公开(公告)号：US20130252951A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13876220

申请日：2011-09-26

申请人： Joe William Boyd ,  Paul Meo ,  Michael Higginbottom ,  Iain Simpson ,  David Mountford ,  Edward Daniel Savory

发明人： Joe William Boyd ,  Paul Meo ,  Michael Higginbottom ,  Iain Simpson ,  David Mountford ,  Edward Daniel Savory

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The compounds of formula (I) are antagonists of the CCR2 receptor Wherein R1-7 and A are as defined in the claims.

摘要翻译： 式（I）化合物是CCR2受体的拮抗剂，其中R1-7和A如权利要求中所定义。

公开(公告)号：US20130102587A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：US13634732

申请日：2011-03-14

申请人： David Evans ,  Allison Carley ,  Alison Stewart ,  Michael Higginbottom ,  Edward Savory ,  Iain Simpson ,  Marianne Nilsson ,  Martin Haraldsson ,  Erik Nordling ,  Tobias Koolmeister

发明人： David Evans ,  Allison Carley ,  Alison Stewart ,  Michael Higginbottom ,  Edward Savory ,  Iain Simpson ,  Marianne Nilsson ,  Martin Haraldsson ,  Erik Nordling ,  Tobias Koolmeister

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds which inhibit SSAO enzyme activity. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds in the treatment or prevention of medical conditions wherein inhibition of SSAO activity is beneficial, such as inflammatory diseases, immune disorders and the inhibition of tumour growth.

摘要翻译： 公开了抑制SSAO酶活性的化合物。 还公开了包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗或预防其中抑制SSAO活性有益的医学病症中的用途，例如炎性疾病，免疫疾病和抑制肿瘤生长。

公开(公告)号：US08093248B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US12315831

申请日：2008-12-05

申请人： Joseph W. Boyd ,  Giles A. Brown ,  Michael Higginbottom ,  Viet-Anh Anne Horgan (Nee Nguyen) ,  Jaqueline Ouzman ,  Iain Simpson

发明人： Joseph W. Boyd ,  Giles A. Brown ,  Michael Higginbottom ,  Viet-Anh Anne Horgan (Nee Nguyen) ,  Jaqueline Ouzman ,  Iain Simpson

IPC分类号： C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D295/205

摘要： The present application relates to new compounds of formula (I), to pharmaceutical compositions comprising the compounds, to processes for their preparation, and to the use of the compounds as leptin receptor modulator mimetics in the preparation of medicaments against conditions associated with weight gain, type 2 diabetes and dyslipidemias.

摘要翻译： 本申请涉及新的式（I）化合物，包含该化合物的药物组合物，其制备方法，以及该化合物作为瘦蛋白受体调节剂模拟物在制备抗体与增重相关的病症中的用途， 2型糖尿病和血脂异常。

公开(公告)号：US20110275678A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US12996619

申请日：2009-06-04

申请人： Michael Higginbottom ,  Anne Viet-Anh Horgan (nee Nguyen) ,  James Horton ,  Iain Simpson ,  Charles Tyzack

发明人： Michael Higginbottom ,  Anne Viet-Anh Horgan (nee Nguyen) ,  James Horton ,  Iain Simpson ,  Charles Tyzack

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/443 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P5/48 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16 ,  A61P5/02 ,  A61P9/12 ,  A61P7/00 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P15/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to new compounds of formula (I), to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds as leptin receptor modulator mimetics in the preparation of medicaments against conditions associated with weight gain, type 2 diabetes and dyslipidemias.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物作为瘦素受体调节剂模拟物在制备与增重，2型糖尿病和血脂异常相关的病症的药物中的用途。

公开(公告)号：US20110118238A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12674749

申请日：2008-08-20

申请人： David Michael Andrews ,  Clifford David Jones ,  Iain Simpson ,  Richard Andrew Ward

发明人： David Michael Andrews ,  Clifford David Jones ,  Iain Simpson ,  Richard Andrew Ward

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D473/00 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to chemical compounds of the formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which possess inhibitory activity against the spindle checkpoint kinase: Tyrosine Threonine Kinase (TTK)/monopolar spindle 1 (Mps1) and are accordingly useful for their anti-cancer effect in a warm-blooded animal such as man. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in the manufacture of a medicament for the treatment of conditions mediated by TTK/Mps1, for use either alone or in combination with other anti-pro liferative agents.

