公开(公告)号：US08143259B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US12539267

申请日：2009-08-11

申请人： Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Donald W. Ludovici ,  Jay M. Matthews ,  Mingde Xia ,  Xiaoqing Xu ,  Mark A. Youngman ,  Bin Zhu

发明人： Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Donald W. Ludovici ,  Jay M. Matthews ,  Mingde Xia ,  Xiaoqing Xu ,  Mark A. Youngman ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61K31/40 ,  C07D241/04 ,  C07D215/02 ,  C07D209/04 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D217/06 ,  C07D241/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein A, B, L, Q, R1, R2, and R3 are defined herein.

公开(公告)号：US20120035154A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13223557

申请日：2011-09-01

申请人： Wang SHEN ,  Kenneth BARR ,  Johan D. OSLOB ,  Min ZHONG

发明人： Wang SHEN ,  Kenneth BARR ,  Johan D. OSLOB ,  Min ZHONG

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  C07C317/50 ,  A61K31/197 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  C07D403/14 ,  A61K31/517 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P19/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P21/04 ,  A61P37/06 ,  A61P31/18 ,  A61P11/00 ,  G01N33/566 ,  C07D409/14

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D217/06 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides compounds having formula (I): and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein R1-R4, n, p, A, B, D, E, L and AR1 are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of disorders mediated by the CD11/CD18 family of cellular adhesion molecules (e.g., LFA-1).

摘要翻译： 本发明提供了具有式（I）的化合物及其药学上可接受的衍生物，其中R 1 -R 4，n，p，A，B，D，E，L和AR 1如本文中一般和类别和亚类所述，另外 提供其药物组合物及其用于治疗CD11 / CD18家族细胞粘附分子（例如LFA-1）介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20110028475A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12901063

申请日：2010-10-08

申请人： Juan Antonio DIAZ MARTIN ,  Maria Dolores JIMENEZ BARGUENO

发明人： Juan Antonio DIAZ MARTIN ,  Maria Dolores JIMENEZ BARGUENO

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P1/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P15/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06

摘要： The disclosure relates to tetrahydroisoquinoline sulfonamide compounds of formula I: wherein R1, R2, n and B are as defined in the disclosure, their preparation and their use in therapies for the treatment of central nervous system diseases such as vigilance and sleep disorders, narcolepsy, Alzheimer's disease and other dementias, Parkinson's disease, attention disorders in hyperkinetic children, memory and learning disorders, epilepsy, schizophrenia, moderate cognitive disorders, depression, anxiety, sexual dysfunction, dizziness and travel sickness.

摘要翻译： 本公开涉及式I的四氢异喹啉磺酰胺化合物：其中R 1，R 2，n和B如本公开所定义，其制备及其在治疗中枢神经系统疾病如警惕性和睡眠障碍，发作性睡病， 阿尔茨海默病和其他痴呆症，帕金森病，超动力学儿童的注意力障碍，记忆和学习障碍，癫痫，精神分裂症，中度认知障碍，抑郁症，焦虑症，性功能障碍，眩晕和旅行病。

公开(公告)号：US20100261728A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12746292

申请日：2008-12-04

申请人： Mark H. Norman ,  Yunxin Y. Bo ,  Vijay K. Gore ,  Daniel Horne ,  Matthew Kaller ,  Vu Van Ma ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Nobuko Nishimura ,  Nuria Tamayo

发明人： Mark H. Norman ,  Yunxin Y. Bo ,  Vijay K. Gore ,  Daniel Horne ,  Matthew Kaller ,  Vu Van Ma ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Nobuko Nishimura ,  Nuria Tamayo

IPC分类号： A61K31/472 ,  C07D217/18 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/501 ,  C07D401/04 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/24 ,  A61P19/02 ,  A61P25/22 ,  A61P11/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/00 ,  A61P13/10 ,  A61P1/12

