公开(公告)号：US08877751B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US13143467

申请日：2009-12-08

申请人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

发明人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D417/10 ,  C07D277/68

CPC分类号： C07D417/10 ,  C07D277/68 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R3′, R4, R4′, E, E′, E″ and E′″ have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R3'，R4，R4'，E，E'，E“和E”“具有权利要求1所示含义的式I化合物是酪氨酸激酶抑制剂，特别是Met 激酶，并且可以特别用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20110269771A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13143646

申请日：2009-12-10

申请人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10

摘要： Compounds of the formula (I), in which D, R1, R2, R3, R4 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular of Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中D，R 1，R 2，R 3，R 4具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以特别用于治疗 的肿瘤。

公开(公告)号：US20110136819A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12673704

申请日：2008-07-18

申请人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Andree Blaukat ,  Frank Stieber

发明人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Andree Blaukat ,  Frank Stieber

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D237/18 ,  C07D403/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of the formula I, in which R1, R2 and R3 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： R1，R2和R3具有权利要求1所述含义的式I化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，尤其可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20100280030A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12663206

申请日：2008-05-08

申请人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  C07D413/14 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D498/06

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R3′, R4, R4′, E, E′, E″ and E′″ have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 3'，R 4，R 4'，E'，E'，E“和E”具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶抑制剂， 特别的Met激酶，并且可以特别用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07816376B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US10507581

申请日：2003-03-05

申请人： Oliver Schadt ,  Joachim Leibrock ,  Helmut Pruecher ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver Schadt ,  Joachim Leibrock ,  Helmut Pruecher ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/423 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to compounds of the formula (I) and pharmaceutically usable derivatives, salts, solvates and stereoisomers and mixtures thereof, in which X, Y, Z, R1, R3, R4, R8, p, k, E, G, Z and Q are as defined in claim 1, which are employed as excitatory amino acid antagonists for combating neurodegenerative diseases, including cerebrovascular diseases, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's, Parkinson's or Huntington's disease, cerebral ischaemia, infarction or psychoses.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可用的衍生物，盐，溶剂化物和立体异构体及其混合物，其中X，Y，Z，R1，R3，R4，R8，p，k，E，G，Z 和Q如权利要求1所定义，其用作用于对抗神经变性疾病的兴奋性氨基酸拮抗剂，包括脑血管疾病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病或亨廷顿病，脑缺血，梗塞或精神病。

公开(公告)号：US07632951B2

公开(公告)日：2009-12-15

申请号：US10471836

申请日：2002-02-21

申请人： Oliver Schadt ,  Alfred Jonczyk ,  Wolfgang Staehle ,  Simon Goodman

发明人： Oliver Schadt ,  Alfred Jonczyk ,  Wolfgang Staehle ,  Simon Goodman

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

摘要： Novel biphenyl derivatives of the general formula (I) in which R1, R1′, R1″, R2, R2′, R3 and n are as defined in claim 1, their stereoisomers and their physiologically acceptable salts or solvates are novel integrin inhibitors which preferentially inhibit the αvβ6 integrin receptor. The novel compounds can be used, in particular, as medicaments.

摘要翻译： 通式（I）的新型联苯衍生物，其中R 1，R 1'，R 1“，R 2，R 2'，R 3和n如权利要求1中所定义，其立体异构体及其生理学上可接受的盐或溶剂化物是新的整联蛋白抑制剂 优先抑制alphavbeta6整联蛋白受体。 新化合物特别可用作药物。

公开(公告)号：US20080293719A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US12096079

申请日：2006-11-07

申请人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Andree Blaukat

发明人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D237/04 ,  C07D403/10 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D413/12 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D237/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2 and R3 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 1，R 2和R 3具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以用于治疗肿瘤

公开(公告)号：US20060276650A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US10551905

申请日：2004-03-08

申请人： Oliver Schadt ,  Kai Schiemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver Schadt ,  Kai Schiemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14

摘要： Compounds of the formula (I) and salts and solvates thereof, in which X, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings indicated in Claim 1, are suitable as ligands of 5 HT receptors.

摘要翻译： 式（I）化合物及其盐和溶剂合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R SUP > 5，R 5和R 6具有权利要求1所示的含义，适合作为5个HT受体的配体。

公开(公告)号：US07138417B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US10503616

申请日：2003-01-15

申请人： Wolfgang Staehle ,  Oliver Schadt ,  Alfred Jonczyk ,  Simon Goodman

发明人： Wolfgang Staehle ,  Oliver Schadt ,  Alfred Jonczyk ,  Simon Goodman

IPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/4402

CPC分类号： C07D213/74

摘要： Novel biphenyl derivatives of the general formula I in which R1, R1′, R1″, R2, R2′, R3 and n are as defined in Patent claim 1, stereoisomers thereof and physiologically acceptable salts or solvates thereof are novel integrin inhibitors which preferentially inhibit the αvβ6 integrin receptor. The novel compounds can be used, in particular, as medicaments

摘要翻译： 通式I的新型联苯衍生物，其中R 1，R 1，R 2，R 1'，R 2， R 3和R 2如专利权利要求1中所定义，其立体异构体和其生理学上可接受的盐或溶剂合物是新的整联蛋白抑制剂，其优先抑制α2/ β6整联蛋白受体。 新化合物特别可用作药物

公开(公告)号：US20050153980A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10511155

申请日：2003-04-11

申请人： Oliver Schadt ,  Henning Boettcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Gunter Hoelzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver Schadt ,  Henning Boettcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Gunter Hoelzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/08 ,  A61P21/04 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D209/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D521/00 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/42 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted indoles of the formula (I) and physiologically acceptable derivatives and salts thereof, in which R1, D, E, R12, p, X1, E, G, X2 and Z are as defined in claim 1, exhibit particular actions on the central nervous system, especially 5HT reuptake-inhibiting and 5 HTx-agonistic and/or -antagonistic actions and in particular serotonin-agonistic and -antagonistic properties and can be employed as antipsychotics, neuroleptics, antidepressants, anxiolytics and/or antihypertonics. They can furthermore be employed as excitatory amino acid antagonists for combating neurodegenerative diseases, including cerebrovascular diseases, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, cerebral ischaemia, infarction or psychoses

摘要翻译： 式（I）的取代吲哚及其生理上可接受的衍生物和盐，其中R 1，D，E，R 12，p，X 1， E，G，X 2和Z如权利要求1中所定义，表现出对中枢神经系统的特别作用，特别是5HT再摄取抑制和5 HTx激动和/或拮抗作用 动作，特别是5-羟色胺 - 激动和拮抗性质，并且可以用作抗精神病药，神经安定药，抗抑郁药，抗焦虑药和/或抗高血压药。 此外，它们还可用作用于对抗神经变性疾病的兴奋性氨基酸拮抗剂，包括脑血管疾病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病，亨廷顿病，脑局部缺血，梗塞或精神病