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公开(公告)号：CN109232517B
公开(公告)日：2020-06-12
申请号：CN201811202514.X
申请日：2018-10-16
Applicant: 郑州大学第一附属医院 , 北京化工大学
IPC: C07D327/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一组磺酰香豆素类衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，其结构如通式（I）所示：，式中：（I）R1、R2和R3相同或不同，分别选自：‑H、卤素、羟基、硝基、氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、巯基、‑C1‑C4烷硫基、或‑C1‑C4烷氧基甲基、‑C1‑C4的直链或支链烷基、‑C3‑C6的环烷基、或C1‑C4烷基取代的5‑10元饱和或部分饱和的杂环基；所述杂环基中含有1‑3个选自N、O和S的杂原子；或R1和R2形成6‑10元芳基、3‑6元部分饱和杂环，所述6‑10元芳基、3‑6元饱和或部分饱和杂环任选1‑3个相同或不同的R11取代；R11为氢、卤素、羟基、氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、或巯基。
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公开(公告)号：CN109232517A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811202514.X
申请日：2018-10-16
Applicant: 郑州大学第一附属医院 , 北京化工大学
IPC: C07D327/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一组磺酰香豆素类衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，其结构如通式（I）所示：，式中：（I）R1、R2和R3相同或不同，分别选自：-H、卤素、羟基、硝基、氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、巯基、-C1-C4烷硫基、或-C1-C4烷氧基甲基、-C1-C4的直链或支链烷基、-C3-C6的环烷基、或C1-C4烷基取代的5-10元饱和或部分饱和的杂环基；所述杂环基中含有1-3个选自N、O和S的杂原子；或R1和R2形成6-10元芳基、3-6元部分饱和杂环，所述6-10元芳基、3-6元饱和或部分饱和杂环任选1-3个相同或不同的R11取代；R11为氢、卤素、羟基、氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、或巯基。
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公开(公告)号：CN118638046A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410717355.6
申请日：2024-06-04
Applicant: 北京化工大学
IPC: C07D213/50 , C07D409/08 , A61P35/00 , A61P43/00
Abstract: 本发明提供了一种稀土催化不对称合成吡啶‑2‑甲酰基降冰片烯的方法。以稀土三氟甲磺酸盐为催化剂，以手性吡啶‑2,6‑双噁唑啉和吡啶‑2,6‑双咪唑啉为配体，以环戊二烯和2‑烯酰基吡啶为原料，通过不对称催化Diels‑Alder环加成反应，实现了光学纯吡啶‑2‑甲酰基降冰片烯类化合物的不对称催化制备。配体合成简单，稀土盐价格便宜，反应原料简单易得，实验操作容易，适合大规模制备。所得化合物可应用于有机合成、药物合成、有机材料等领域。
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公开(公告)号：CN105712910A
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201610129422.8
申请日：2016-03-08
Applicant: 北京化工大学
IPC: C07C313/06 , C07D209/08 , C07D217/08
CPC classification number: C07C313/06 , C07D209/08 , C07D217/08
Abstract: 本发明提供了一类（N?芳基亚磺酰基）磺酰肼类化合物及其制备方法：N?氯代芳基亚磺酰磺酰亚胺与二级胺直接缩合得到相应的（N?芳基亚磺酰基）磺酰肼类化合物。该类化合物的制备方法原料简单易得，操作方便。所得到的化合物是一类非常重要的有机中间体和药物中间体，具有多种生物活性。
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公开(公告)号：CN119775228A
公开(公告)日：2025-04-08
申请号：CN202411991169.8
申请日：2024-12-31
