公开(公告)号：US08895566B2

公开(公告)日：2014-11-25

申请号：US13678395

申请日：2012-11-15

Applicant: Array BioPharma Inc. ,  Genentech, Inc.

Inventor： Anna Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Martin F. Hentemann ,  Nicholas C. Kallan ,  Jun Liang ,  Ian S. Mitchell ,  Stephen T. Schlachter ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu ,  Tony P. Tang

IPC: A61K31/517 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/10 ,  C07D401/10 ,  C07D417/04

CPC classification number: C07D401/10 ,  C07D211/08 ,  C07D211/46 ,  C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04

Abstract: Compounds of Formula I are useful for inhibiting AKT protein kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 式I化合物可用于抑制AKT蛋白激酶。 公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08865698B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US13943590

申请日：2013-07-16

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Julia Haas ,  Steven W. Andrews ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

IPC: A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: Provided herein are methods for treating pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease or Typanosoma cruzi infection in a mammal, which comprises administering to said mammal in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of Formula I: in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification.

Abstract translation: 本文提供了用于治疗哺乳动物的疼痛，癌症，炎症，神经变性疾病或克氏锥虫感染的方法，其包括向有需要的所述哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物：其中R1，R2，R3， R4，X，Y和n具有说​​明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20140296267A1

公开(公告)日：2014-10-02

申请号：US14351840

申请日：2012-10-12

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： David Shank Fry ,  Christopher M. Lindemann ,  Michael Preigh ,  Corey Jay Bloom ,  Christopher Donovan Craig ,  Devon Brevard Dubose ,  Jeff Gautschi ,  Dan Smithey

IPC: A61K47/38 ,  A61K9/10 ,  A61K47/32 ,  A61K31/517

CPC classification number: A61K31/517 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/10 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38

Abstract: A solid dispersion of N4-(4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)-3-methylphenyl)-N6-(4,4-dimethyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)quinazoline-4,6-diamine and processes for preparing the solid dispersion are provided herein. Also, a pharmaceutical composition comprising a solid dispersion of N4-(4-([1,2,4]triazolo[1,5-α]pyridin-7-yloxy)-3-methylphenyl)-N6-(4,4-dimethyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)quinazoline-4,6-diamine and uses thereof are provided herein.

Abstract translation: N 4 - （4 - （[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基）-3-甲基苯基）-N6-（4,4-二甲基-4,5- 二氢恶唑-2-基）喹唑啉-4,6-二胺及其制备方法。 此外，包含N4-（4 - （[1,2,4]三唑并[1,5-α]吡啶-7-基氧基）-3-甲基苯基）-N6-（4,4- 二甲基-4,5-二氢恶唑-2-基）喹唑啉-4,6-二胺及其用途。

公开(公告)号：US20140243520A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US14271129

申请日：2014-05-06

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D519/00

Abstract: Compounds of Formula I are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 式I的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20140221443A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：US14152766

申请日：2014-01-10

Applicant: Astrazeneca AB ,  Array BioPharma Inc.

Inventor： John DeMattei ,  Tsung-Hsun Chuang ,  Gorkhn Sharma-Singh ,  Paul Alfred Dickinson ,  Mohammed Pervez ,  Richard Anthony Storey ,  Christopher John Squire ,  James Gair Ford ,  Ronald John Roberts

IPC: C07D235/08

CPC classification number: C07D235/08 ,  C07D235/06

Abstract: The present invention relates to Compound 1 hydrogen sulfate salt and solvates, crystalline forms and amorphous forms thereof, and to processes for their preparation.

Abstract translation: 本发明涉及化合物1硫酸氢盐和溶剂合物，其结晶形式和无定形形式，以及其制备方法。

公开(公告)号：US20140221370A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：US14248836

申请日：2014-04-09

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan LeHuerou ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang

IPC: C07D471/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 式（I）的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20140194403A1

公开(公告)日：2014-07-10

申请号：US13943590

申请日：2013-07-16

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Julia Haas ,  Steven W. Andrews ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: Provided herein are methods for treating pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease or Typanosoma cruzi infection in a mammal, which comprises administering to said mammal in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of Formula I: in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification.

Abstract translation: 本文提供了用于治疗哺乳动物的疼痛，癌症，炎症，神经变性疾病或克氏锥虫感染的方法，其包括向有需要的所述哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物：其中R1，R2，R3， R4，X，Y和n具有说​​明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20140128442A1

公开(公告)日：2014-05-08

申请号：US14057498

申请日：2013-10-18

Applicant: Array BioPharma, Inc. ,  Novartis AG

Inventor： Christoph Max Krell ,  Marian Misun ,  Daniel Andreas Niederer ,  Werner Heinz Pachinger ,  Marie-Christine Wolf ,  Daniel Zimmermann ,  Weidong Liu ,  Peter J. Stengel ,  Paul Nichols

IPC: C07D235/06 ,  A61K47/38 ,  A61K47/26

CPC classification number: A61K31/4184 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38 ,  C07B2200/13 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C30B7/08 ,  C30B29/54

Abstract: The present invention relates to processes for preparing 6-(4-bromo-2-fluorophenylamino)-7-fluoro-3-methyl-3H-benzoimidazole-5-carboxylic acid (2-hydroxyethyoxy)-amide, processes for preparing crystallized 6-(4-bromo-2-fluorophenylamino)-7-fluoro-3-methyl-3H-benzoimidazole-5-carboxylic acid (2-hydroxyethyoxy)-amide, and intermediates useful therefore. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising this crystallized compound.

Abstract translation: 本发明涉及制备6-（4-溴-2-氟苯基氨基）-7-氟-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-甲酸（2-羟基乙氧基） - 酰胺的方法， （4-溴-2-氟苯基氨基）-7-氟-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-甲酸（2-羟基乙氧基） - 酰胺，以及有用的中间体。 本文还提供包含该结晶化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20140094603A1

公开(公告)日：2014-04-03

申请号：US14099276

申请日：2013-12-06

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： Jeremy Hans ,  Eli M. Wallace ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Thomas D. Aicher ,  Ellen R. Laird ,  John Robinson ,  Shelley Allen

IPC: C07D285/12 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D285/12 ,  C07D271/107 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/201 ,  C07F9/65392

Abstract: This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders.

Abstract translation: 本发明涉及有丝分裂驱动蛋白抑制剂，特别是KSP，以及制备这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用抑制剂和药物组合物治疗和预防各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20140080829A1

公开(公告)日：2014-03-20

申请号：US14086717

申请日：2013-11-21

Applicant: Genentech, Inc. ,  Array BioPharma Inc.

Inventor： Josef Bencsik ,  James F. Blake ,  James M. Graham ,  Martin F. Hentemann ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Stephen T. Schlachter ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Mike Welch ,  Jun Liang ,  Brian S. Safina

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

Abstract: The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.