摘要翻译： 本发明涉及对主轴检查点激酶：酪氨酸苏氨酸激酶（TTK）/单极纺锤体1（Mps1）具有抑制活性的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，因此可用于其抗 - 在温血动物如男人中的癌症效应。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于治疗由TTK / Mps1介导的病症的药物中的用途，用于单独使用或与其它组合使用 抗衰老剂。

公开(公告)号：US20080064691A1

公开(公告)日：2008-03-13

申请号：US10566063

申请日：2004-08-04

申请人： Alan Martin Birch ,  Stuart Norman Lile Bennett ,  Andrew Duncan Campbell ,  Iain Simpson ,  Paul Robert Owen Whittamore ,  David Paul Whalley ,  Linda Godfrey

发明人： Alan Martin Birch ,  Stuart Norman Lile Bennett ,  Andrew Duncan Campbell ,  Iain Simpson ,  Paul Robert Owen Whittamore ,  David Paul Whalley ,  Linda Godfrey

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P3/00 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： A compound of the formula (1) or a pharmaceutically-acceptable salt, or pro-drug thereof; wherein, for example, Z is CH or nitrogen, R4 and R5 together are either —S—C(R6)═C(R7)— or —C(R7)═C(R6)—S—; R6 and R7 are independently selected from hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, fluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, carboxy and carbamoyl; A is phenylene or heteroarylene; n is 0, 1 or 2; r is 1 or 2; R1 is halo, cyano or carboxy; Y is selected from —C(O)R2, —C(O)OR2, —C(O)NR2R3, -(1-4C)alkyl [optionally substituted] -(2-4C)alkenyl, —SO2NR2R3, and —S(O)cR2 (wherein c is 0, 1 or 2); R2 and R3 are independently selected from hydrogen, —O(1-4C)alkyl, —S(1-4C)alkyl, —N(1-4C)alkyl, heterocyclyl, aryl, and (1-4C)alkyl [optionally substituted]; possess glycogen phosphorylase inhibitory activity and accordingly have value in the treatment of disease states associated with increased glycogen phosphorylase activity. Processes for the manufacture of compounds and pharmaceutical compositions containing them are described.

摘要翻译： 式（1）的化合物或其药学上可接受的盐或其前体药物; 其中，例如，Z是CH或氮，R 4和R 5一起是-SC（R 6）-C（R 7） ） - 或-C（R 7）C（R 6）-S-; R 6和R 7独立地选自氢，卤素，硝基，氰基，羟基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基和氨基甲酰基; A是亚苯基或亚杂芳基; n为0,1或2; r为1或2; R 1是卤素，氰基或羧基; 其中Y选自-C（O）R 2，-C（O）OR 2，-C（O）NR 2 R 2， （1-4C）烷基[任选取代的] - （2-4C）烯基，-SO 2 NR 2 R 3和-S（O）C R 2（其中c是0,1或2）; R 2和R 3独立地选自氢，-O（1-4C）烷基，-S（1-4C）烷基，-N（1-4C） 烷基，杂环基，芳基和（1-4C）烷基[任选取代的]; 具有糖原磷酸化酶抑制活性，因此具有与增加的糖原磷酸化酶活性相关的疾病状态的治疗价值。 描述了制备含有它们的化合物和药物组合物的方法。

公开(公告)号：US07138415B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US10506554

申请日：2003-03-04

申请人： Paul Robert Owen Whittamore ,  Stuart Norman Lile Bennett ,  Iain Simpson

发明人： Paul Robert Owen Whittamore ,  Stuart Norman Lile Bennett ,  Iain Simpson

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/41 ,  A61K31/404 ,  C07D401/12 ,  C07D257/04 ,  C07D209/30

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/42 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： Heterocyclic amides of formula (1) wherein: is a single or double bond; A is phenylene or heteroarylene; m is 0, 1 or 2; n is 0, 1 or 2; R1 is selected from for example halo, nitro, cyano, hydroxy, carboxy; r is 1 or 2; Y is —NR2R3 or —OR3; R2 and R3 are selected from for example hydrogen, hydroxy, aryl, heterocyclyl and C1-4alkyl(optionally substituted by 1 or 2 R8 groups); R4 is selected from for example hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, C1-4alkyl, and C1-4alkanoyl; R8 is selected from for example hydroxy, —COCOOR9, —C(O)N(R9)(R9), —NHC(O)R9, (R9)(R10)N— and —COOR9; R9 and R10 are selected from for example hydrogen, hydroxy, C1-4alkyl (optionally substituted by 1 or 2 R13); R13 is selected from hydroxy, halo, trihalomethyl and C1-4alkoxy; or a pharmaceutically acceptable salt or pro-drug thereof; possess glycogen phosphorylase inhibitory activity and accordingly have value in the treatment of disease states associated with increased glycogen phosphorylase activity. Processes for the manufacture of said heterocyclic amide derivatives and pharmaceutical compositions containing them are described.

