公开(公告)号：US20030013732A1

公开(公告)日：2003-01-16

申请号：US10171056

申请日：2002-06-13

申请人： Wyeth

发明人： Hassan Mahmoud Elokdah

IPC分类号： A61K031/4745 ,  A61K031/4743 ,  A61K031/4741 ,  A61K031/4709 ,  A61K031/47 ,  A61K031/404

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/422 ,  A61K31/428

摘要： This invention provides methods of inhibiting plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) in a mammal, utilizing compounds of the formula: 1 wherein: A is C or N; B is O, S, N, or CHnullCH; 2 X is CO, CH(OH), CH2, or nullCHnullS-2-benzothiazole; Y is H, alkyl, or halo; Z is O, S, or N; R is H, nitro, alkyl, alkoxy, halo, or CF3; R1 is alkyl, aryl, aralkyl, halo, Het-alkyl, or optionally substituted aryl; Het is 3 G is O, S, or N; R2 is H, halo, alkyl, or nullOR5; R3 and R4 are H, halo, alkyl, aryl, nitro, amino, alkylsulfoamide, arylsulfoamide, cycloalkyl, heterocycle, or optionally substituted aryl; R5 is H, alkyl, nullCH(R7)R8, nullC(CH2)nCO2R9, nullC(CH3)2CO2R9, CH(R7)(CH2)nCO2R9, or nullCH(R7)C6H4CO2R9; R6 is alkylene; R7 is H, alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, phthalic acid, or Q-alkyl; Q is 4 R8 is nullCO2R11, nullCONHR11, tetrazole, or nullPO3R11; R9 is H, alkyl, aryl, or aralkyl; W is O, N, or S; R11 is H, alkyl, aryl, or aralkyl; nnull1-6; or a pharmaceutically acceptable salt or ester form thereof.

摘要翻译： 本发明提供利用下式化合物抑制哺乳动物中纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1）的方法：其中：A为C或N; B是O，S，N或CH = CH; X是CO，CH（OH），CH 2或-CH-S-2-苯并噻唑; Y是H，烷基或卤素; Z是O，S或N; R是H，硝基，烷基，烷氧基，卤素或CF 3; R 1是烷基，芳基，芳烷基，卤素，Het-烷基或任选取代的芳基; Het是G是O，S或N; R2是H，卤素，烷基或-OR5; R 3和R 4是H，卤素，烷基，芳基，硝基，氨基，烷基磺酰胺，芳基磺酰胺，环烷基，杂环或任选取代的芳基; R5是H，烷基，-CH（R7）R8，-C（CH2）nCO2R9，-C（CH3）2CO2R9，CH（R7）（CH2）nCO2R9或-CH（R7）C6H4CO2R9; R6是亚烷基; R 7为H，烷基，芳基，芳烷基，环烷基，邻苯二甲酸或Q-烷基; Q是R8是-CO2R11，-CONHR11，四唑或-PO3R11; R9是H，烷基，芳基或芳烷基; W是O，N或S; R11是H，烷基，芳基或芳烷基; n = 1-6; 或其药学上可接受的盐或酯形式。

公开(公告)号：US20020099073A1

公开(公告)日：2002-07-25

申请号：US09901284

申请日：2001-07-09

发明人： Henrik Sune Andersen ,  Thomas Kruse Hansen ,  Jesper Lau ,  Niels Peter Hundahl Moller ,  Ole Hvilsted Olsen ,  Frank Urban Axe ,  Farid Bakir ,  Yu Ge ,  Daniel Dale Holsworth ,  Luke Milburn Judge ,  Michael James Newman ,  Roy Teruyuki Uyeda ,  Barry Zvi Shapira

IPC分类号： C07D498/02 ,  A61K031/4743

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention provides novel thienopyridines, novel compositions, methods of their use, and methods of their manufacture, where such compounds of Formula 1 are pharmacologically useful inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPase's) including PTP1B, T cell PTP (TC-PTP), 1 wherein X, R1, R2, R3, and R4 are defined more fully in the description. The compounds are useful in the treatment of type 1 diabetes, type 2 diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, obesity, and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供新颖的噻吩并吡啶类，其新颖的组合物，使用方法及其制备方法，其中式1的化合物是包括PTP1B，T细胞PTP（TC-PTP）在内的蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPase））的药理学有用的抑制剂， 其中X，R1，R2，R3和R4在说明书中更完整地定义。 该化合物可用于治疗1型糖尿病，2型糖尿病，葡萄糖耐量降低，胰岛素抵抗，肥胖症等疾病。

公开(公告)号：US20020077316A1

公开(公告)日：2002-06-20

申请号：US09976898

申请日：2001-10-11

发明人： Jean-Louis Henri Dasseux ,  Carmen Daniela Oniciu

IPC分类号： C07D49/14 ,  C07D413/14 ,  A61K031/675 ,  A61K031/4743 ,  A61K031/4178 ,  A61K031/42 ,  A61K031/382 ,  A61K031/381

