公开(公告)号：CN107473988A

公开(公告)日：2017-12-15

申请号：CN201710738517.4

申请日：2017-08-22

申请人： 钟桂发

发明人： 钟桂发 ,  兰小兵 ,  吴毅武

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/16

CPC分类号： C07C269/06 ,  C07C51/06 ,  C07D263/20 ,  C07D263/26 ,  C07C271/16 ,  C07C59/48

摘要： 本发明公开了一种新的制备奥格列汀的手性中间体的合成方法，该方法包括以起始原料炔丙基脲和(S)-4-苄基-2-唑烷酮经酰胺化，alder缩合，水解，Curtius重排，上Boc、开环得到手性中间体(VI)。本发明的制备方法路线较短，成本较低，原料易得，产率较高，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN107459501B

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN201710738504.7

申请日：2017-08-22

申请人： 钟桂发

发明人： 钟桂发 ,  吴毅武 ,  兰小兵

IPC分类号： C07D309/30

摘要： 本发明公开了一种新的制备奥格列汀的手性中间体的合成方法，该方法包括以起始原料巴豆酰氯和(S)‑4‑苄基‑2‑唑烷酮经酰胺化，alder缩合，水合肼缩合，重排，上Boc，开环，Grubbs催化剂成环并水解得到手性中间体(IX)。本发明的制备方法成本较低，原料易得，产率较高，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN107459501A

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：CN201710738504.7

申请日：2017-08-22

申请人： 钟桂发

发明人： 钟桂发 ,  吴毅武 ,  兰小兵

IPC分类号： C07D309/30

摘要： 本发明公开了一种新的制备奥格列汀的手性中间体的合成方法，该方法包括以起始原料巴豆酰氯和(S)-4-苄基-2-唑烷酮经酰胺化，alder缩合，水合肼缩合，重排，上Boc，开环，Grubbs催化剂成环并水解得到手性中间体(IX)。本发明的制备方法成本较低，原料易得，产率较高，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN107473988B

公开(公告)日：2018-10-02

申请号：CN201710738517.4

申请日：2017-08-22

申请人： 钟桂发

发明人： 钟桂发 ,  兰小兵 ,  吴毅武

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/16

摘要： 本发明公开了一种新的制备奥格列汀的手性中间体的合成方法，该方法包括以起始原料炔丙基脲和(S)‑4‑苄基‑2‑唑烷酮经酰胺化，alder缩合，水解，Curtius重排，上Boc、开环得到手性中间体(VI)。本发明的制备方法路线较短，成本较低，原料易得，产率较高，适于工业化生产。