公开(公告)号：US20200095259A1

公开(公告)日：2020-03-26

申请号：US16460781

申请日：2019-07-02

申请人： Neurocrine Biosciences, Inc.

发明人： Graham BEATON ,  Mi CHEN ,  Timothy Richard COON ,  Todd EWING ,  Wanlong JIANG ,  Willy MOREE ,  Martin ROWBOTTOM ,  Warren WADE ,  Liren ZHAO ,  Richard LOWE ,  Nicole SMITH ,  Neil ASHWEEK ,  Yun-Fei ZHU

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07C233/88 ,  C07C235/42 ,  C07C255/57 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D215/14 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D239/36 ,  C07D213/58

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed which have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R2a, and A are as defined herein, including stereoisomers, esters, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

公开(公告)号：US10307410B2

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：US15122890

申请日：2015-03-03

申请人： CENTRE REGIONAL DE LUTTE CONTRE LE CANCER FRANCOIS BACLESSE ,  UNIVERSITE DE CAEN BASSE-NORMANDIE ,  INSTITUT DE CANCEROLOGIE DE L'OUEST RENE GAUDUCHEAU

发明人： Laurent Poulain ,  Anne-Sophie Voisin-Chiret ,  Jana Sopkova-de Oliveira Santos ,  Ronan Bureau ,  Grégory Burzicki ,  Marcella De Giorgi ,  Serge Perato ,  Jade Fogha ,  Sylvain Rault ,  Philippe Juin ,  Fabien Gautier

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D213/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/57 ,  C07D213/58

摘要： The invention relates to compounds of formula (I), and to their therapeutic use in the treatment of cancer: Wherein Y1, Y2, Ar1, Ar2, R1, R2, i, j, k, l are as defined in claim 1.

公开(公告)号：US09765063B2

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：US14343410

申请日：2012-09-10

申请人： Dan Littman ,  Jun R. Huh ,  Ruili Huang ,  Wenwei Huang ,  Erika E. Englund

发明人： Dan Littman ,  Jun R. Huh ,  Ruili Huang ,  Wenwei Huang ,  Erika E. Englund

IPC分类号： C07D409/06 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D213/58 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D409/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D213/58 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14

摘要： Amido compounds are disclosed that have a formula represented by the following: and wherein Cy1, Cy2, n1, n2, R1a, R1b, R2, R3, R4, R5, and R6 are as described herein. The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, inflammatory conditions, autoimmune disorders, cancer, and graft-versus-host disease.

公开(公告)号：US09611222B2

公开(公告)日：2017-04-04

申请号：US14724494

申请日：2015-05-28

申请人： Purdue Pharma L.P.

发明人： Chiyou Ni ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Jiangchao Yao ,  Jianming Yu ,  Xiaoming Zhou

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/643 ,  C07D401/14 ,  C07D213/30 ,  C07D401/12 ,  C07D213/58 ,  C07D401/04 ,  C07D213/46 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/84 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D213/50 ,  C07D213/57 ,  C07D213/65

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/30 ,  C07D213/46 ,  C07D213/50 ,  C07D213/57 ,  C07D213/58 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： The invention relates to substituted pyridine compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, wherein R1a, A1, A2, E, G, Z1, and Z2 are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

公开(公告)号：US20160039745A1

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：US14776280

申请日：2014-03-10

申请人： CHDI FOUNDATION, INC.

发明人： Celia Dominguez ,  Ignacio Muñoz-San Juan ,  Michel Maillard ,  Gilles Raphy ,  Alan F. Haughan ,  Christopher A. Luckhurst ,  Rebecca E. Jarvis ,  Roland W. Burli ,  Grant Wishart ,  Samantha J. Hughes ,  Daniel R. Allen ,  Stephen D. Penrose ,  Perla Breccia

IPC分类号： C07C233/60 ,  C07D413/06 ,  C07D239/26 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D213/58 ,  C07D231/12 ,  C07D209/46 ,  C07D307/81 ,  C07D235/06 ,  C07D277/66 ,  C07D215/06 ,  C07D311/96 ,  C07D263/57 ,  C07D231/56 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36

CPC分类号： C07C233/60 ,  C07C259/08 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/46 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/58 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D239/26 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/96 ,  C07D333/54 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04

摘要： Provided are certain histone deacetylase (HDAC) inhibitors of Formula I, compositions thereof, and methods of their use.

