公开(公告)号：US07915256B2

公开(公告)日：2011-03-29

申请号：US12399979

申请日：2009-03-08

申请人： Martin James Inglis Andrews ,  Paul Edwards ,  Mark Stuart Chambers ,  Wolfgang Schmidt ,  Juha Andrew Clase ,  Gregory Bar ,  Kim Louise Hirst ,  Angus MacLeod

发明人： Martin James Inglis Andrews ,  Paul Edwards ,  Mark Stuart Chambers ,  Wolfgang Schmidt ,  Juha Andrew Clase ,  Gregory Bar ,  Kim Louise Hirst ,  Angus MacLeod

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel [1.2.4]triazolo[1,5-a]pyrazine compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, and others.

摘要翻译： 公开了具有下列化学式的新型[1.2.4]三唑并[1,5-a]吡嗪化合物：该化合物可以制备成药物组合物，并可用于预防和治疗各种病症 在包括人的哺乳动物中，包括作为非限制性实例的疼痛，炎症等。

公开(公告)号：US07501411B2

公开(公告)日：2009-03-10

申请号：US11809294

申请日：2007-05-30

申请人： Martin James Inglis Andrews ,  Paul Edwards ,  Mark Stuart Chambers ,  Wolfgang Schmidt ,  Juha Andrew Clase ,  Gregory Bar ,  Kim Louise Hirst ,  Angus MacLeod

发明人： Martin James Inglis Andrews ,  Paul Edwards ,  Mark Stuart Chambers ,  Wolfgang Schmidt ,  Juha Andrew Clase ,  Gregory Bar ,  Kim Louise Hirst ,  Angus MacLeod

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel [1.2.4]triazolo[1,5-a]pyrazine compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, and others.

摘要翻译： 公开了具有下列化学式的新型[1.2.4]三唑并[1,5-a]吡嗪化合物：该化合物可以制备成药物组合物，并可用于预防和治疗各种病症 在包括人的哺乳动物中，包括作为非限制性实例的疼痛，炎症等。

公开(公告)号：US2548114A

公开(公告)日：1951-04-10

申请号：US1962048

申请日：1948-04-07

申请人： ANGUS MACLEOD

发明人： ANGUS MACLEOD

IPC分类号： B25H1/10

CPC分类号： B25H1/10 ,  Y10S269/905

公开(公告)号：US07893058B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US11803015

申请日：2007-05-11

申请人： Martin James Inglis Andrews ,  Paul Edwards ,  Philip Huxley ,  Wolfgang Schmidt ,  Veronique Birault ,  Mark Stuart Chambers ,  Clifford John Harris ,  Angus MacLeod ,  Kim Louise Hirst ,  Juha Andrew Clase ,  Gregory Bar

发明人： Martin James Inglis Andrews ,  Paul Edwards ,  Philip Huxley ,  Wolfgang Schmidt ,  Veronique Birault ,  Mark Stuart Chambers ,  Clifford John Harris ,  Angus MacLeod ,  Kim Louise Hirst ,  Juha Andrew Clase ,  Gregory Bar

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel imidazo[1,2-a]pyrazine compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, arthritis, inflammation, and others.

摘要翻译： 公开了具有下列表示的式的新型咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物：该化合物可以制备为药物组合物，并且可用于预防和治疗包括人在内的哺乳动物中的多种病症， 包括作为非限制性实例的关节炎，炎症等。

公开(公告)号：US20070203205A1

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：US11796389

申请日：2007-04-27

申请人： Jose Castro Pineiro ,  Laura Cooper ,  Myra Gilligan ,  Alexander Humphries ,  Peter Hunt ,  Tamara Ladduwahetty ,  Angus MacLeod ,  Kevin Merchant ,  Monique Van Niel ,  Kevin Wilson

发明人： Jose Castro Pineiro ,  Laura Cooper ,  Myra Gilligan ,  Alexander Humphries ,  Peter Hunt ,  Tamara Ladduwahetty ,  Angus MacLeod ,  Kevin Merchant ,  Monique Van Niel ,  Kevin Wilson

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/235 ,  A61K31/10

CPC分类号： C07C317/28 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C317/42 ,  C07C317/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D211/38 ,  C07D211/72 ,  C07D213/34 ,  C07D213/71 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D295/096 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18

摘要： Compounds of formula I: are potent and selective antagonists of the human 5-HT2A receptor, and hence useful in treatment of a variety of adverse conditions of the CNS.

公开(公告)号：US20110218178A1

公开(公告)日：2011-09-08

申请号：US12970659

申请日：2010-12-16

申请人： Martin James Inglis Andrews ,  Paul Edwards ,  Reginald Christophe Xavier Brys ,  Philip Huxley ,  Wolfgang Schmidt ,  Veronique Birault ,  Mark Stuart Chambers ,  Clifford John Harris ,  Angus Macleod ,  Kim Louise Hirst ,  Juha Andrew Clase ,  Gregory Bar

发明人： Martin James Inglis Andrews ,  Paul Edwards ,  Reginald Christophe Xavier Brys ,  Philip Huxley ,  Wolfgang Schmidt ,  Veronique Birault ,  Mark Stuart Chambers ,  Clifford John Harris ,  Angus Macleod ,  Kim Louise Hirst ,  Juha Andrew Clase ,  Gregory Bar

IPC分类号： A61K31/635 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel imidazo[1,2-a]pyrazine compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, arthritis, inflammation, and others.

