公开(公告)号：CN111840286B

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202010921772.4

申请日：2020-09-04

申请人： 郑州大学

发明人： 刘康栋 ,  董子钢 ,  李博 ,  赵继敏 ,  江亚南 ,  张静

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开咳平及其盐在制备抗肿瘤药物中的应用。尤其涉及咳平及其盐酸盐在制备治疗食管癌或胃癌药物中的应用，咳平盐酸盐，Cloperastine hydrochloride，化学名称为：1‑[2‑[(4‑氯苯基)(苯基)甲氧基]乙基]哌啶盐酸盐，分子式：C20H25Cl2NO，分子量：366.325，CAS:14984‑68‑0。本申请通过实验证实咳平盐酸盐用于食管鳞状细胞癌细胞（KYSE150细胞、KYSE450细胞）或胃癌细胞（HGC27细胞、AGS细胞）时，能够起到抑制食管鳞状细胞癌细胞或胃癌细胞生长和转化的作用，且咳平盐酸盐能够抑制食管鳞状细胞癌细胞或胃癌细胞增殖和转化的适宜浓度为2.5μM‑25μM。

公开(公告)号：CN111821303B

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN202010921686.3

申请日：2020-09-04

申请人： 郑州大学

发明人： 刘康栋 ,  董子钢 ,  王东浩 ,  赵继敏 ,  赵四敏 ,  张静 ,  江亚南 ,  董子明

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开沃替西汀及其盐在制备抗肿瘤药物中的应用。尤其涉及沃替西汀及其氢溴酸盐在制备治疗食管癌药物中的应用，沃替西汀氢溴酸盐，化学名称为：1‑[2‑(2,4‑二甲基苯硫基)苯基]哌嗪氢溴酸盐，CAS号：960203‑27‑4，分子式：C18H23BrN2S，分子量：379.358。本申请通过实验证实沃替西汀氢溴酸盐用于食管鳞状细胞癌细胞（KYSE150细胞、KYSE450细胞）时，能够起到抑制食管鳞状细胞癌细胞生长和转化的作用，且沃替西汀氢溴酸盐能够抑制食管鳞状细胞癌细胞增殖和转化的适宜浓度为0.5μM‑4μM。

公开(公告)号：CN111803495B

公开(公告)日：2021-04-23

申请号：CN202010920975.1

申请日：2020-09-04

申请人： 郑州大学

发明人： 刘康栋 ,  董子钢 ,  周玉冰 ,  赵继敏 ,  赵四敏 ,  江亚南 ,  董子明

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开盐酸苄达明在制备抗肿瘤药物中的应用。尤其涉及盐酸苄达明在制备治疗食管癌药物中的应用，盐酸苄达明，中文名称为：1‑苄基‑3‑[3‑(二甲基氨基)丙氧基]‑1H‑吲唑，英文名：Benzindamine Hydrochloride分子式：C19H24ClN3O分子量:345.866 CAS号：132‑69‑4，本申请通过实验证实盐酸苄达明用于食管鳞状细胞癌细胞（KYSE150细胞、KYSE450细胞）时，能够起到抑制食管鳞状细胞癌细胞生长和转化的作用，且盐酸苄达明能够抑制食管鳞状细胞癌细胞增殖和转化的适宜浓度为2.5μM‑20μM。

公开(公告)号：CN112138008A

公开(公告)日：2020-12-29

申请号：CN202011058670.0

申请日：2020-09-30

申请人： 郑州大学

发明人： 刘康栋 ,  董子钢 ,  周玉冰 ,  赵继敏 ,  赵四敏 ,  张静 ,  江亚南 ,  董子明

IPC分类号： A61K31/4468 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00

摘要： 本发明公开一种洛美他派在制备抗肿瘤药物中的应用，属于生物医药技术领域，本发明通过细胞增殖实验，首次验证了N‑(2,2,2‑三氟乙基)‑9‑(4‑[4‑[4’‑(三氟甲基)[1,1’‑联苯]‑2‑甲酰氨基]哌啶‑1‑基]丁基)‑9H‑芴‑9‑甲酰胺(洛美他派Lomitapide CAS号：182431‑12‑5分子式：C39H37F6N3O2分子量：693.720)在食管癌细胞系(KYSE150,KYSE450)，胃癌(HGC27，AGS)细胞系中的抑制效果，可为临床研究预防和治疗肿瘤的药物提供新的思路和依据。