Applicant: 北京化工大学
IPC: C07D295/096
Abstract: 本发明提供了一种环保制备原料药曲美他嗪的方法。以2,3,4‑三甲氧基苯甲醛和哌嗪为原料，以水为溶剂，通过铱、锰或铼催化剂催化的还原胺化，一步制备出药曲美他嗪。本发明提供的合成方法反应条件温和，步骤简洁，操作简单，绿色环保，合成效率高，分离提纯方便，具有工业应用前景，在有机合成、医药生产及精细化工等领域具有积极作用。
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公开(公告)号：CN105712910B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201610129422.8
申请日：2016-03-08
Applicant: 北京化工大学
IPC: C07C313/06 , C07D209/08 , C07D217/08
Abstract: 本发明提供了一类（N‑芳基亚磺酰基）磺酰肼类化合物及其制备方法：N‑氯代芳基亚磺酰磺酰亚胺与二级胺直接缩合得到相应的（N‑芳基亚磺酰基）磺酰肼类化合物。该类化合物的制备方法原料简单易得，操作方便。所得到的化合物是一类非常重要的有机中间体和药物中间体，具有多种生物活性。
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公开(公告)号：CN103351315A
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：CN201310276839.3
申请日：2013-07-03
Applicant: 北京化工大学
IPC: C07C303/16 , C07C303/02 , C07C309/81 , C07C309/84 , C07C309/80 , C07C309/86 , C07C309/82
Abstract: 本发明提供了一种通用的磺酰氯制备方法：以S-烃基异硫脲盐、硫醇和硫酚、二硫醚、乙酸硫醇酯和乙酸硫酚酯、黄原酸酯等含硫化合物为原料经亚氯酸或其盐在酸性条件下的氧化氯化得到磺酰氯。该制备方法原料来源广泛、简单易得，操作方便，不需要有毒有污染的原料，也不产生有毒有害的副产物和有机副产物，适合于工业化生产，并可用于光学活性磺酰氯和含有多个氯磺酰基化合物的制备。所得化合物可以作为有机、药物、染料、抗菌剂、表面活性剂、植物生长调节剂的原料。
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公开(公告)号：CN103193687A
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201310133787.4
申请日：2013-04-18
Applicant: 北京化工大学
IPC: C07C303/02 , C07C309/81 , C07C309/82 , C07C309/80 , C07C309/83
Abstract: 本发明提供了一种磺酰氯的环保制备方法：以S-烃基异硫脲盐为原料经过N-氯代丁二酰亚胺在酸性条件下的氧化氯化得到相应的磺酰氯。该制备方法原料简单易得，操作方便，不需要有毒有污染的原料，也不产生有毒有害的副产物，特别适合于大规模的工业化生产，并可用于光学活性磺酰氯和含有多个氯磺酰基化合物的制备。所得到的化合物可以作为有机、药物、染料、抗菌剂、表面活性剂、植物生长调节剂的原料等。
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公开(公告)号：CN116102407B
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202211610211.8
申请日：2022-12-14
Applicant: 北京化工大学
Abstract: 本发明提供了一种制备天麻提取物2,4‑双(4‑羟基苄基)苯酚的方法。本方法以4‑羟基间苯二甲醛和4‑溴苯酚为原料，通过正丁基锂介导的亲核加成和铱催化剂催化的苄位羟基脱氧，简便制备出具有生物活性的天麻提取物2,4‑双(4‑羟基苄基)苯酚。本发明提供的合成方法反应选择性好，反应条件温和，操作简单，步骤简洁，合成规模大，合成效率高，非常具有工业应用前景，在生物，医药及精细化工等领域具有积极作用。
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公开(公告)号：CN116102407A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202211610211.8
申请日：2022-12-14
Applicant: 北京化工大学
Abstract: 本发明提供了一种制备天麻提取物2,4‑双(4‑羟基苄基)苯酚的方法。本方法以4‑羟基间苯二甲醛和4‑溴苯酚为原料，通过正丁基锂介导的亲核加成和铱催化剂催化的苄位羟基脱氧，简便制备出具有生物活性的天麻提取物2,4‑双(4‑羟基苄基)苯酚。本发明提供的合成方法反应选择性好，反应条件温和，操作简单，步骤简洁，合成规模大，合成效率高，非常具有工业应用前景，在生物，医药及精细化工等领域具有积极作用。
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