公开(公告)号：US20160002166A1

公开(公告)日：2016-01-07

申请号：US14767054

申请日：2014-02-12

申请人： CIPLA LIMITED

发明人： Rajendra Narayanrao KANKAN ,  Srinivas Laxminarayan PATHI ,  Venugopalarao CHINIMILLI

IPC分类号： C07D213/58

CPC分类号： C07D213/58 ,  C07D213/42

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of Compound (A): wherein the process comprises contacting atazanavir base (Compound (II)) with sulphuric acid in a combination of two or more solvents and isolating compound (A). The present invention also relates to substantially pure Compound (A), and to Compound (A) devoid of mesityl oxide impurity. Mesityl oxide has the following formula:

摘要翻译： 本发明涉及一种制备化合物（A）的方法：其中该方法包括使阿扎那韦碱（化合物（II））与两种或更多种溶剂的组合中的硫酸接触并分离化合物（A）。 本发明还涉及基本上纯的化合物（A）和不含有均三氧化物杂质的化合物（A）。 三甲氧基硅氧烷具有以下公式：

公开(公告)号：US08952161B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13910961

申请日：2013-06-05

申请人： Neurocrine Biosciences, Inc.

发明人： Graham Beaton ,  Mi Chen ,  Timothy Richard Coon ,  Todd Ewing ,  Wanlong Jiang ,  Willy Moree ,  Martin Rowbottom ,  Warren Wade ,  Liren Zhao ,  Richard Lowe ,  Nicole Smith ,  Neil Ashweek ,  Yun-Fei Zhu

IPC分类号： C07D513/02 ,  C07D471/02 ,  C07D213/58 ,  C07C233/88 ,  C07C235/42 ,  C07C255/57 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D215/14 ,  C07D215/54 ,  C07D239/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07C233/88 ,  C07C235/42 ,  C07C255/57 ,  C07D213/56 ,  C07D213/58 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D215/14 ,  C07D215/54 ,  C07D239/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed which have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R2a, and A are as defined herein, including stereoisomers, esters, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了GnRH受体拮抗剂，其可用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症。 本发明的化合物具有以下结构：其中R1a，R1b，R1c，R1d，R2，R2a和A如本文所定义，包括立体异构体，酯，溶剂合物及其药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US20150011559A1

公开(公告)日：2015-01-08

申请号：US14371946

申请日：2013-01-11

申请人： RUTGERS, THE STATE UNIVERSITY OF NEW JERSEY

发明人： Edmond J. LaVoie ,  Ajit Parhi ,  Daniel S. Pilch ,  Yongzheng Zhang ,  Malvika Kaul

IPC分类号： C07D417/06 ,  C07C279/04 ,  C07D213/58 ,  C07D277/64 ,  C07D295/096 ,  C07C279/08 ,  C07D233/60 ,  C07C211/27 ,  C07C279/10 ,  C07C211/64 ,  C07D277/28

CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/135 ,  A61K31/14 ,  A61K31/155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  C07C211/27 ,  C07C211/64 ,  C07C279/04 ,  C07C279/08 ,  C07C279/10 ,  C07D213/58 ,  C07D233/60 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D295/096 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

摘要： The invention provides methods of treating a bacterial infection in a mammal comprising administering to the mammal a compound of formula I: wherein A, B, and X have any of the meanings defined in the specification; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as novel compounds of formula I and salts thereof and pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供了治疗哺乳动物细菌感染的方法，包括向哺乳动物施用式I化合物：其中A，B和X具有本说明书中定义的任何含义; 或其药学上可接受的盐，以及式I的新化合物及其盐和包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。

公开(公告)号：US20140024665A1

公开(公告)日：2014-01-23

申请号：US13910961

申请日：2013-06-05

申请人： Neurocrine Biosciences, Inc.

发明人： Graham Beaton ,  Mi Chen ,  Timothy Richard Coon ,  Todd Ewing ,  Wanlong Jiang ,  Willy Moree ,  Martin Rowbottom ,  Warren Wade ,  Liren Zhao ,  Richard Lowe ,  Nicole Smith ,  Neil Ashweek ,  Yun-Fei Zhu

IPC分类号： C07D239/36 ,  C07D213/58 ,  C07D413/12 ,  C07D215/54 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07C233/88 ,  C07C235/42 ,  C07C255/57 ,  C07D213/56 ,  C07D213/58 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D215/14 ,  C07D215/54 ,  C07D239/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed which have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R2a, and A are as defined herein, including stereoisomers, esters, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了GnRH受体拮抗剂，其可用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症。 本发明的化合物具有以下结构：其中R1a，R1b，R1c，R1d，R2，R2a和A如本文所定义，包括其立体异构体，酯，溶剂化物和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US08476306B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US12951835

申请日：2010-11-22

申请人： Joerg Stuerzebecher ,  Torsten Steinmetzer ,  Andrea Schweinitz

发明人： Joerg Stuerzebecher ,  Torsten Steinmetzer ,  Andrea Schweinitz

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/18 ,  C07D213/56 ,  C07C311/05 ,  C07D213/58

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06191

摘要： The invention relates to novel inhibitors of urokinase and to their preparation and use for the therapy, prophylaxis and diagnosis of a tumor, in particular for reducing the formation of tumor metastases.

摘要翻译： 本发明涉及尿激酶的新型抑制剂及其制备和用途，用于治疗，预防和诊断肿瘤，特别是用于减少肿瘤转移的形成。