公开(公告)号：US20050112196A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10959902

申请日：2004-10-06

申请人： Jianbo Xie ,  Guohua Zhang ,  Xiu Cheng ,  Roger Carter

发明人： Jianbo Xie ,  Guohua Zhang ,  Xiu Cheng ,  Roger Carter

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/20 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551

CPC分类号： A61K9/0056 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551

摘要： The invention relates to a rapidly disintegrating oral dosage formulation that contains a water insoluble or slightly water soluble neurological agent and method of preparing the rapidly disintegrating formulation wherein the formulation is designed to dissolve in the buccal cavity of the patient.

摘要翻译： 本发明涉及包含水不溶性或微水溶性神经药物的快速崩解口服剂量制剂及其制备快速崩解制剂的方法，其中该制剂被设计成溶解于患者的颊腔内。

公开(公告)号：US08962839B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US13885051

申请日：2011-11-18

申请人： Qilin Zhou ,  Jianhua Xie ,  Xiaoyan Liu ,  Jianbo Xie ,  Lixin Wang

发明人： Qilin Zhou ,  Jianhua Xie ,  Xiaoyan Liu ,  Jianbo Xie ,  Lixin Wang

IPC分类号： C07F9/06 ,  B01J31/24 ,  B01J31/18 ,  C07B53/00 ,  C07C29/145 ,  C07C41/26 ,  C07C67/31 ,  C07D307/83 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07B41/02 ,  C07F15/00

CPC分类号： B01J31/249 ,  B01J31/189 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/827 ,  C07B41/02 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/145 ,  C07C41/26 ,  C07C67/31 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D307/83 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F15/004 ,  C07C33/18 ,  C07C33/28 ,  C07C69/732 ,  C07C69/675 ,  C07C69/734 ,  C07C31/1355 ,  C07C33/20 ,  C07C35/32 ,  C07C35/36 ,  C07C69/76 ,  C07C33/46 ,  C07C43/23 ,  C07C33/22 ,  C07C33/26

摘要： The present invention relates to a chiral spiro-pyridylamidophosphine ligand compound, synthesis method therefor and application thereof. The chiral spiro-pyridylamidophosphine compound is a compound having a structure of Formula (I), a racemate or optical isomer thereof, or a catalytically acceptable salt thereof, and is mainly characterized by having a chiral spiro-dihydro-indene skeleton in its structure. The chiral spiro-pyridylamidophosphine compound may be synthesized with optical active 7-diaryl/alkylphosphino-7′-amino-1,1′-spiro-dihydro-indene or substituted 7-diaryl/alkylphosphino-7′-amino-1,1′-spiro-dihydro-indene having a spiro-skeleton as chiral starting material. The chiral spiro-pyridylamidophosphine compound may be used as a chiral ligand in asymmetric hydrogenation of a carbonyl compound catalyzed by iridium, in which the reaction activity is very high, the amount of the catalyst may be 0.0001 mol %, and the enantioselectivity of the reaction is up to 99.9% ee.

摘要翻译： 本发明涉及手性螺 - 吡啶基氨基膦配体化合物，其合成方法及其应用。 手性螺 - 吡啶基氨基膦化合物是具有式（I）结构的化合物，其外消旋物或其旋光异构体或其催化可接受的盐，其主要特征在于在其结构中具有手性螺二氢 - 茚骨架。 手性螺 - 吡啶基氨基膦化合物可以用光学活性7-二芳基/烷基膦基-7'-氨基-1,1'-螺二氢 - 茚或取代的7-二芳基/烷基膦基-7'-氨基-1,1' - 螺 - 二氢 - 茚作为手性起始原料。 手性螺吡啶基氨基膦化合物可以用作由铱催化的羰基化合物的不对称氢化中的手性配体，其中反应活性非常高，催化剂的量可以为0.0001mol％，反应的对映选择性 高达99.9％ee。

公开(公告)号：US20130225822A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13885051

申请日：2011-11-18

申请人： Qilin Zhou ,  Jianhua Xie ,  Xiaoyan Liu ,  Jianbo Xie ,  Lixin Wang

发明人： Qilin Zhou ,  Jianhua Xie ,  Xiaoyan Liu ,  Jianbo Xie ,  Lixin Wang

IPC分类号： B01J31/24 ,  C07B41/02

CPC分类号： B01J31/249 ,  B01J31/189 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/827 ,  C07B41/02 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/145 ,  C07C41/26 ,  C07C67/31 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D307/83 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F15/004 ,  C07C33/18 ,  C07C33/28 ,  C07C69/732 ,  C07C69/675 ,  C07C69/734 ,  C07C31/1355 ,  C07C33/20 ,  C07C35/32 ,  C07C35/36 ,  C07C69/76 ,  C07C33/46 ,  C07C43/23 ,  C07C33/22 ,  C07C33/26

摘要： The present invention relates to a chiral spiro-pyridylamidophosphine ligand compound, synthesis method therefor and application thereof. The chiral spiro-pyridylamidophosphine compound is a compound having a structure of Formula (I), a racemate or optical isomer thereof, or a catalytically acceptable salt thereof, and is mainly characterized by having a chiral spiro-dihydro-indene skeleton in its structure. The chiral spiro-pyridylamidophosphine compound may be synthesized with optical active 7-diaryl/alkylphosphino-7′-amino-1,1′-spiro-dihydro-indene or substituted 7-diaryl/alkylphosphino-7′-amino-1,1′-spiro-dihydro-indene having a spiro-skeleton as chiral starting material. The chiral spiro-pyridylamidophosphine compound may be used as a chiral ligand in asymmetric hydrogenation of a carbonyl compound catalyzed by iridium, in which the reaction activity is very high, the amount of the catalyst may be 0.0001 mol %, and the enantioselectivity of the reaction is up to 99.9% ee.

摘要翻译： 本发明涉及手性螺 - 吡啶基氨基膦配体化合物，其合成方法及其应用。 手性螺 - 吡啶基氨基膦化合物是具有式（I）结构的化合物，其外消旋物或其旋光异构体或其催化可接受的盐，其主要特征在于在其结构中具有手性螺二氢 - 茚骨架。 手性螺 - 吡啶基氨基膦化合物可以用光学活性7-二芳基/烷基膦基-7'-氨基-1,1'-螺二氢 - 茚或取代的7-二芳基/烷基膦基-7'-氨基-1,1' - 螺 - 二氢 - 茚作为手性起始原料。 手性螺吡啶基氨基膦化合物可以用作由铱催化的羰基化合物的不对称氢化中的手性配体，其中反应活性非常高，催化剂的量可以为0.0001mol％，反应的对映选择性 高达99.9％ee。

公开(公告)号：US20070232697A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11391918

申请日：2006-03-29

申请人： Jianbo Xie ,  David Barman ,  Mongkol Sriwongjanya ,  Sam Yuk

发明人： Jianbo Xie ,  David Barman ,  Mongkol Sriwongjanya ,  Sam Yuk

IPC分类号： A61K31/205 ,  A61K31/138

CPC分类号： A61K9/1652 ,  A61K9/1676 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2813 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/205

摘要： Disclosed is a process for preparing a free base composition of a pharmaceutical compound comprising combining an acid addition salt of a pharmaceutical compound, at least one solvent and a sufficient amount of at least one base to convert the acid addition salt of the pharmaceutical to a free base of the pharmaceutical, to form a free base composition of the pharmaceutical compound.

摘要翻译： 公开了一种制备药物化合物的游离碱组合物的方法，包括将药物化合物的酸加成盐，至少一种溶剂和足量的至少一种碱组合，将药物的酸加成盐转化为游离碱 形成药物的游离碱组合物。