摘要翻译： 式（1）的杂环酰胺其中：是单键或双键; A是亚苯基或亚杂芳基; m为0,1或2; n为0,1或2; R 1选自例如卤素，硝基，氰基，羟基，羧基; r为1或2; Y是-NR 2 R 3或-OR 3; R 2和R 3选自例如氢，羟基，芳基，杂环基和C 1-4 - 烷基（任选地被1或 2个R 8个基团）; R 4选自例如氢，卤素，硝基，氰基，羟基，C 1-4烷基和C 1-4烷酰基 ; R 8选自例如羟基，-COCOOR 9，-C（O）N（R 9）（R 9） ），-NHC（O）R 9，（R 9）（R 10）N - 和-COOR ^{9 ; R 9和R 10选自例如氢，羟基，C 1-4烷基（任选被1或2个R SUP取代 > 13 ）; R 13选自羟基，卤素，三卤代甲基和C 1-4烷氧基; 或其药学上可接受的盐或前体药物; 具有糖原磷酸化酶抑制活性，因此具有与增加的糖原磷酸化酶活性相关的疾病状态的治疗价值。 描述了制备所述杂环酰胺衍生物和含有它们的药物组合物的方法。}

公开(公告)号：US5961832A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US817527

申请日：1997-09-16

申请人： John Edward Andrew Shaw ,  Richard Iain Simpson ,  Adrian James Bull ,  Adrian Mark Simper ,  Robert George Godfrey Holmes

发明人： John Edward Andrew Shaw ,  Richard Iain Simpson ,  Adrian James Bull ,  Adrian Mark Simper ,  Robert George Godfrey Holmes

IPC分类号： G01N1/36 ,  B01D11/04 ,  B01D61/24 ,  B01D61/28 ,  B01F13/00 ,  B01J19/00 ,  G01N1/34 ,  G01N1/40 ,  G01N25/14 ,  G01N27/447 ,  G01N30/60 ,  G01N37/00 ,  B01D11/00

CPC分类号： G01N1/4005 ,  B01D11/0407 ,  B01D11/0415 ,  B01D11/0496 ,  B01D61/246 ,  B01D61/28 ,  B01F13/0059 ,  B01F13/0093 ,  B01J19/0093 ,  G01N1/34 ,  G01N25/14 ,  G01N27/44743 ,  G01N30/6095 ,  B01F2005/0031 ,  B01J2219/00783 ,  B01J2219/00828 ,  B01J2219/00833 ,  B01J2219/00844 ,  B01J2219/00853 ,  B01J2219/00907 ,  B01J2219/00995 ,  G01N2001/4016 ,  G01N30/6069

摘要： In order to facilitate diffusive transfer of an entity such as a solute between immiscible fluids and subsequent separation of the liquids without mixing, a method and an apparatus are disclosed and have first and second flow paths carrying first and second immiscible fluids on opposite sides of a foraminous sheet. The height of the apertures in the sheet is not greater than 200 micrometers (measured perpendicular to the width of the sheet and to the direction of fluid flow), and a stable interface is formed between the fluids within each aperture with a significant amount of fluid flow immediately adjacent the interface. Diffusive transfer takes place across the interface, and subsequently the fluids flow away from the region without mixing. The width of the flow paths measured perpendicular to sheet lies between 10 and 500 micrometers. The walls of each aperture may be parallel or tapered.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 02488 Sec。 371日期：1997年9月16日 102（e）日期1997年9月16日PCT提交1995年10月20日PCT公布。 第WO96 / 12540号公报 日期1996年5月2日为了便于在不混溶的流体之间的溶质和随后的液体分离之间的实体的扩散转移，而不混合，公开了一种方法和装置，并且具有将第一和第二不混溶流体承载在第一和第二流路上 多孔板的相对面。 片材中的孔的高度不大于200微米（垂直于片材的宽度和流体流动的方向测量），并且在每个孔内的流体之间形成稳定的界面，并具有大量的流体 紧邻界面流动。 通过界面进行扩散转移，随后流体从该区域流出而不混合。 垂直于片材测量的流动路径的宽度在10和500微米之间。 每个孔的壁可以是平行的或锥形的。

公开(公告)号：US20140275063A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14344436

申请日：2012-09-13

申请人： Allison Carley ,  Iain Simpson

发明人： Allison Carley ,  Iain Simpson

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I) are inhibitors of Semicarbazide-sensitive amine oxidase R1—X—R2  (I) wherein R1, X and R2 are as defined in the claims.

摘要翻译： 式（I）化合物是氨基脲敏感性胺氧化酶R1-X-R2（Ⅰ）的抑制剂，其中R1，X和R2如权利要求中所定义。

公开(公告)号：US20130324556A1

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：US13981960

申请日：2012-01-27

申请人： Joe William Boyd ,  Paul Meo ,  Michael Higginbottom ,  Iain Simpson ,  David Mark Mountford ,  Edward Daniel Savory

发明人： Joe William Boyd ,  Paul Meo ,  Michael Higginbottom ,  Iain Simpson ,  David Mark Mountford ,  Edward Daniel Savory

IPC分类号： C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D401/06 ,  C07D211/46 ,  C07D471/04 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D295/215 ,  C07D207/06 ,  C07D413/04 ,  C07D211/22 ,  C07D211/58

CPC分类号： C07D211/16 ,  C07D207/06 ,  C07D211/18 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04

摘要： A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or hydrate thereof Wherein Y, Z, R3, U, R4, m and n are as defined in the claims.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或水合物。其中Y，Z，R3，U，R4，m和n如权利要求中所定义。