一种1-O-烷基京尼平衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN116640110B

    公开(公告)日:2025-02-11

    申请号:CN202310627686.6

    申请日:2023-05-31

    Abstract: 本发明属于京尼平衍生物合成技术领域,具体涉及一种1‑O‑烷基京尼平衍生物的制备方法。本发明将京尼平、低碳醇、催化剂和极性有机溶剂混合进行烷氧化反应;催化剂为氟硼酸或氟硼酸和硼酸的混合物或三氟化硼乙醚和水的混合物;催化剂为氟硼酸或氟硼酸和硼酸的混合物时,烷氧化反应的温度≥rt;催化剂为三氟化硼乙醚和水的混合物时,烷氧化反应的温度≥0℃。本发明提供的制备方法通过选择氟硼酸或氟硼酸和硼酸的混合物或三氟化硼乙醚和水的混合物作为烷氧化反应的催化剂,能够实现在较温和的反应温度条件下得到R构型选择性高的1‑O‑烷基京尼平衍生物,且制备方法简单,反应条件温和,更加适宜工业化生产。

    一种牡荆素衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114790201A

    公开(公告)日:2022-07-26

    申请号:CN202210510148.4

    申请日:2022-05-11

    Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域,提供了一种牡荆素衍生物及其制备方法和应用。本发明对牡荆素的结构进行化学修饰,在其7,4’或5,7,4’位进行取代,所得牡荆素衍生物的抗肿瘤活性高,在制备抗肿瘤药物方面具有广阔的前景。实施例结果表明,本发明提供的未见报道的牡荆素衍生物L1~L11对人肺癌细胞A549的抑制作用均明显强于牡荆素本身,L3、L4、L6、L7、L8、L9对人结肠癌细胞HCT116的抑制作用强于顺铂,L3、L6和L8对人肝癌细胞的抑制作用强于顺铂。本发明还提供了上述方案所述牡荆素衍生物的制备方法,本发明提供的制备方法步骤简单,容易操作。

    一种牡荆素衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114790201B

    公开(公告)日:2023-11-10

    申请号:CN202210510148.4

    申请日:2022-05-11

    Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域,提供了一种牡荆素衍生物及其制备方法和应用。本发明对牡荆素的结构进行化学修饰,在其7,4’或5,7,4’位进行取代,所得牡荆素衍生物的抗肿瘤活性高,在制备抗肿瘤药物方面具有广阔的前景。实施例结果表明,本发明提供的未见报道的牡荆素衍生物L1~L11对人肺癌细胞A549的抑制作用均明显强于牡荆素本身,L3、L4、L6、L7、L8、L9对人结肠癌细胞HCT116的抑制作用强于顺铂,L3、L6和L8对人肝癌细胞的抑制作用强于顺铂。本发明还提供了上述方案所述牡荆素衍生物的制备方法,本发明提供的制备方法步骤简单,容易操作。

    一种1-O-烷基京尼平衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN116640110A

    公开(公告)日:2023-08-25

    申请号:CN202310627686.6

    申请日:2023-05-31

    Abstract: 本发明属于京尼平衍生物合成技术领域,具体涉及一种1‑O‑烷基京尼平衍生物的制备方法。本发明将京尼平、低碳醇、催化剂和极性有机溶剂混合进行烷氧化反应;催化剂为氟硼酸或氟硼酸和硼酸的混合物或三氟化硼乙醚和水的混合物;催化剂为氟硼酸或氟硼酸和硼酸的混合物时,烷氧化反应的温度≥rt;催化剂为三氟化硼乙醚和水的混合物时,烷氧化反应的温度≥0℃。本发明提供的制备方法通过选择氟硼酸或氟硼酸和硼酸的混合物或三氟化硼乙醚和水的混合物作为烷氧化反应的催化剂,能够实现在较温和的反应温度条件下得到R构型选择性高的1‑O‑烷基京尼平衍生物,且制备方法简单,反应条件温和,更加适宜工业化生产。

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