-
公开(公告)号：CN107473988B
公开(公告)日：2018-10-02
申请号：CN201710738517.4
申请日：2017-08-22
申请人： 钟桂发
IPC分类号： C07C269/06 , C07C271/16
摘要： 本发明公开了一种新的制备奥格列汀的手性中间体的合成方法，该方法包括以起始原料炔丙基脲和(S)‑4‑苄基‑2‑唑烷酮经酰胺化，alder缩合，水解，Curtius重排，上Boc、开环得到手性中间体(VI)。本发明的制备方法路线较短，成本较低，原料易得，产率较高，适于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN107311911B
公开(公告)日：2020-09-08
申请号：CN201710738500.9
申请日：2017-08-21
申请人： 钟桂发
发明人： 钟桂发
IPC分类号： C07D211/18
摘要： 本发明公开了一种新型制备尼拉帕尼的手性中间体的合成方法，该方法包括以4‑溴苯乙酸与手性取代恶唑酮为起始原料，进行酰胺缩合，迈克尔加成，水解，还原，分子内成环得到中间体(VII)。本发明的制备方法成本低，原料易得，产率较高，适于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN107459501B
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201710738504.7
申请日：2017-08-22
申请人： 钟桂发
IPC分类号： C07D309/30
摘要： 本发明公开了一种新的制备奥格列汀的手性中间体的合成方法，该方法包括以起始原料巴豆酰氯和(S)‑4‑苄基‑2‑唑烷酮经酰胺化，alder缩合，水合肼缩合，重排，上Boc，开环，Grubbs催化剂成环并水解得到手性中间体(IX)。本发明的制备方法成本较低，原料易得，产率较高，适于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN111793016B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202010804146.7
申请日：2020-08-10
申请人： 钟桂发
发明人： 钟桂发
IPC分类号： C07D207/08 , C07D207/16 , C07D207/22 , C07C271/22 , C07C269/06
摘要： 本发明公开了一种如V所示拉罗替尼中间体的制备方法以及中间体化合物，该方法包括以2，5‑二氟溴苯与N‑叔丁氧羰基‑L‑焦谷氨酸酯为起始原料，进行偶联，脱保护基关环，还原，脱羧得到式V所示的化合物。本发明的制备方法新颖，成本低，原料廉价易得，产率高，适于大规模工业化生产。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN107663190B
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201610632887.5
申请日：2016-07-29
申请人： 钟桂发
发明人： 钟桂发
IPC分类号： C07D401/10 , C07D263/22 , C07D211/18
摘要： 本发明公开了一种尼拉帕尼的中间体的制备方法，如下式所示，其包含下列步骤：以(S)‑恶唑烷酮与对溴苯乙酸为起始原料，进行酰胺缩合，迈克尔加成，脂和酰胺的还原，磺酰脂的合成，氨化成环，与有机酸成盐的反应，即可。本发明还公开了尼拉帕尼的制备方法及其中间体化合物。本发明的制备方法成本低，原料易得，产率较高，适于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN107663190A
公开(公告)日：2018-02-06
申请号：CN201610632887.5
申请日：2016-07-29
申请人： 钟桂发
发明人： 钟桂发
IPC分类号： C07D401/10 , C07D263/22 , C07D211/18
摘要： 本发明公开了一种尼拉帕尼的中间体的制备方法，如下式所示，其包含下列步骤：以(S)-恶唑烷酮与对溴苯乙酸为起始原料，进行酰胺缩合，迈克尔加成，脂和酰胺的还原，磺酰脂的合成，氨化成环，与有机酸成盐的反应，即可。本发明还公开了尼拉帕尼的制备方法及其中间体化合物。本发明的制备方法成本低，原料易得，产率较高，适于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN107473988A
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201710738517.4
申请日：2017-08-22
申请人： 钟桂发
IPC分类号： C07C269/06 , C07C271/16
CPC分类号： C07C269/06 , C07C51/06 , C07D263/20 , C07D263/26 , C07C271/16 , C07C59/48
摘要： 本发明公开了一种新的制备奥格列汀的手性中间体的合成方法，该方法包括以起始原料炔丙基脲和(S)-4-苄基-2-唑烷酮经酰胺化，alder缩合，水解，Curtius重排，上Boc、开环得到手性中间体(VI)。本发明的制备方法路线较短，成本较低，原料易得，产率较高，适于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN118459464A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202310080006.3
申请日：2023-02-08
申请人： 钟桂发
发明人： 钟桂发
IPC分类号： C07D487/04 , C07C209/74 , C07C211/15 , C07C269/04 , C07C271/14
摘要： 本发明公开了一种镍催化还原偶联制备赛利替尼中间体的方法，该方法包括以(R)‑3‑氨基丁醇为起始原料，进行卤代，上保护，镍催化剂作用下与化合物Ⅴ进行还原偶联，得到化合物Ⅵ。本发明的制备方法新颖，合成工艺路线简单，原料及催化剂廉价易得，制备效率高，适于大规模工业化生产。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN111793016A
公开(公告)日：2020-10-20
申请号：CN202010804146.7
申请日：2020-08-10
申请人： 钟桂发
发明人： 钟桂发
IPC分类号： C07D207/08 , C07D207/16 , C07D207/22 , C07C271/22 , C07C269/06
摘要： 本发明公开了一种如V所示拉罗替尼中间体的制备方法以及中间体化合物，该方法包括以2，5-二氟溴苯与N-叔丁氧羰基-L-焦谷氨酸酯为起始原料，进行偶联，脱保护基关环，还原，脱羧得到式V所示的化合物。本发明的制备方法新颖，成本低，原料廉价易得，产率高，适于大规模工业化生产。
-
公开(公告)号：CN107459501A
公开(公告)日：2017-12-12
申请号：CN201710738504.7
申请日：2017-08-22
申请人： 钟桂发
IPC分类号： C07D309/30
摘要： 本发明公开了一种新的制备奥格列汀的手性中间体的合成方法，该方法包括以起始原料巴豆酰氯和(S)-4-苄基-2-唑烷酮经酰胺化，alder缩合，水合肼缩合，重排，上Boc，开环，Grubbs催化剂成环并水解得到手性中间体(IX)。本发明的制备方法成本较低，原料易得，产率较高，适于工业化生产。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
11 条记录 (耗时 0.017 秒)