CPC分类号： C07F9/2408 ,  A61K31/194 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/675 ,  C07C323/12 ,  C07C323/16 ,  C07C323/22 ,  C07C323/52 ,  C07C323/56 ,  C07C323/60 ,  C07C323/66 ,  C07F9/091 ,  C07F9/4407

摘要： The present invention relates to novel sulfide and disulfide compounds, compositions comprising sulfide and disulfide compounds, and methods useful for treating and preventing cardiovascular diseases, dyslipidemias, dysproteinemias, and glucose metabolism disorders comprising administering a composition comprising an ether compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for treating and preventing Alzheimer's Disease, Syndrome X, peroxisome proliferator activated receptor-related disorders, septicemia, thrombotic disorders, obesity, pancreatitis, hypertension, renal disease, cancer, inflammation, and impotence. In certain embodiments, the compounds, compositions, and methods of the invention are useful in combination therapy with other therapeutics, such as hypocholesterolemic and hypoglycemic agents.

摘要翻译： 本发明涉及新型硫化物和二硫化物化合物，包含硫化物和二硫化物的组合物，以及可用于治疗和预防心血管疾病，血脂异常，dysproteinemias和葡萄糖代谢紊乱的方法，包括施用包含醚化合物的组合物。 本发明的化合物，组合物和方法还可用于治疗和预防阿尔茨海默病，综合征X，过氧化物酶体增殖物激活受体相关病症，败血症，血栓形成障碍，肥胖症，胰腺炎，高血压，肾脏疾病，癌症，炎症和 阳。 在某些实施方案中，本发明的化合物，组合物和方法可用于与其它治疗剂如降胆固醇和降血糖药物组合治疗。

公开(公告)号：US20020006937A1

公开(公告)日：2002-01-17

申请号：US09824334

申请日：2001-04-02

申请人： PHARMACIA & UPJOHN COMPANY

发明人： Mark E. Schnute ,  Michele M. Cudahy ,  Allen Scott

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K031/4743

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D333/38

摘要： The invention provides a compound of formula I: 1 wherein R1, R2, R3, and R4 have any of the values defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as processes and intermediates useful for preparing such compounds or salts, and methods of preventing or treating a herpesvirus infection using such compounds or salts.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中R1，R2，R3和R4具有说明书中定义的任何值，或其药学上可接受的盐，以及可用于制备这些化合物或盐的方法和中间体，以及 使用这些化合物或盐预防或治疗疱疹病毒感染的方法。

公开(公告)号：US20020004511A1

公开(公告)日：2002-01-10

申请号：US09891087

申请日：2001-06-25

发明人： Michael Joseph Luzzio ,  Bingwei Vera Yang ,  Matthew Arnold Marx

IPC分类号： A61K031/4743 ,  A61K031/519 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds of the formula 1 1 and to pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, wherein X, Y, R1, R2 and R11 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula 1 and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formula 1.

摘要翻译： 本发明涉及式1的化合物及其药学上可接受的盐和水合物，其中X，Y，R 1，R 2和R 11如本文所定义。 本发明还涉及含有式1化合物的药物组合物和通过施用式1化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20040106584A1

公开(公告)日：2004-06-03

申请号：US10672059

申请日：2003-09-29

发明人： Linda Arterburn ,  James Hoffman ,  Harry Oken ,  Mary Van Elswyk

IPC分类号： A61K031/60 ,  A61K031/4743 ,  A61K031/202

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/202 ,  A61K31/232 ,  A61K31/60 ,  A61K2300/00

摘要： This invention is directed to methods and compositions which impede the development and progression of diseases associated with subclinical inflammation. Subclinical inflammation is commonly associated with atherosclerotic cardiovascular disease, coronary disease or cerebrovascular disease. The methods and compositions of the invention are also particularly suited to providing therapy for subclinical inflammation in diabetic and prediabetic patients. Methods of the invention comprise administration of DHA alone and in combination with antiplatelet drugs.

摘要翻译： 本发明涉及妨碍与亚临床炎症相关的疾病的发展和进展的方法和组合物。 亚临床炎症通常与动脉粥样硬化性心血管疾病，冠心病或脑血管疾病有关。 本发明的方法和组合物还特别适用于在糖尿病和糖尿病患者中提供亚临床炎症的治疗。 本发明的方法包括单独给予DHA并与抗血小板药物组合。

公开(公告)号：US20040058953A1

公开(公告)日：2004-03-25

申请号：US10661182

申请日：2003-09-12

发明人： Megan Tran ,  Gary P. Stack

IPC分类号： C07D491/02 ,  A61K031/4743

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Compounds of the formula 1 useful for the treatment of depression, obsessive compulsive disorder, panic attacks, generalized anxiety disorder, social anxiety disorder, sexual dysfunction, eating disorders, obesity, addictive disorders caused by ethanol or cocaine abuse, and dysthymia.

