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公开(公告)号：US08927569B2
公开(公告)日：2015-01-06
申请号：US12668987
申请日：2008-07-17
申请人： Steven Harper , Vincenzo Summa , Nigel J. Liverton , John A. McCauley , John W. Butcher , Marcello Di Filippo , Maria Emilia Di Francesco , Marco Ferrara , Joseph J. Romano , Michael T. Rudd
发明人： Steven Harper , Vincenzo Summa , Nigel J. Liverton , John A. McCauley , John W. Butcher , Marcello Di Filippo , Maria Emilia Di Francesco , Marco Ferrara , Joseph J. Romano , Michael T. Rudd
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/33 , C07D245/00 , C07D225/04 , C07D295/00 , C07K5/087 , C07K5/083
CPC分类号： C07K5/0812 , C07K5/0808
摘要： A class of macrocyclic compounds of formula (I), wherein R1, R3, R4, Ra, Rb, A, Z, Y, X, M, W, n and m are defined herein, that are useful as inhibitors of viral proteases, particularly the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, are provided. Also provided are processes 5 for the synthesis and use of such macrocyclic compounds for treating or preventing HCV infection. Formula (I):
摘要翻译： 一类式（I）的大环化合物，其中R1，R3，R4，Ra，Rb，A，Z，Y，X，M，W，n和m如本文所定义，其可用作病毒蛋白酶的抑制剂， 特别是丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶。 还提供了用于合成和使用这种用于治疗或预防HCV感染的大环化合物的方法5。 式（I）：
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公开(公告)号：US08828930B2
公开(公告)日：2014-09-09
申请号：US13387542
申请日：2010-07-27
CPC分类号： C07K5/0804 , A61K38/00
摘要： The present invention relates to macrocyclic compounds of Formula (I) that are useful as inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, their synthesis, and their use for treating or preventing HCV infections.
摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶抑制剂，其合成及其用于治疗或预防HCV感染的式（I）的大环化合物。
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公开(公告)号：US20140200197A1
公开(公告)日：2014-07-17
申请号：US14021930
申请日：2013-09-09
申请人： JOHN A. MCCAULEY , CHRISTIAN BEAULIEU , DAVID J. BENNETT , CHRISTOPHER J. BUNGARD , RONALD K. CHANG , SHELDON CRANE , THOMAS J. GRESHOCK , LI HAO , KATE HOLLOWAY , JESSE J. MANIKOWSKI , DANIEL MCKAY , CARMELA MOLINARO , OSCAR MIGUEL MORADEI , PHILIPPE G. NANTERMET , CHRISTIAN NADEAU , TUMMANAPALLI SATYANARAYANA , WILLIAM SHIPE , SANJAY KUMAR SINGH , VOUY LINH TRUONG , SIVALENKA VIJAYARADHI , PETER D. WILLIAMS , CATHERINE M. WISCOUNT
发明人： JOHN A. MCCAULEY , CHRISTIAN BEAULIEU , DAVID J. BENNETT , CHRISTOPHER J. BUNGARD , RONALD K. CHANG , SHELDON CRANE , THOMAS J. GRESHOCK , LI HAO , KATE HOLLOWAY , JESSE J. MANIKOWSKI , DANIEL MCKAY , CARMELA MOLINARO , OSCAR MIGUEL MORADEI , PHILIPPE G. NANTERMET , CHRISTIAN NADEAU , TUMMANAPALLI SATYANARAYANA , WILLIAM SHIPE , SANJAY KUMAR SINGH , VOUY LINH TRUONG , SIVALENKA VIJAYARADHI , PETER D. WILLIAMS , CATHERINE M. WISCOUNT
IPC分类号： C07D265/30 , A61K45/06 , C07D413/12 , A61K31/695 , C07D413/06 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07F7/08 , A61K31/5375 , A61K31/5377
CPC分类号： C07D265/30 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/695 , A61K45/06 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D493/04 , C07F7/0814
摘要： The compounds encompassed by Formula I include compounds which are HIV protease inhibitors and other compounds which can be metabolized in vivo to HIV protease inhibitors. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.
摘要翻译： 式I所包括的化合物包括可以在体内代谢为HIV蛋白酶抑制剂的HIV蛋白酶抑制剂和其它化合物的化合物。 化合物及其药学上可接受的盐可用于预防或治疗HIV感染以及预防，治疗或延迟艾滋病的发病。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。
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公开(公告)号：US08309540B2
公开(公告)日：2012-11-13
申请号：US12446763
申请日：2007-10-22
IPC分类号： A61K31/33 , A61K31/47 , C07D201/16 , C07D223/00 , C07D267/02 , C07D273/00
CPC分类号： C07D498/18
摘要： The present invention relates to macrocyclic compounds of formula (I) that are useful as inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, their synthesis, and their use for treating or preventing HCV infections. (I)
摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶抑制剂及其合成及其用于治疗或预防HCV感染的用途的式（I）的大环化合物。 （一世）
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公开(公告)号：US08278322B2
公开(公告)日：2012-10-02
申请号：US11989886
申请日：2006-07-28
申请人： M. Katharine Holloway , Nigel J. Liverton , John A. McCauley , Michael T. Rudd , Joseph P. Vacca , Steven W. Ludmerer , David B. Olsen
发明人： M. Katharine Holloway , Nigel J. Liverton , John A. McCauley , Michael T. Rudd , Joseph P. Vacca , Steven W. Ludmerer , David B. Olsen
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/519 , A61K31/33 , A61K38/12 , C07D225/00 , C07D267/22 , C07D245/00
CPC分类号： C07K5/0812 , A61K38/00 , C07K5/0827
摘要： The present invention relates to macrocyclic compounds of formula (I) that are useful as inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, their synthesis, and their use for treating or preventing HCV infections.
摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶抑制剂及其合成及其用于治疗或预防HCV感染的用途的式（I）的大环化合物。
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公开(公告)号：US20120083483A1
公开(公告)日：2012-04-05
申请号：US13260684
申请日：2010-03-25
申请人： Craig A. Coburn , John A. McCauley , Steven W. Ludmerer , Kun Liu , Joseph P. Vacca , Hao Wu , Bin Hu , Richard Soll , Fei Sun , Xinghai Wang , Man Yan , Chengren Zhang , Mingwei Zheng , Bin Zhong , Jian Zhu
发明人： Craig A. Coburn , John A. McCauley , Steven W. Ludmerer , Kun Liu , Joseph P. Vacca , Hao Wu , Bin Hu , Richard Soll , Fei Sun , Xinghai Wang , Man Yan , Chengren Zhang , Mingwei Zheng , Bin Zhong , Jian Zhu
IPC分类号： A61K31/553
CPC分类号： C07D498/04 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/5365 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/553 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/10 , C07K5/06 , C07K5/08
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5A inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5A activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.
摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5A抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5A活性用于治疗或预防HCV感染的用途的式（I）化合物和 抑制基于细胞的系统中的HCV病毒复制和/或病毒生产。
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公开(公告)号：US20110243844A1
公开(公告)日：2011-10-06
申请号：US12737942
申请日：2009-08-24
申请人： John A. McCauley
发明人： John A. McCauley
IPC分类号： A61K51/04 , C07D213/81 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , G01N23/00
CPC分类号： C07D241/24 , C07D213/81 , C07D307/00 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要： Disclosed are mGluR4 positive allosteric modulator ligands of general formula (I) and radiolabeled derivates, their use as therapeutic agents for the treatment of central nervous system disorders modulated by mGluR4 and as ligands for the labeling and diagnostic imaging of mGluR4 in mammals.
摘要翻译： 公开了通式（I）的mGluR4正变构调节剂配体和放射性标记的衍生物，其用作治疗由mGluR4调节的中枢神经系统疾病的治疗剂，以及作为哺乳动物中mGluR4的标记和诊断成像的配体。
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28.发明授权公开(公告)号：US07973040B2
公开(公告)日：2011-07-05
申请号：US12504955
申请日：2009-07-17
IPC分类号： C07D498/08 , A61K31/40 , A61P31/22
CPC分类号： C07K5/0808
摘要： The present invention relates to macrocyclic a compound of formula (I) and its use as inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, and in treating or preventing HCV infections.
摘要翻译： 本发明涉及大环式（I）化合物及其作为丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶抑制剂的用途，用于治疗或预防HCV感染。
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公开(公告)号：US20100183551A1
公开(公告)日：2010-07-22
申请号：US12668987
申请日：2008-07-17
申请人： Steven Harper , Vincenzo Summa , Nigel J. Liverton , John A. McCauley , John W. Butcher , Marcello Di Filippo , Maria Emilia Di Francesco , Marco Ferrara , Joseph J. Romano , Michael T. Rudd
发明人： Steven Harper , Vincenzo Summa , Nigel J. Liverton , John A. McCauley , John W. Butcher , Marcello Di Filippo , Maria Emilia Di Francesco , Marco Ferrara , Joseph J. Romano , Michael T. Rudd
CPC分类号： C07K5/0812 , C07K5/0808
摘要： A class of macrocyclic compounds of formula (I), wherein R1, R3, R4, Ra, Rb, A, Z, Y, X, M, W, n and m are defined herein, that are useful as inhibitors of viral proteases, particularly the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, are provided. Also provided are processes 5 for the synthesis and use of such macrocyclic compounds for treating or preventing HCV infection. Formula (I):
摘要翻译： 一类式（I）的大环化合物，其中R1，R3，R4，Ra，Rb，A，Z，Y，X，M，W，n和m如本文所定义，其可用作病毒蛋白酶的抑制剂， 特别是丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶。 还提供了用于合成和使用这种用于治疗或预防HCV感染的大环化合物的方法5。 式（I）：
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公开(公告)号：US07592360B2
公开(公告)日：2009-09-22
申请号：US10559153
申请日：2004-05-28
CPC分类号： C07D401/12 , C07D417/12
摘要： Compounds represented by Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, are effective as NMDA NR2B antagonists useful for treating conditions such as, for example, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, migraine, epilepsy and pain.
摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐作为可用于治疗诸如帕金森病，阿尔茨海默氏病，偏头痛，癫痫和疼痛的病症的NMDA NR2B拮抗剂是有效的。
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