公开(公告)号：US07553842B2

公开(公告)日：2009-06-30

申请号：US11334858

申请日：2006-01-19

Applicant: Stephen T. Schlacter ,  John J. Gaudino ,  Laurence E. Burgess ,  Kevin W. Hunt

Inventor： Stephen T. Schlacter ,  John J. Gaudino ,  Laurence E. Burgess ,  Kevin W. Hunt

IPC: A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D498/00 ,  C07D221/06

CPC classification number: C07D498/18 ,  A61K31/435 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: Disclosed are compounds of the Formula I and diastereomers, tautomers, solvates, metabolites, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, A, L and Y are as defined herein. Such compounds are useful in the treatment of immunoregulatory and respiratory diseases in mammals. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of immunoregulatory and respiratory diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

Abstract translation: 公开了式I和非对映异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和其药学上可接受的盐的化合物，其中X，A，L和Y如本文所定义。 这些化合物可用于治疗哺乳动物的免疫调节和呼吸系统疾病。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物免疫调节和呼吸系统疾病的方法以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090136596A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12364300

申请日：2009-02-02

Applicant: Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Groneberg ,  James Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

Inventor： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Groneberg ,  James Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

IPC: A61K33/24 ,  A61K31/416 ,  A61K31/56

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

Abstract: This invention relates to inhibitors of p38 and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions thereof in the treatment and prevention of various disorders mediated by p38.

公开(公告)号：US20090131435A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12356428

申请日：2009-01-20

Applicant: Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

Inventor： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC: A61K31/4412 ,  C07D213/79 ,  C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D237/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/50 ,  A61K31/497 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

Abstract: Disclosed are compounds of the Formula and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8, R9, W, and X are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

Abstract translation: 公开了式及其药学上可接受的盐和前药的化合物，其中R1，R2，R7，R8，R9，W和X如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07517994B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US11132164

申请日：2005-05-18

Applicant: Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

Inventor： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC: C07D211/76 ,  C07D211/86 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D237/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D237/12 ,  C07D487/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D411/06 ,  C07D419/06 ,  C07D221/04 ,  C07D213/22 ,  C07D213/26 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4412 ,  A61P35/00 ,  C07D417/06

CPC classification number: C07D213/80 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/46 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

Abstract: Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8 and R9, W, X and Y are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

Abstract translation: 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R7，R8和R9，W，X和Y如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090048224A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12205616

申请日：2008-09-05

Applicant: Robert D. Groneberg ,  Benny C. Askew, JR. ,  Derin C. D'Amico ,  James Zhan ,  Andras Toro ,  Youngboo Kim ,  David A. Mareska ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Qingyian Liu ,  Babak Riahi ,  Kevin Yang ,  Aiwen Li ,  Chester Chenguang Yuan ,  Kaustav Biswas ,  Scott Harried ,  Thomas Nguyen ,  Wenyuan Qian ,  Jian Jeffrey Chen ,  Rana Nomak

Inventor： Robert D. Groneberg ,  Benny C. Askew, JR. ,  Derin C. D'Amico ,  James Zhan ,  Andras Toro ,  Youngboo Kim ,  David A. Mareska ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Qingyian Liu ,  Babak Riahi ,  Kevin Yang ,  Aiwen Li ,  Chester Chenguang Yuan ,  Kaustav Biswas ,  Scott Harried ,  Thomas Nguyen ,  Wenyuan Qian ,  Jian Jeffrey Chen ,  Rana Nomak

IPC: A61K31/397 ,  A61K31/453 ,  C07D401/02 ,  C07D405/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D407/02 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/351 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  C07D205/04 ,  A61P3/10 ,  C07D311/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  C07D279/02 ,  C07C311/01 ,  A61K31/18

CPC classification number: C07C311/19 ,  C07C311/13 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/40 ,  C07D209/52 ,  C07D211/38 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/70 ,  C07D213/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D217/22 ,  C07D233/54 ,  C07D239/74 ,  C07D271/08 ,  C07D277/64 ,  C07D279/02 ,  C07D285/14 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/14 ,  C07D307/28 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/68 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/58 ,  C07D333/62 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

