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公开(公告)号：CN118812691B
公开(公告)日：2024-12-20
申请号：CN202411305666.8
申请日：2024-09-19
Applicant: 杭州信海医药科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种芋螺肽的规模化制备方法。本发明所述芋螺肽的规模化制备方法包括线性肽氨基树脂的制备、裂解、线性肽折叠、粗肽纯化，采用取代度为0.4~0.8mmol/g的氨基树脂，通过固相合成依次偶联氨基酸合成保护的二十二肽氨基树脂，裂解；通过半胱氨酸盐酸盐/DMSO缓冲溶液氧化体系氧化一步折叠形成三对二硫键，操作简单，成本低，适于工业化大生产；粗肽通过HPLC制备纯化，得到纯度大于98%的芋螺肽。
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公开(公告)号：CN112194708A
公开(公告)日：2021-01-08
申请号：CN202011168301.7
申请日：2020-10-28
Applicant: 杭州信海医药科技有限公司
Abstract: 本发明提供了一种普卡那肽的制备方法，涉及多肽合成技术领域。本发明通过FMPB对AM树脂或MBHA树脂进行改性，以H‑Leu‑OtBu作为首氨基酸偶联到改性树脂上，对难连位点氨基酸进行了修饰后再按照普卡那肽主链肽的序列逐步偶联到改性树脂中，大大降低了普卡那线性肽的合成难度，解决了目前合成中杂质多、纯度低、收率低和氨基酸消旋等问题；对序列中4位和12位的Cys进行第一氧化成键后进行柱色谱粗纯化，提高了所得普卡那肽的纯度；纯化液稀释后再进行7位和15位的Cys的第二氧化成键，能够降低预氧化普卡那肽线肽的浓度，从而降低第二氧化成键过程中分子间成二硫键，提高普卡那肽的收率，并且操作简便、适宜工业生产。
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公开(公告)号：CN119869492A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202510183123.1
申请日：2024-09-20
Applicant: 杭州信海医药科技有限公司
IPC: B01J20/30 , B01J20/287 , B01J20/22 , B01J20/26 , B01J47/02 , B01D15/08 , C07K14/605 , C07K1/18 , C07K1/34 , C07K1/36 , C07K1/14
Abstract: 本发明提供优化反相C18硅胶基质的制备方法及其应用，制备方法包括以下步骤：以盐酸活化介孔二氧化硅，洗涤至中性后干燥，加入至甲苯中，再依次加入吡啶、十八烷基三氯硅烷，氮气保护条件下搅拌反应，依次用甲苯、无水乙醇、丙酮洗涤后真空干燥；取出后以甲基三氯硅烷代替十八烷基三氯硅烷重复上述操作进行封端即得优化反相C18硅胶基质。所述应用在于将优化反相C18硅胶基质应用于纯化利司那肽中。纯化操作简便，所得利司那肽收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118845644B
公开(公告)日：2025-01-17
申请号：CN202411357937.4
申请日：2024-09-27
Applicant: 杭州信海医药科技有限公司
IPC: A61K9/08 , A61K38/26 , A61P3/10 , C07K14/605 , C07K1/16
Abstract: 本发明公开了一种司美格鲁肽注射液的制备方法，属于药物制剂技术领域。具体制备方法包括通过氯甲基化聚苯乙烯树脂进行修饰交联得到一种高交联树脂；并利用得到的高交联树脂对司美格鲁肽粗肽进行高吸附率的纯化，获得纯度较高的纯化司美格鲁肽；以纯化司美格鲁肽为原料，进行司美格鲁肽注射液的制备。通过控制温度在2‑15℃，向辅料溶液中加入纯化司美格鲁肽，并经过pH调节、过滤除菌等，有效减缓了司美格鲁肽的聚集，获得了有效安全的司美格鲁肽注射液。
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公开(公告)号：CN118812691A
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202411305666.8
申请日：2024-09-19
Applicant: 杭州信海医药科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种芋螺肽的规模化制备方法。本发明所述芋螺肽的规模化制备方法包括线性肽氨基树脂的制备、裂解、线性肽折叠、粗肽纯化，采用取代度为0.4~0.8mmol/g的氨基树脂，通过固相合成依次偶联氨基酸合成保护的二十二肽氨基树脂，裂解；通过半胱氨酸盐酸盐/DMSO缓冲溶液氧化体系氧化一步折叠形成三对二硫键，操作简单，成本低，适于工业化大生产；粗肽通过HPLC制备纯化，得到纯度大于98%的芋螺肽。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117024513A
