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    2-(吡唑-3-基)碳代青霉烯衍生物
    3.
    发明公开
    2-(吡唑-3-基)碳代青霉烯衍生物 审中-实审

    公开(公告)号：CN1167486A

    公开(公告)日：1997-12-10

    申请号：CN94194676.2

    申请日：1994-10-25

    申请人： 史密斯克莱·比奇曼公司

    发明人： 斯蒂文·库尔顿 ,  杰里米·D·欣克斯 ,  埃里克·亨特

    IPC分类号： C07D477/14 ,  A61K31/41

    CPC分类号： C07D477/14 ,  Y02P20/55

    摘要： 通式(I)化合物，其中R为式(a)，其中Rα为氢，任意取代的(C1-6)烷基或任意取代的芳基；Rβ为氢，任意取代的(C1-6)烷基或任意取代的芳基；或Rα和Rβ共同形成任意取代的5或6员杂环，具有或不具有附加杂原子；R1为(C1-6)烷基，可被氟，被任意易离去羟基保护基保护的羟基，或被任意易离去氨基保护基保护的氨基取代或未取代；R2为氢或甲基；且-CO2R3为羟基或羧酸盐阴离子或R3为易离去羟基保护基。通式(I)化合物包括其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯，具有广谱抗菌活性，且对DHP-1稳定性良好。

    耐碳青霉烯类抗生素病菌的荧光探针及其合成方法与应用
    4.
    发明授权
    耐碳青霉烯类抗生素病菌的荧光探针及其合成方法与应用 有权

    公开(公告)号：CN106811192B

    公开(公告)日：2019-04-23

    申请号：CN201710027441.4

    申请日：2017-01-13

    申请人： 华东理工大学

    发明人： 谢贺新 ,  毛梧宇 ,  夏令英

    IPC分类号： C07D477/14 ,  C09K11/06 ,  C07F5/02 ,  G01N21/64 ,  C12Q1/06 ,  C12Q1/34

    摘要： 本发明耐碳青霉烯类抗生素病菌的荧光探针，其结构通式为：式中：X为碳原子或硫原子；当X为CH时，R1为甲基，能够为R或S构型；或者X为CH2或S；染料为氟硼二吡咯、萘酰亚胺、香豆素、荧光素或罗丹明的任意一种。所述荧光探针的合成方法包括以下步骤：⑴化合物3的制备；⑵化合物4的制备；⑶荧光探针CVB‑1的制备。将所述荧光探针制成试纸、试剂盒或者检测芯片可在检测碳青霉烯酶和含有碳青霉烯耐药菌中进行应用，通过荧光探针在荧光强度或颜色变化与否的现象来检测或区分碳青霉烯酶，进而快速检测有碳青霉烯酶表达的致病耐药菌，指导在治疗或临床上合理使用抗生素药物，对不用或少用抗生素药物具有重要的意义。

    新的碳代青霉烯化合物
    5.
    发明授权
    新的碳代青霉烯化合物 失效

    公开(公告)号：CN1247582C

    公开(公告)日：2006-03-29

    申请号：CN01822673.6

    申请日：2001-12-25

    申请人： 大日本住友制药株式会社

    发明人： 砂川洵 ,  佐佐木章

    IPC分类号： C07D477/14 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04

    CPC分类号： C07D477/14

    摘要： 本发明公开了下式表示的带有直接与碳代青霉烯核的3-位相连的取代苯基或取代噻吩基的碳代青霉烯化合物或其可药用盐及含有所述化合物作为活性成分的药物：其中环E为苯环或噻吩环；R1为任意OH-取代的C1-3烷基；R2和R3各自表示H、任意取代低级烷基等；R为H或能够在活体中水解生成羧基的基团等；X位O或S；以及Y表示H、低级烷基等。这些化合物在Gram-阳性和Gram-阴性细菌宽范围上具有良好的抗菌活性，特别是对下述细菌具有抗菌活性，即近年频繁分离且导致严重临床问题的抗青霉素肺炎葡萄球菌(PRSP)，以及由于青霉素结合蛋白质(PBP)突变，对现有β-内酰胺抗生素在较宽范围具有抗药性的流感嗜血杆菌，如β-内酰胺酶非产生氨苄青霉素(BLNAR)抗药流感嗜血杆菌。

