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公开(公告)号：CN116687909A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310869484.2
申请日：2023-07-17
申请人： 陕西中医药大学
IPC分类号： A61K31/352 , A61K31/045 , A61P9/10 , A61P9/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及黄芩素和冰片在制备改善脑缺血后内皮功能障碍的药物中的应用。本发明研究了黄芩素与冰片不同摩尔比下对脑缺血后内皮功能障碍的改善作用，研究表明在黄芩素与冰片的摩尔比为1:2～4时效果最为显著，能有效舒张血管，降低炎症减轻脑损伤。本发明还提供了一种改善脑缺血后内皮功能障碍的药物，能够有效改善神经功能、降低脑梗死面积、促进缺血区微血管新生和恢复、对大脑基底血管内皮细胞的损伤和完整性进行恢复、上调缺血后脑基底动脉eNOS表达，下调iNOS表达，调控eNOS/iNOS平衡、上调缺血侧脑皮层中NO水平，改善血管功能、抑制炎症反应。
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公开(公告)号：CN114790201A
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN202210510148.4
申请日：2022-05-11
申请人： 陕西中医药大学
IPC分类号： C07D407/04 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域，提供了一种牡荆素衍生物及其制备方法和应用。本发明对牡荆素的结构进行化学修饰，在其7,4’或5,7,4’位进行取代，所得牡荆素衍生物的抗肿瘤活性高，在制备抗肿瘤药物方面具有广阔的前景。实施例结果表明，本发明提供的未见报道的牡荆素衍生物L1～L11对人肺癌细胞A549的抑制作用均明显强于牡荆素本身，L3、L4、L6、L7、L8、L9对人结肠癌细胞HCT116的抑制作用强于顺铂，L3、L6和L8对人肝癌细胞的抑制作用强于顺铂。本发明还提供了上述方案所述牡荆素衍生物的制备方法，本发明提供的制备方法步骤简单，容易操作。
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公开(公告)号：CN118702668A
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202410898256.2
申请日：2024-07-05
申请人： 陕西中医药大学
IPC分类号： C07D311/94 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61K31/352
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种1‑S‑烷基京尼平衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种1‑S‑烷基京尼平衍生物，结构如式I所示。本发明提供的1‑S‑烷基京尼平衍生物，具有良好的稳定性和活性。本发明提供的制备方法步骤简单，操作方便，可行性高，具有良好的工业化应用前景。本发明还提供了上述方案所述1‑S‑烷基京尼平衍生物或上述方案所述制备方法得到的1‑S‑烷基京尼平衍生物在制备抗炎药物和防治中枢神经病变药物中的应用。本发明提供的1‑S‑烷基京尼平衍生物具有良好的稳定性和活性，可以用于制备抗炎药物和防治中枢神经病变药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114790201B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202210510148.4
申请日：2022-05-11
申请人： 陕西中医药大学
IPC分类号： C07D407/04 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域，提供了一种牡荆素衍生物及其制备方法和应用。本发明对牡荆素的结构进行化学修饰，在其7,4’或5,7,4’位进行取代，所得牡荆素衍生物的抗肿瘤活性高，在制备抗肿瘤药物方面具有广阔的前景。实施例结果表明，本发明提供的未见报道的牡荆素衍生物L1～L11对人肺癌细胞A549的抑制作用均明显强于牡荆素本身，L3、L4、L6、L7、L8、L9对人结肠癌细胞HCT116的抑制作用强于顺铂，L3、L6和L8对人肝癌细胞的抑制作用强于顺铂。本发明还提供了上述方案所述牡荆素衍生物的制备方法，本发明提供的制备方法步骤简单，容易操作。
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公开(公告)号：CN108066362A
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201810077231.0
申请日：2018-01-26
申请人： 陕西中医药大学
摘要： 本发明公开了阿胶的一种新用途，具体为阿胶在制备预防或治疗与雌激素相关疾病的药物中的应用。本发明通过大量实验发现，有效剂量的阿胶能明显提高正常雌性小鼠血清E2含量，降低正常雌性小鼠血清LH和FSH的含量；有效剂量的阿胶能明显提高正常雌性小鼠的子宫系数；阿胶组具有促进正常雌性子宫生长发育的作用，使子宫内膜增厚，子宫腔增大，腺体数目增多；阿胶组的小鼠卵巢组织卵巢间质充血，可见处于不同发育阶段的卵泡，未见明显病理变化。由此表明，阿胶对正常雌性小鼠具有雌激素样作用，且使用后无不良反应，可以预防或治疗妇女更年期综合征和骨质疏松症等疾病。