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310889688.2
申请日：2023-07-20
Applicant: 杭州信海医药科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种依替巴肽的合成方法，涉及多肽的合成技术领域。该合成方法将起始树脂脱保护处理后，采用Fmoc‑Cys(Trt)‑OH作为首个氨基酸，加载树脂；余下氨基酸采用固相合成法依次偶联缩合，然后使用碘溶液进行固相氧化，再经裂解后，制得依替巴肽粗品；该合成方法收率高、成低本、反应条件温和、环境污染小、有利于实现产业化。
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公开(公告)号：CN113754735B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202111181771.1
申请日：2021-10-11
Applicant: 杭州信海医药科技有限公司
Abstract: 本发明涉及多肽合成技术领域，具体涉及一种利那洛肽的制备方法。本发明提供的制备方法，采用带保护基团的胱氨酸化合物与肽树脂进行偶联反应，然后偶联剩余氨基酸后通过脱除保护基团直接完成一步二硫键的定向搭桥，在随后的裂解过程中完成一步二硫键的定向搭桥；裂解得到中间产物V后，仅用碘对剩余的一对Acm基团保护的巯基进行定向搭桥得到利那洛肽。本发明定向形成三对二硫键，保证了最终产品结构的正确性且具有高收率和高纯度。且本发明提供的制备方法操作流程简单、氧化条件温和、氧化浓度高、产品收率高，有利规模化生产。
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公开(公告)号：CN116116048B
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202310424585.9
申请日：2023-04-20
Applicant: 杭州信海医药科技有限公司
IPC: B01D15/10
Abstract: 本发明公开了一种超滤柱的制备及使用方法，涉及多肽纯化领域。该方法采用4,6‑二氨基‑2‑甲基巯基嘧啶胺基化改性的聚苯乙烯作为超滤柱上层，超滤柱下层为C18硅胶；将制得的超滤柱用于辛卡利特的固相合成中，以Merrifield Resin或者Pam Resin作为起始树脂；采用固相Fmoc偶联法，将保护氨基酸逐步偶联获得肽树脂；再经酸解、磺酸化、氨解后，得到辛卡利特粗品，经超滤柱、高效液相色谱纯化精制得到辛卡利特纯品，使得辛卡利特纯品具有良好的纯度。
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公开(公告)号：CN119331048A
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202411908459.1
申请日：2024-12-24
Applicant: 杭州信海医药科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种替尔泊肽关键中间体的合成方法，属于多肽合成领域。具体合成方法包括：首先将Fmoc‑Ile‑OH和溶剂混合，接着在碱作用下与活化试剂进行反应得到活性中间体，活性中间体再与H‑Aib‑OH进行缩合反应得到Fmoc‑Ile‑Aib‑OH，即替尔泊肽关键中间体；本发明制备得到的替尔泊肽关键中间体具有较高的收率和纯度，替尔泊肽关键中间体的收率＞80%，纯度＞95%，且合成方法反应步骤少，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN118834262B
公开(公告)日：2024-12-20
申请号：CN202411313047.3
申请日：2024-09-20
Applicant: 杭州信海医药科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种司美格鲁肽关键中间体的的合成方法，属于药物合成领域。具体合成方法包括：以Fmoc‑Gly‑OH、活化试剂、反应溶剂、催化剂和H‑Arg(Pbf)‑OH为反应原料，进行活化和缩合反应，洗涤重结晶，分离得到司美格鲁肽关键中间体；以2‑苯氧基‑N‑(3‑吡啶基)乙酰胺和1‑苯基‑3‑(环己基亚甲基)碳二亚胺作为活化剂和催化剂，更加稳定有效的获得了司美格鲁肽关键中间体，本发明合成司美格鲁肽关键中间体具有较高纯度和收率；同时本发明具有制备工艺简便，产品质量稳定，纯度和收率高等优点。
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