公开(公告)号：US08754097B2

公开(公告)日：2014-06-17

申请号：US13591765

申请日：2012-08-22

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat ,  Ingo Kober

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat ,  Ingo Kober

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/438 ,  C07D498/10 ,  C07D471/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D209/34 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  C07D277/68 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D498/10

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, D, G, Q and W have the meanings indicated in claim (1), can and be employed for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，D，G，Q和W具有权利要求（1）所示含义的式（I）化合物可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20100222341A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12681440

申请日：2008-09-19

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat ,  Ingo Kober

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat ,  Ingo Kober

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04 ,  C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D209/34 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  C07D277/68 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D498/10

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, D, G, Q and W have the meanings indicated in claim (1), can and be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，D，G，Q和W具有权利要求（1）所示含义的式（I）化合物可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08546406B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13145422

申请日：2009-12-22

申请人： Timo Heinrich ,  Frank Zenke ,  Mireille Krier ,  Kai Schiemann

发明人： Timo Heinrich ,  Frank Zenke ,  Mireille Krier ,  Kai Schiemann

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  C07D487/14 ,  C07D487/22

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： Compounds of the formula I, in which D, X, Y, Z, R and R1 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of methionine aminopeptidase and can be employed for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中D，X，Y，Z，R和R 1具有权利要求1所示含义的式I化合物是甲硫氨酸氨基肽酶的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07893082B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US11916952

申请日：2006-05-17

申请人： Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Nina Heiss ,  Frank Zenke

发明人： Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Nina Heiss ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/436 ,  C07D491/052 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D215/42 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052

摘要： Disclosed are compounds of formula (I), wherein W, R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have the meanings indicated in claim 1. Said compounds can be used for the treatment of tumors, among other things.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中W，R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有权利要求1中所示的含义。所述化合物可用于治疗肿瘤， 。

公开(公告)号：US07829565B2

公开(公告)日：2010-11-09

申请号：US10560734

申请日：2004-05-24

申请人： Timo Heinrich ,  Henning Böttcher ,  Kai Schiemann ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

发明人： Timo Heinrich ,  Henning Böttcher ,  Kai Schiemann ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D295/00 ,  C07D241/04 ,  C07D211/00 ,  A01N43/40

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Compounds of the formula (I), the use thereof for the preparation of a medicament for the treatment of diseases associated with the serotonin receptor and/or serotonin reuptake, in particular for the preparation of a medicament as anxiolytic, antidepressant, neuroleptic and/or antihypertonic and/or for positively influencing obsessive-compulsive disorder (OCD), sleeping disorders, tardive dyskinesia, learning disorders, age-dependent memory disorders, eating disorders, such as bulimia, and/or sexual dysfunctions. The compounds bind to the 5-HT1A receptor.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其用于制备用于治疗与5-羟色胺受体和/或5-羟色胺再摄取有关的疾病的药物的用途，特别是制备抗焦虑药，抗抑郁药，精神安定药和/或 和/或积极影响强迫症（OCD），睡眠障碍，迟发性运动障碍，学习障碍，年龄依赖性记忆障碍，进食障碍如贪食症和/或性功能障碍。 该化合物与5-HT1A受体结合。

公开(公告)号：US20100076012A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12531602

申请日：2008-02-22

申请人： Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/436 ,  C07D491/147 ,  C07D507/00 ,  C07D491/153 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/147 ,  C07D495/14

摘要： Compounds of the formula (I), in which E, R3, R4, R5, X, Y, W, Q1, Q2, Z, s and m have the meanings indicated in claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中E，R3，R4，R5，X，Y，W，Q1，Q2，Z，s和m具有权利要求1所述的含义的式（I）化合物，除其他外，可用于 治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20090291963A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12511320

申请日：2009-07-29

申请人： Oliver SCHADT ,  Henning Böttcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver SCHADT ,  Henning Böttcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/34 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/42 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted indoles of the formula (I) and physiologically acceptable derivatives and salts thereof, in which R1, D, E, R12, p, X1, E, G, X2 and Z are as defined in claim 1, exhibit particular actions on the central nervous system, especially 5HT reuptake-inhibiting and 5 HTx-agonistic and/or -antagonistic actions and in particular serotonin-agonistic and -antagonistic properties and can be employed as antipsychotics, neuroleptics, antidepressants, anxiolytics and/or antihypertonics. They can furthermore be employed as excitatory amino acid antagonists for combating neurodegenerative diseases, including cerebrovascular diseases, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, cerebral ischaemia, infarction or psychoses