摘要翻译： 公开了具有下列表示的式的新型咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物：该化合物可以制备为药物组合物，并且可用于预防和治疗包括人在内的哺乳动物中的多种病症， 包括作为非限制性实例的关节炎，炎症等。

公开(公告)号：US20110152298A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12993072

申请日：2009-05-13

申请人： Bernard T. Golding ,  Richard Franklin ,  Angus Macleod ,  Peter Cicala

发明人： Bernard T. Golding ,  Richard Franklin ,  Angus Macleod ,  Peter Cicala

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to the discovery of substituted analogues of the selective platelet lowering agent anagrelide with reduced potential for cardiovascular side-effects which should lead to improved patient compliance and safety in the treatment of myeloproliferative diseases. More specifically, the present invention relates to certain imidazoquinazoline derivatives which have the general formula shown below where the substituents have the meanings defined in claim (I) and which have utility as platelet lowering agents in humans. The compounds of the present invention function by inhibiting megakaryocytopoeisis and hence the formation of blood platelets.

摘要翻译： 本发明涉及具有降低心血管副作用潜力的选择性血小板降低剂阿那格雷的取代类似物的发现，其应该导致改善的患者依从性和治疗骨髓增生性疾病的安全性。 更具体地说，本发明涉及具有以下通式的某些咪唑并喹唑啉衍生物，其中取代基具有权利要求（I）中所定义的含义，并且其在人体中可用作血小板降低剂。 本发明的化合物通过抑制巨核细胞吞噬作用并因此起血小板的形成的作用。

公开(公告)号：US20110071173A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12993054

申请日：2009-05-13

申请人： Bernard Golding ,  Richard Franklin ,  Angus Macleod

发明人： Bernard Golding ,  Richard Franklin ,  Angus Macleod

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D239/00 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to the discovery of substituted analogues of the selective platelet lowering agent anagrelide with reduced potential for cardiovascular side-effects which should lead to improved patient compliance and safety in the treatment of myeloproliferative diseases. More specifically, the present invention relates to certain imidazoquinazoline derivatives which have the general formula shown below wherein the substituents have the meanings defined in claim 1: and which have utility as platelet lowering agents in humans. The compounds of the present invention function by inhibiting megakaryocytopoeisis and hence the formation of blood platelets.

摘要翻译： 本发明涉及具有降低心血管副作用潜力的选择性血小板降低剂阿那格雷的取代类似物的发现，其应该导致改善的患者依从性和治疗骨髓增生性疾病的安全性。 更具体地，本发明涉及具有以下通式的某些咪唑并喹唑啉衍生物，其中取代基具有权利要求1中定义的含义，并且其在人体中可用作血小板降低剂。 本发明的化合物通过抑制巨核细胞吞噬作用并因此起血小板的形成的作用。

公开(公告)号：US20080090818A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11809294

申请日：2007-05-30

申请人： Martin James Andrews ,  Paul Edwards ,  Mark Chambers ,  Wolfgang Schmidt ,  Juha Clase ,  Gregory Bar ,  Kim Hirst ,  Angus MacLeod

发明人： Martin James Andrews ,  Paul Edwards ,  Mark Chambers ,  Wolfgang Schmidt ,  Juha Clase ,  Gregory Bar ,  Kim Hirst ,  Angus MacLeod

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/5025 ,  A61P19/02 ,  C07D403/02 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel [1.2.4]triazolo[1,5-a]pyrazine compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, and others.

摘要翻译： 公开了具有下列化学式的新型[1.2.4]三唑并[1,5-a]吡嗪化合物：该化合物可以制备成药物组合物，并可用于预防和治疗各种病症 在包括人的哺乳动物中，包括作为非限制性实例的疼痛，炎症等。

公开(公告)号：US20060235021A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US10524173

申请日：2003-08-04

申请人： Wesley Blackaby ,  Peter Blurton ,  Frank Burkamp ,  Stephen Fletcher ,  Andrew Jennings ,  Richard Lewis ,  Angus Macleod ,  Leslie Street ,  Steve Thomas ,  Monique Van Niel ,  Kevin Wilson

发明人： Wesley Blackaby ,  Peter Blurton ,  Frank Burkamp ,  Stephen Fletcher ,  Andrew Jennings ,  Richard Lewis ,  Angus Macleod ,  Leslie Street ,  Steve Thomas ,  Monique Van Niel ,  Kevin Wilson

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/02 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/14

摘要： A class of 4-phenylpyridazine derivatives of Formula (I), being selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the α2 and/or α3 and or α5 subunit thereof, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of adverse conditions of the central nervous system, including anxiety, convulsions and cognitive disorders.

摘要翻译： 一类式（I）的4-苯基哒嗪衍生物，作为GABA A A受体的选择性配体，特别是对α2和/或α3和α5亚基具有高亲和力，因此具有益处 在治疗和/或预防中枢神经系统的不利条件，包括焦虑，抽搐和认知障碍。