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公开(公告)号：CN115745944B
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202211461025.2
申请日：2022-11-17
申请人： 陕西中医药大学
IPC分类号： C07D317/68 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P39/06 , A61K31/36
摘要： 本发明公开了胡椒酸‑3,4‑亚甲二氧基苯氧烷酯类化合物及其合成方法和应用，以芝麻酚和胡椒酸结构为抗氧化片段，采用烷氧基作为连接链，将芝麻酚和胡椒酸进行分子拼合，使最终形成的化合物具有显著的降血脂活性，可以同时降低甘油三酯和总胆固醇，并且具有明显的抗氧化以及治疗脂肪肝等多重活性，可以改善单一血脂指标，能够多方面发挥作用，能够针对复杂的高脂血症或长期的高脂血症导致的脂肪肝，同时降低总胆固醇和甘油三酯、同时改善体内的氧化应激反应，恢复体内的氧化还原平衡体系等多方面药物治疗，有望成为一类新型的多功能治疗高脂血症和脂肪肝的药物。
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公开(公告)号：CN117105901A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202311100449.0
申请日：2023-08-30
申请人： 陕西中医药大学
IPC分类号： C07D311/30 , A61K31/352 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P39/06 , A61P3/10 , A61P31/12
摘要： 本发明提供了一种白杨素衍生物及其制备方法和应用、药物组合物，涉及生物医药技术领域。本发明提供了一种具有式I所示结构的白杨素衍生物，式I；其中，R具有以下结构中的任意一种：本发明提供的白杨素衍生物抗炎活性高，尤其是对BV‑2炎症细胞的NO含量水平都有良好的降低作用且呈一定的剂量依赖性，作为抗炎药物具有很好的应用前景，为后期脑部疾病的相关研究起到积极作用。此外，本发明提供的白杨素衍生物作为抗肿瘤药物、降糖药物、抗病毒药物以及抗氧化药物也具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116640110A
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202310627686.6
申请日：2023-05-31
申请人： 陕西中医药大学
IPC分类号： C07D311/94
摘要： 本发明属于京尼平衍生物合成技术领域，具体涉及一种1‑O‑烷基京尼平衍生物的制备方法。本发明将京尼平、低碳醇、催化剂和极性有机溶剂混合进行烷氧化反应；催化剂为氟硼酸或氟硼酸和硼酸的混合物或三氟化硼乙醚和水的混合物；催化剂为氟硼酸或氟硼酸和硼酸的混合物时，烷氧化反应的温度≥rt；催化剂为三氟化硼乙醚和水的混合物时，烷氧化反应的温度≥0℃。本发明提供的制备方法通过选择氟硼酸或氟硼酸和硼酸的混合物或三氟化硼乙醚和水的混合物作为烷氧化反应的催化剂，能够实现在较温和的反应温度条件下得到R构型选择性高的1‑O‑烷基京尼平衍生物，且制备方法简单，反应条件温和，更加适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN115814021A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211524521.8
申请日：2022-12-01
申请人： 陕西中医药大学
IPC分类号： A61K36/8969 , A61K33/243 , A61P13/12 , A61P39/06 , A61P35/00
摘要： 本发明属于黄精成分提取技术领域，公开了一种黄精总黄酮提取物及其提取方法和应用，所述提取方法为:将生黄精清洗后浸于酒水混合物A中至完全泡发后，采用酒水混合物B蒸制7～9h，闷润8～12h，再蒸制7～9h，获得酒黄精；将酒黄精干燥后粉碎，随后均匀分散于醇溶液中，调节pH为4.7～4.9，加入纤维素酶，38～42℃下活化后于48～52℃下超声提取，灭活、过滤，滤液中即含有酒黄精总黄酮。本发明的提取方法简单易操作，且提取效果稳定，可重复性高，提取方法可靠，且提取的黄精总黄酮提取物能够缓解顺铂致小鼠急性肾损伤，为协同顺铂增效减毒治疗非小细胞肺癌提供新的思路，能够用于制备缓解顺铂诱导的急性肾损伤的药物。
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公开(公告)号：CN113831316A
公开(公告)日：2021-12-24
申请号：CN202111191239.8
申请日：2021-10-13
申请人： 陕西中医药大学
IPC分类号： C07D311/94 , A61P25/00
摘要： 本发明属于京尼平衍生物合成技术领域，尤其涉及一种1‑O‑烷基京尼平及其制备方法和应用。本发明提供了一种1‑O‑烷基京尼平的制备方法，包括以下步骤：将原料A、低碳醇、路易斯酸催化剂和极性有机溶剂混合进行烷氧化反应，得到1‑O‑烷基京尼平，所述原料A包括京尼平和/或10‑O‑Piv‑1‑O‑NHCCl3京尼平。本发明提供的制备方法得到的1‑O‑烷基京尼平中1R‑O‑烷基京尼平构象占优势，神经保护活性更高。
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