摘要翻译： 用于治疗抑郁症，强迫症，恐慌发作，广泛性焦虑症，社会焦虑症，性功能障碍，进食障碍，肥胖症，乙醇或可卡因滥用引起的成瘾性疾病和抑郁症的配方的化合物。

公开(公告)号：US20040034052A1

公开(公告)日：2004-02-19

申请号：US10415896

申请日：2003-08-28

发明人： Gisuseppe. Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Clauido Pisano

IPC分类号： A61K031/4745 ,  A61K031/4743 ,  A61K031/4741 ,  A61K031/403

CPC分类号： C07D209/80 ,  C07D209/86 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Compounds of formula (I), in which the groups are as definite in the description, useful as medicaments endowed with cytotoxic and antiangiogenic activity, are described. 1

摘要翻译： 描述了式（I）化合物，其中这些基团在描述中是确定的，其用作赋予细胞毒性和抗血管生成活性的药物。

公开(公告)号：US20030225120A1

公开(公告)日：2003-12-04

申请号：US10392038

申请日：2003-03-19

发明人： John H. Dodd ,  James L. Bullington ,  Daniel A. Hall ,  James R. Henry ,  Kenneth C. Rupert

IPC分类号： C07D498/02 ,  A61K031/4743

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D211/90 ,  C07D497/04

摘要： This invention relates to novel dihydropyridine soft drugs of the formula nullOOR1, where null is a dihydropyridine moiety. These compounds are useful as calcium channel antagonists with cardiovascular, antiasthmatic and antibroncho-constriction activity. Use of such soft drug analogs permits the administration of greater doses of the claimed dihydropyridine compounds without intolerable systemic effects. Thus, this invention also provides pharmaceutical compositions, as well as methods, for preventing and treating disorders such as hypersensitivity, allergy, asthma, bronchospasm, dysmenorrhea, esophageal spasm, glaucoma, premature labor, urinary tract disorders, gastrointestinal motility disorders and cardiovascular disorders, while avoiding unwanted systemic effects.

摘要翻译： 本发明涉及式PhiOOR1的新型二氢吡啶软性药物，其中Phi是二氢吡啶部分。 这些化合物可用作具有心血管，抗哮喘和抗纤维蛋白回缩活性的钙通道拮抗剂。 使用这种软性药物类似物允许施用更大剂量的要求保护的二氢吡啶化合物，而不会产生不能容忍的全身作用。 因此，本发明还提供了用于预防和治疗诸如超敏反应，过敏，哮喘，支气管痉挛，痛经，食管痉挛，青光眼，早产，尿道紊乱，胃肠蠕动障碍和心血管疾病等疾病的药物组合物， 同时避免不必要的全身效应。

公开(公告)号：US20030220360A1

公开(公告)日：2003-11-27

申请号：US10291429

申请日：2002-11-12

申请人： Nippon Suisan Kaisha, Ltd., a Japan corporation

发明人： Shuji Jinno ,  Takaaki Okita ,  Naomi Ohtsuka ,  Shinya Yamashita ,  Junichiro Hata ,  Jiro Takeo

IPC分类号： C07D337/12 ,  C07D337/16 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  A61K031/4743 ,  A61K031/4741 ,  A61K031/335 ,  A61K031/38

CPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/31 ,  A61K31/335 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4427 ,  C07D313/14 ,  C07D337/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/04

摘要： Compounds represented by formula (1), 1 wherein X is, for example, CH, CH2, CHR (wherein R is a lower alkyl group or a substituted lower alkyl group) or CRRnull (wherein R and Rnull are the same as the above defined R); Y is, for example, CH, CH2 or CnullO; Z is, for example, O, S, SnullO or SO2; U is C or N; R1 to R4 are each independently, for example, a hydrogen atom, OR, SR (wherein R is the same as defined above), or an aromatic ring, a substituted aromatic ring or a heterocycle; at least one of R5 and R8 is, for example, OH and the remaining of R5 and R8 are each independently, for example, a hydrogen atom or OH, optical isomers thereof, conjugates thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. These compounds are characterized in having a wide range of pharmacological actions such as an excellent relaxing action of tracheal smooth muscles, an inhibition of airway hypersensitivity and an inhibition of infiltration of inflammatory cells into the airway and, in addition, high safety.

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物，其中X为例如CH，CH 2，CHR（其中R为低级烷基或取代的低级烷基）或CRR'（其中R和R'与上述相同 定义R）; Y为例如CH，CH 2或C = O; Z是例如O，S，S = O或SO 2; U是C或N; R 1至R 4各自独立地为例如氢原子，OR，SR（其中R与上述定义相同），或芳香环，取代的芳环或杂环; R5和R8中的至少一个是例如OH，并且R5和R8的剩余部分各自独立地为例如氢原子或OH，其光学异构体，其缀合物或其药学上可接受的盐。 这些化合物的特征在于具有广泛的药理作用，例如气管平滑肌的优异的缓解作用，气道超敏反应的抑制和抑制炎症细胞浸润到气道中，另外还具有高安全性。