61K38/06
CPC分类号： A61K31/47 , C07C235/40 , C07C237/04 , C07C237/10 , C07C247/04 , C07C271/22 , C07C281/02 , C07C309/73 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07D207/16 , C07D215/20 , C07D215/233 , C07D245/04 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07K5/0205 , C07K5/06034 , C07K5/06052
摘要： Methods drawn to peptidomimetic compounds which inhibit the NS3 protease of the hepatitis C virus (HCV), are described. The compounds have the formula (VI) where the variable definitions are as provided in the specification. The compounds comprise a carbocyclic P2 unit in conjunction with a novel linkage to those portions of the inhibitor more distal to the nominal cleavage site of the native substrate, which linkage reverses the orientation of peptidic bonds on the distal side relative to those proximal to the cleavage site.
摘要翻译： 描述了阻止丙型肝炎病毒（HCV）的NS3蛋白酶的拟肽化合物的方法。 化合物具有式（VI），其中变量定义如说明书中所提供。 这些化合物包括碳环P2单元，其与与天然底物的标称切割位点更远侧的抑制剂的那些部分的新连接结合，该连接反转了远端侧的肽键相对于接近切割的位置的取向 现场。
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