    一种耐碳青霉烯类抗生素病菌的探针化合物及应用
    7.
    发明公开
    一种耐碳青霉烯类抗生素病菌的探针化合物及应用 有权

    公开(公告)号：CN113045573A

    公开(公告)日：2021-06-29

    申请号：CN202110254628.4

    申请日：2021-03-09

    申请人： 南开大学

    发明人： 刘定斌 ,  李文帅

    IPC分类号： C07D477/14 ,  C07D477/06 ,  G01N21/65 ,  G01N21/84

    摘要： 本发明公开了一种用于检测耐碳青霉烯类抗生素病菌的探针化合物，以及快速、实时、单细菌水平的检测和成像方法。本发明的化合物探针基于碳青霉烯酶与其底物的特异性水解反应，生成具有共振拉曼活性的产物，以此构建具有off‑on响应型拉曼探针，实现对耐药菌中碳青霉烯酶表达的实时无损连续监测。该方法信背比高，特异性好，所需样品量少，无需样品前处理，在几分钟之内即可完成检测。

    一种化合物帕尼培南的合成方法
    8.
    发明公开
    一种化合物帕尼培南的合成方法 失效 转让

    公开(公告)号：CN101311178A

    公开(公告)日：2008-11-26

    申请号：CN200710041209.2

    申请日：2007-05-24

    申请人： 上海医药工业研究院

    发明人： 沈裕辉 ,  袁哲东 ,  朱雪焱 ,  刘相奎 ,  杨玉雷 ,  王强 ,  俞雄 ,  胡志

    IPC分类号： C07D477/14

    CPC分类号： Y02P20/55

    摘要： 本发明公开了一种如式V所示的化合物帕尼培南的制备方法，其包括如下步骤：(1)有机溶剂中，在有机碱的存在下，将如式I所示的化合物与如式II所示的氯磷酸酯反应；(2)加入如式III所示的化合物，经反应制得如式IV所示的化合物；(3)在有机溶剂或有机溶剂和水的混合液中，以含钯的化合物为催化剂，在保护基受体的存在下，将如式IV所示的化合物进行脱保护反应，即可；其中，R为烯丙基或有取代的烯丙基，R′为甲基、乙基或苯基。本发明的方法，操作简单，不需要树脂纯化和特殊设备，所得到产品纯度高，适合工业化生产。

    碳代青霉烯酯
    10.
    发明公开
    碳代青霉烯酯 无效

    公开(公告)号：CN1184480A

    公开(公告)日：1998-06-10

    申请号：CN96194015.8

    申请日：1996-05-02

    申请人： 史密斯克莱·比奇曼公司

    发明人： 乔治·伯顿 ,  斯蒂芬·C·M·费尔 ,  艾尔弗雷德·J·艾格林顿 ,  斯蒂芬·F·莫斯

    IPC分类号： C07D477/14 ,  C07D477/08 ,  A61K31/415

    CPC分类号： C07D477/14 ,  C07D477/08 ,  Y02P20/55

    摘要： 通式(Ⅰ)的化合物,其中R为通式(a),其中Rα为氢,非强制性地取代的(C1—6)烷基或非强制性地取代的芳基;Rβ为氢,非强制性地取代的(C1—6)烷基或非强制性地取代的芳基;或Rα和Rβ一起形成非强制性地取代的具有或没有另外杂原子的5或6元杂环;R1为未取代或由氟、非强制性地由易除去的羟基保护基保护的羟基、或非强制性地由易除去的氨基保护基保护的氨基取代的(C1—6)烷基;R2为氢或甲基;以及R3选自(a)式(b)基团,其中R1为氢或(C1—6)烷基,R2为氢、非强制性地被卤素取代的(C1—6)烷基、(C1—6)链烯基、(C1—6)烷氧羰基、芳基、或杂芳基,R3为氢、(C1—6)烷基、或(C1—6)烷氧羰基,以及R4为形成药学上可接受的酯的基团,和(b)式CH(Ra)O.CO.Rb基团,其中Ra为氢、(C1—6)烷基、(C3—7)环烷基、甲基、或芳基;而Rb为(C1—6)烷基(C3—7)环烷氧基或(C1—6)烷氧基(C1—6)烷基,该化合物用于治疗细菌感染。