CPC分类号： C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： Tetrahydroisoquinoline compounds of formula (I), and compositions containing them, for the treatment of acute, inflammatory and neurophatic pain, dental pain, general headache, migraine, cluster headache, mixed-vascular and non-vascular syndromes, tension headache, general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, inflammatory pain and associated hyperalgesia and allodynia, neurophatic pain and associated hyperalgesia and allodynia, diabetic neuropathy pain, causalgia, sympathetically maintained pain, deafferentation syndromes, asthma, epithelial tissue damage or dysfunction, herpes simplex, disturbances of visceral motility at respiratory, genitourinary, gastrointestinal or vascular regions, wounds, burns, allergic skin reactions, pruritus, vitiligo, general gastrointestinal disorders, gastric ulceration, duodenal ulcers, diarrhea, gastric lesions induced by necrotising agents, hair growth, vasomotor or allergic rhinitis, bronchial disorders or bladder disorders.

摘要翻译： 式（I）的四氢异喹啉化合物和含有它们的组合物，用于治疗急性，炎性和神经性疼痛，牙痛，一般头痛，偏头痛，丛集性头痛，混合血管和非血管综合征，紧张性头痛，一般炎症， 关节炎，风湿性疾病，骨关节炎，炎症性肠病，炎症性眼病，炎性或不稳定性膀胱病，牛皮癣，皮肤炎症成分投诉，慢性炎性病症，炎性疼痛及相关的痛觉过敏和异常性疼痛，神经性疼痛及相关的痛觉过敏和异常性疼痛，糖尿病 神经病痛，咳嗽痛，交感神经保持疼痛，交感综合征，哮喘，上皮组织损伤或功能障碍，单纯疱疹，呼吸道内脏运动性紊乱，泌尿生殖道，胃肠道或血管区，伤口，烧伤，过敏性皮肤反应，瘙痒，白癜风，一般 胃肠道 胃溃疡，十二指肠溃疡，腹泻，坏死因子诱导的胃损伤，毛发生长，血管舒缩或过敏性鼻炎，支气管疾病或膀胱疾病。

公开(公告)号：US20100152235A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12711318

申请日：2010-02-24

申请人： Jag Paul Heer ,  Thomas Daniel Heightman

发明人： Jag Paul Heer ,  Thomas Daniel Heightman

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D217/06 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to a novel oxadiazole derivative having pharmacological activity, processes for its preparation, pharmaceutical compositions containing it and its use in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有药理活性的新型恶二唑衍生物，其制备方法，含有它的药物组合物及其在治疗各种疾病中的用途。

公开(公告)号：US07700794B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US10999698

申请日：2004-11-29

申请人： Dennis P. Curran ,  Roger Read ,  Zhiyong Luo

发明人： Dennis P. Curran ,  Roger Read ,  Zhiyong Luo

IPC分类号： C07C53/00 ,  C07C57/00 ,  C07C51/60

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C69/96 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C255/62 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D217/06 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  Y10T436/13 ,  Y10T436/19

摘要： A method of increasing the fluorous nature of a compound includes the step of reacting the compound with at least one second compound having the formula: wherein Rf is a fluorous group, Rs is a spacer group, d is 1 or 0, m is 1, 2 or 3, Ra is an alkyl group and X is a suitable leaving group. A compound has the formula: wherein Rf is a fluorous group, n is an integer between 0 and 6, m is 1, 2 or 3, Ra is an alkyl group and X is a leaving group.

摘要翻译： 增加化合物的氟性质的方法包括使化合物与至少一种具有下式的第二化合物反应的步骤：其中Rf是氟基，Rs是间隔基，d是1或0，m是1， 2或3，Ra是烷基，X是合适的离去基团。 化合物具有下式：其中Rf是氟基，n是0和6之间的整数，m是1,2或3，Ra是烷基，X是离去基团。

公开(公告)号：US20100093693A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12537147

申请日：2009-08-06

申请人： Wang Shen ,  Kenneth Barr ,  Johan D. Oslob ,  Min Zhong

发明人： Wang Shen ,  Kenneth Barr ,  Johan D. Oslob ,  Min Zhong

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D217/00 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D217/06 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides compounds having formula (I); and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein R1-R4, n, p, A, B, D, E, L and AR1 are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of disorders mediated by the CD11/CD18 family of cellular adhesion molecules (e.g., LFA-1).

