公开(公告)号：CN103282056B

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201180049142.1

申请日：2011-08-16

申请人： 韩国生命工学研究院

发明人： 金尹瓊 ,  金東億 ,  郑惠年 ,  崔允希

IPC分类号： A61K49/12 ,  A61K49/14 ,  A61K49/10 ,  A61K49/04

CPC分类号： A61K51/06 ,  A61K49/0442

摘要： 本发明公开一种适于用作计算机断层扫描（CT）造影介质的活性成分的含碘放射状大分子及其制备方法及包含该含碘放射状大分子的造影介质组合物。针对本发明的含碘放射状大分子，其对比度增强的持续时间与现有的含碘小分子造影介质化合物相比已被显著提高；体内毒性已通过形成具有相对较长的生物相容性聚合物链的保护层（该保护层能够阻止在核区域的表面附近被取代的毒性含碘化合物暴露于外部环境而产生潜在的不利影响）而被降低；体内循环时间已通过阻止被巨噬细胞快速吸收而得到增加，已在血管内注射后的适宜时间点实现了排泄，且由于制备和纯化方法简单，易于控制高产量且低成本的大规模生产，由于相对较低的多分散性，在制备和效果上的重现性也较高，且由于该化合物整体通过共价键形成，能够保证含碘放射状大分子的结构完整性。因此，所述含碘放射状大分子适于制备CT造影介质。

公开(公告)号：CN103282056A

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN201180049142.1

申请日：2011-08-16

申请人： 韩国生命工学研究院

发明人： 金尹瓊 ,  金東億 ,  郑惠年 ,  崔允希

IPC分类号： A61K49/12 ,  A61K49/14 ,  A61K49/10 ,  A61K49/04

CPC分类号： A61K51/06 ,  A61K49/0442

摘要： 本发明公开一种适于用作计算机断层扫描（CT）造影介质的活性成分的含碘放射状大分子及其制备方法及包含该含碘放射状大分子的造影介质组合物。针对本发明的含碘放射状大分子，其对比度增强的持续时间与现有的含碘小分子造影介质化合物相比已被显著提高；体内毒性已通过形成具有相对较长的生物相容性聚合物链的保护层（该保护层能够阻止在核区域的表面附近被取代的毒性含碘化合物暴露于外部环境而产生潜在的不利影响）而被降低；体内循环时间已通过阻止被巨噬细胞快速吸收而得到增加，已在血管内注射后的适宜时间点实现了排泄，且由于制备和纯化方法简单，易于控制高产量且低成本的大规模生产，由于相对较低的多分散性，在制备和效果上的重现性也较高，且由于该化合物整体通过共价键形成，能够保证含碘放射状大分子的结构完整性。因此，所述含碘放射状大分子适于制备CT造影介质。