摘要翻译： 其中R1，D，E，R12，p，X1，E，G，X2和Z如权利要求1所定义的式（I）的取代吲哚及其生理上可接受的衍生物和盐表现出对中心的特定作用 神经系统，特别是5HT再摄取抑制和5 HTx-激动和/或拮抗作用，特别是5-羟色胺 - 激动和 - 拮抗性质，并且可以用作抗精神病药，神经安定药，抗抑郁药，抗焦虑药和/或抗高血压药。 此外，它们还可用作用于对抗神经变性疾病的兴奋性氨基酸拮抗剂，包括脑血管疾病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病，亨廷顿病，脑局部缺血，梗塞或精神病

公开(公告)号：US07425574B2

公开(公告)日：2008-09-16

申请号：US10546029

申请日：2004-01-19

申请人： Günter Hölzemann ,  Kai Schiemann ,  Henning Böttcher ,  Timo Heinrich ,  Christoph Seyfried ,  Joachim Leibrock ,  Chrisoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk

发明人： Günter Hölzemann ,  Kai Schiemann ,  Henning Böttcher ,  Timo Heinrich ,  Christoph Seyfried ,  Joachim Leibrock ,  Chrisoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Novel benzofuranoxyethylamines of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, m and n have the meanings indicated in Patent Claim (1), which have a strong affinity to the 5 HT1A receptors and/or 5HT1D receptors. The compounds inhibit serotonin reuptake, exhibit serotonin-agonistic and -antagonistic properties and are suitable as antidepressants, anxiolytics, antipsychotics, neuroleptics and/or antihypertonics.

摘要翻译： 式（I）的新型苯并呋喃氧基乙胺，其中R 1，R 2，R 3，R 4， ，m和n具有与专利权利要求（1）中所示的含义，其对5HT 1A受体和/或5HT 1D受体具有强亲和力。 这些化合物抑制5-羟色胺再摄取，显示5-羟色胺 - 激动和拮抗性质，并且适合作为抗抑郁药，抗焦虑药，抗精神病药，精神安定药和/或抗高血压药。

公开(公告)号：US20060264419A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US10552065

申请日：2004-03-08

申请人： Kai Schiemann ,  Karl-August Ackermann ,  Michael Arlt ,  Dirk Finsinger ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried ,  Oliver Schadt

发明人： Kai Schiemann ,  Karl-August Ackermann ,  Michael Arlt ,  Dirk Finsinger ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried ,  Oliver Schadt

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/12 ,  C07D451/06 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： The compounds of the formula (I) and salts and solvates thereof, in which X, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings indicated in Claim (1), are suitable as ligands of 5 HT receptors.

摘要翻译： 式（I）化合物及其盐和溶剂合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R 3， SUP> 4和R 5具有权利要求（1）所示的含义，适合作为5HT受体的配体。

公开(公告)号：US20060258680A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US10551997

申请日：2004-03-08

申请人： Kai Schiemann ,  Henning Böttcher ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

发明人： Kai Schiemann ,  Henning Böttcher ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Chromenoneindole derivatives of the formula (I), in which R1, R2, R3, R, A and B are as defined in Claim 1, and pharmaceutically usable prodrugs, derivatives, solvates, stereoisomers and salts thereof, exhibit particular actions on the central nervous system, in particular 5-HT reuptake-inhibiting and 5-HTx-agonistic and/or -antagonistic actions. They are distinguished by particularly high bioavailability and particularly high inhibition of 5-HT reuptake.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R，A和B的式（I）的色酮酮衍生物如 权利要求1及其药学上可用的前药，衍生物，溶剂合物，立体异构体和盐在中枢神经系统，特别是5-HT再摄取抑制和5-HT受体和/ 或对等行为。 它们的特征在于特别高的生物利用度和特别高的5-HT再摄取抑制。