Abstract: Selected compounds are effective for treatment of pain and diseases, such as inflammation mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving pain, inflammation, and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

Abstract translation: 所选化合物对于治疗疼痛和疾病如炎症介导的疾病是有效的。 本发明包括新的化合物，类似物，前药和其药学上可接受的衍生物，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及疼痛，炎症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US07488823B2

公开(公告)日：2009-02-10

申请号：US10704120

申请日：2003-11-10

Applicant: Eli Wallace ,  George Topolov ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos

Inventor： Eli Wallace ,  George Topolov ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos

IPC: C07D239/84 ,  C07D413/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4706 ,  C07D215/44

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D417/14

Abstract: Cyanoguanidine quinazoline and cyanoamidine quinazolamine derivatives that are useful in the treatment of hyperproliferative diseases are disclosed. Methods of treating hyperproliferative diseases in mammals are also disclosed.

Abstract translation: 公开了可用于治疗过度增生性疾病的氰氮基喹唑啉和氰基脒喹唑啉衍生物。 还公开了治疗哺乳动物过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US07485643B2

公开(公告)日：2009-02-03

申请号：US10992470

申请日：2004-11-18

Applicant: Eli Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang

Inventor： Eli Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang

IPC: A61K31/40 ,  C07D237/26 ,  C07D31/50

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

Abstract: Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8, R9, R10, R20, R21, and R22 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

Abstract translation: 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R7，R8，R9，R10，R20，R21和R22如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090012290A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US12209738

申请日：2008-09-12

Applicant: Eli Wallace ,  George Topolov ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos

Inventor： Eli Wallace ,  George Topolov ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos

IPC: C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D417/14

Abstract: Cyanoguanidine quinazoline and cyanoamidine quinazolamine derivatives that are useful in the treatment of hyperproliferative diseases are disclosed. Methods of treating hyperproliferative diseases in mammals are also disclosed.

Abstract translation: 公开了可用于治疗过度增生性疾病的氰氮基喹唑啉和氰基脒喹唑啉衍生物。 还公开了治疗哺乳动物过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US07449486B2

公开(公告)日：2008-11-11

申请号：US11252232

申请日：2005-10-17

Applicant: Jeremy Hans ,  Eli M. Wallace ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Thomas D. Aicher ,  Ellen R Laird ,  John Robinson ,  Shelley Allen

Inventor： Jeremy Hans ,  Eli M. Wallace ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Thomas D. Aicher ,  Ellen R Laird ,  John Robinson ,  Shelley Allen

IPC: A61K31/433 ,  C07D285/12

CPC classification number: C07D285/12 ,  C07D271/107 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/201 ,  C07F9/65392

Abstract: This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders.

Abstract translation: 本发明涉及有丝分裂驱动蛋白抑制剂，特别是KSP，以及制备这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用抑制剂和药物组合物治疗和预防各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20080234251A1

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：US12064193

申请日：2006-08-17

Applicant: George A. Doherty ,  C. Todd Eary ,  Robert D. Groneberg ,  Zachary Jones

Inventor： George A. Doherty ,  C. Todd Eary ,  Robert D. Groneberg ,  Zachary Jones

IPC: A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D223/16

Abstract: Provided are compositions and methods useful for modulation of signaling through the Toll-like receptors TLR7 and/or TLR8. The compositions and methods have use in the treatment of autoimmunity, inflammation allergy, asthma, graft rejection, graft versus host disease, infection, sepsis, cancer and immunodeficiency.

Abstract translation: 提供了可用于通过Toll样受体TLR7和/或TLR8调节信号传导的组合物和方法。 组合物和方法用于治疗自身免疫，炎症过敏，哮喘，移植物排斥，移植物抗宿主病，感染，败血症，癌症和免疫缺陷。