二氯二茂钛催化制备苯二氮卓衍生物的方法

    公开(公告)号:CN110256365A

    公开(公告)日:2019-09-20

    申请号:CN201910548655.5

    申请日:2019-06-24

    IPC分类号: C07D243/12 B01J31/22

    摘要: 本发明公开了一种二氯二茂钛催化制备苯二氮卓类化合物的方法,该方法以3-丁炔-2-酮类化合物和邻苯二胺类化合物为原料,以乙醇或甲醇为溶剂和促进剂,以二氯二茂钛为催化剂,以间苯二甲酸、2-羟基烟酸或水杨酸为配体,可高效高产率制备2,4-二苯基-3-H-1,5-苯二氮卓衍生物。本发明所用催化剂用量少、廉价、无毒、对空气稳定,反应条件温和、时间短,操作简单,反应结束后只需将产物经过简单的柱层析分离,即可得到2,4-二苯基-3-H-1,5-苯二氮卓衍生物,为2,4-二苯基-3-H-1,5-苯二氮卓衍生物的制备开辟了新的低成本且绿色高效的途径,具有广阔的应用前景。

    二氯二茂锆催化制备喹啉类化合物的方法

    公开(公告)号:CN110156673A

    公开(公告)日:2019-08-23

    申请号:CN201910548198.X

    申请日:2019-06-24

    摘要: 本发明公开了一种二氯二茂锆催化制备喹啉类化合物的方法,该方法以3-丁炔-2-酮类化合物和邻氨基苯硫醇类化合物作为原料,以二氯二茂锆作为催化剂,以L-苯丙氨酸、酪氨酸等作为催化剂配体,以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,以单质碘、过氧化氢、过氧叔丁醇等作为氧化剂,可高效高产率制备喹啉类化合物。本发明所用催化剂用量少、廉价、对空气稳定,反应的条件温和,操作简单,反应结束后将产物萃取洗涤及简单的柱层析分离,即可得到喹啉类化合物,为喹啉类化合物的制备开启了低成本的高效途径,具有广阔的应用前景。

    茂钛/布朗斯特酸催化芳胺与α-酮酯合成四氢喹啉类化合物的方法

    公开(公告)号:CN110229104B

    公开(公告)日:2022-06-07

    申请号:CN201910528500.5

    申请日:2019-06-18

    IPC分类号: C07D215/50

    摘要: 本发明公开了一种茂钛/布朗斯特酸催化芳胺与α‑酮酯合成四氢喹啉类化合物的方法,该方法是通过3,5,6‑三氯水杨酸或5‑硝基水杨酸协同二氯二茂钛,在低级脂肪醇(甲醇、乙醇等)与水的绿色体系中,催化芳胺与α‑酮酯合成四氢喹啉类化合物的方法。本发明所用二氯二茂钛廉价易得、对空气和水稳定,反应体系绿色环保,无需使用贵金属,避免了催化剂、底物的预合成,为四氢喹啉衍生物的合成建立了一种温和、绿色、易操作的合成方法,且反应条件温和、反应时间短、原子经济性高、目标产物产率高。

    茂钛/布朗斯特酸催化芳胺与α-酮酯合成四氢喹啉类化合物的方法

    公开(公告)号:CN110229104A

    公开(公告)日:2019-09-13

    申请号:CN201910528500.5

    申请日:2019-06-18

    IPC分类号: C07D215/50

    摘要: 本发明公开了一种茂钛/布朗斯特酸催化芳胺与α-酮酯合成四氢喹啉类化合物的方法,该方法是通过3,5,6-三氯水杨酸或5-硝基水杨酸协同二氯二茂钛,在低级脂肪醇(甲醇、乙醇等)与水的绿色体系中,催化芳胺与α-酮酯合成四氢喹啉类化合物的方法。本发明所用二氯二茂钛廉价易得、对空气和水稳定,反应体系绿色环保,无需使用贵金属,避免了催化剂、底物的预合成,为四氢喹啉衍生物的合成建立了一种温和、绿色、易操作的合成方法,且反应条件温和、反应时间短、原子经济性高、目标产物产率高。

    二氯二茂锆协同苯甲酸类配体催化合成1,4-二氢吡啶衍生物的方法

    公开(公告)号:CN110003093A

    公开(公告)日:2019-07-12

    申请号:CN201910298668.1

    申请日:2019-04-15

    IPC分类号: C07D211/90

    摘要: 本发明公开了一种二氯二茂锆协同苯甲酸类配体催化合成1,4-二氢吡啶衍生物的方法,以二氯二茂锆作为催化剂,3-硝基邻苯二甲酸、4-硝基邻苯二甲酸、5-甲氧基水杨酸、5-硝基水杨酸、3,5-二硝基水杨酸等作为配体,使烯胺酯与肉桂醛进行分子间关环生成1,4-二氢吡啶衍生物。本发明反应条件温和,操作简单,反应时间短,反应产物单一,原子经济性高,反应结束后只需将产物经过简单的柱层析分离,即可以较高的产率获得具有广泛的生物活性和药用价值的1,4-二氢吡啶衍生物。

    单质碘促进的烯胺酮环化合成多取代吲哚的方法

    公开(公告)号:CN108191735A

    公开(公告)日:2018-06-22

    申请号:CN201810020099.X

    申请日:2018-01-09

    IPC分类号: C07D209/12

    摘要: 本发明公开了一种单质碘促进的烯胺酮环化合成多取代吲哚的方法,该方法以价廉、低毒的单质碘作为促进剂,乙酸铯为碱的条件下,使烯胺酮进行分子内关环生成多取代吲哚。本发明无需使用过渡金属催化剂,无需添加配体,操作简单,反应产物单一,原子经济性高,反应结束后只需将产物经过简单的柱层析分离即可,产物收率高,得到的多取代吲哚具有广泛的生物活性和药用价值。

    二氯二茂钛催化制备苯二氮卓衍生物的方法

    公开(公告)号:CN110256365B

    公开(公告)日:2022-06-07

    申请号:CN201910548655.5

    申请日:2019-06-24

    IPC分类号: C07D243/12 B01J31/22

    摘要: 本发明公开了一种二氯二茂钛催化制备苯二氮卓类化合物的方法,该方法以3‑丁炔‑2‑酮类化合物和邻苯二胺类化合物为原料,以乙醇或甲醇为溶剂和促进剂,以二氯二茂钛为催化剂,以间苯二甲酸、2‑羟基烟酸或水杨酸为配体,可高效高产率制备2,4‑二苯基‑3‑H‑1,5‑苯二氮卓衍生物。本发明所用催化剂用量少、廉价、无毒、对空气稳定,反应条件温和、时间短,操作简单,反应结束后只需将产物经过简单的柱层析分离,即可得到2,4‑二苯基‑3‑H‑1,5‑苯二氮卓衍生物,为2,4‑二苯基‑3‑H‑1,5‑苯二氮卓衍生物的制备开辟了新的低成本且绿色高效的途径,具有广阔的应用前景。