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物; 和其药学上可接受的衍生物，其中R 1 -R 4，n，p，A，B，D，E，L和AR 1如本文中一般和本领域和亚类所述，并另外提供其药物组合物及其使用方法 用于治疗由细胞粘附分子（例如，LFA-1）的CD11 / CD18家族介导的病症。

公开(公告)号：US07652020B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US11142601

申请日：2005-06-01

申请人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert D. Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry A. Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Kristin E. Rosner ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  M. Arshad Siddiqui ,  David B. Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

发明人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert D. Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry A. Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Kristin E. Rosner ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  M. Arshad Siddiqui ,  David B. Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/43 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/00 ,  C07D241/36 ,  C07D471/00 ,  C07D295/00 ,  C07D471/02 ,  C07D401/00 ,  C07D513/00 ,  C07D277/22 ,  C07D277/62 ,  C07D263/30 ,  C07D261/06 ,  C07D235/00 ,  C07D209/04 ,  C07D207/00 ,  C07D205/00 ,  C07D409/00 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/20 ,  C07D207/26 ,  C07D209/44 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D263/32 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, TNF-α or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，TNF-α或其组合介导的疾病或病症。

公开(公告)号：US07598243B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US10260008

申请日：2004-10-15

申请人： Gabor Butora ,  Stephen D. Goble ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Christopher R. Moyes

发明人： Gabor Butora ,  Stephen D. Goble ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Christopher R. Moyes

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/08 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/08 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/08 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula I: Wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X, n and the broken lines are as defined herein which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，X，n和虚线如本文所定义，其可用作趋化因子受体的调节剂 活动。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US20090209520A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US12304636

申请日：2007-06-15

申请人： Muhammad Hashim Javaid ,  Sylvie Gomez ,  Xiao-Ling Fan Cockcroft ,  Keith Allan Menear ,  Niall Morrison Barr Martin

发明人： Muhammad Hashim Javaid ,  Sylvie Gomez ,  Xiao-Ling Fan Cockcroft ,  Keith Allan Menear ,  Niall Morrison Barr Martin

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D295/192 ,  A61K31/495 ,  C07D223/04 ,  C07D211/32 ,  A61K31/4453 ,  C12N5/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C235/60 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D295/205

摘要： A compound of the formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: R2, R3, R4 and R5 are independently selected from the group consisting of H, C1-7 alkoxy, amino, halo or hydroxy; Y is —CRRC2—(CH2)m—, where m is 0 or 1, RC1 is selected from H, CH3 and CF3, and RC2 is selected from H and CH3, or RC1 and RC2′ together with the carbon atom to which they are attached form the 1,1-cyclopropylene group formula (A): RN1 and RN2 are independently selected from H and R, where R is optionally substituted C1-10 alkyl, C3-20heterocyclyl and C5-20 aryl; or RN1 and RN2, together with the nitrogen atom to which they are attached form an optionally substituted 5-7 membered, nitrogen containing, heterocylic ring; Het is formula (ii): where Y1 and Y3 are independently selected from CH and N, Y2 is selected from CX and N and X is H, Cl or F.

摘要翻译： 式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中：R 2，R 3，R 4和R 5独立地选自H，C 1-7烷氧基，氨基，卤素或羟基; Y是-CRRC2-（CH2）m-，其中m是0或1，RC1选自H，CH3和CF3，RC2选自H和CH3，或RC1和RC2'与它们所代表的碳原子一起 连接形成1,1-环亚丙基基团（A）：RN1和RN2独立地选自H和R，其中R是任选取代的C 1-10烷基，C 3-20杂环基和C 5-20芳基; 或RN1和RN2与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的5-7元含氮杂环; Het为式（ⅱ）：其中Y1和Y3独立地选自CH和N，Y2选自CX和N，X是H，Cl或F.