公开(公告)号：CN111904957A

公开(公告)日：2020-11-10

申请号：CN202010922772.6

申请日：2020-09-04

申请人： 郑州大学

发明人： 刘康栋 ,  董子钢 ,  包卓 ,  赵继敏 ,  江亚南 ,  董子明 ,  张静

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开奥昔卡因在制备抗肿瘤药物中的应用，奥昔卡因（Oxethazaine），化学名称：2-双(N-甲基-N-苯基叔丁基-氨基甲酰甲基)氨基乙醇，CAS号为126-27-2，分子式为C28H41N3O3，分子量为467.64。所述抗肿瘤药物为治疗食管癌或胃癌的药物。本申请通过实验证实奥昔卡因用于食管鳞状细胞癌细胞（KYSE150细胞、KYSE450细胞）或胃癌细胞（HGC27细胞、AGS细胞）时，能够起到抑制食管鳞状细胞癌细胞或胃癌细胞生长和转化的作用，且奥昔卡因能够抑制食管鳞状细胞癌细胞或胃癌细胞增殖和转化的适宜浓度为1.0μM~10μM。

公开(公告)号：CN111803493A

公开(公告)日：2020-10-23

申请号：CN202010920991.0

申请日：2020-09-04

申请人： 郑州大学

发明人： 刘康栋 ,  董子钢 ,  武想雨 ,  赵继敏 ,  董子明 ,  江亚南 ,  张静

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开马来酸替加色罗在制备抗肿瘤药物中的应用，所述药物马来酸替加色罗，CAS号为189188-57-6，化学名称为2-[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)亚甲基]-N-戊基卡巴肼马来酸盐，分子式为C20H27N5O5，分子量为417.46，本申请通过实验证实马来酸替加色罗用于食管鳞状细胞癌细胞（KYSE150细胞、KYSE450细胞）时，能够起到抑制食管鳞状细胞癌细胞生长的作用，且马来酸替加色罗能够抑制食管鳞状细胞癌细胞增殖及克隆形成的数量和大小的适宜浓度为0.25μM~2.5μM。

公开(公告)号：CN111803484A

公开(公告)日：2020-10-23

申请号：CN202010923255.0

申请日：2020-09-04

申请人： 郑州大学

发明人： 刘康栋 ,  包卓 ,  董子钢 ,  赵继敏 ,  江亚南

IPC分类号： A61K31/245 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开奥替溴铵在制备抗肿瘤药物中的应用，奥替溴铵（Otilonium Bromide），化学名称：N,N-二乙基-N-甲基-2-[[4[[2-(辛基)苯甲酰]氨基]苯甲酰]氧基]乙烷铵溴化物，CAS号为26095-59-0，分子式为C29H43BrN2O4，分子量为563.56。所述抗肿瘤药物为治疗食管癌或胃癌的药物。本申请通过实验证实奥替溴铵用于食管鳞状细胞癌细胞（KYSE150细胞、KYSE450细胞）或胃癌细胞（HGC27细胞、AGS细胞）时，能够起到抑制食管鳞状细胞癌细胞或胃癌细胞生长和转化的作用，且奥替溴铵能够抑制食管鳞状细胞癌细胞或胃癌细胞增殖和转化的适宜浓度为2.5μM~20μM。

公开(公告)号：CN117298121A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202311259335.0

申请日：2023-09-27

申请人： 郑州大学

发明人： 李翔 ,  刘文婷 ,  周利婷 ,  郑亚秋 ,  董子钢

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K36/288 ,  A61P31/04 ,  A61P1/04 ,  A61P35/00 ,  C12Q1/6886 ,  C12N15/11

摘要： 本申请属于肿瘤防治技术领域，具体涉及蒲公英甾醇在胃部疾病相关防治中的应用。蒲公英甾醇通过降低炎症因子TNF‑α表达、降低活性氧含量方式来发挥抗幽门螺旋杆菌所诱导的胃炎的应用，通过PTP1B靶点来降低胃癌细胞的增殖能力。发明人初步证明了：蒲公英甾醇在幽门螺旋杆菌所诱导的胃炎、以及胃癌中均表现出较好的应用效果，而蒲公英甾醇防治效果的发挥依赖于胃癌细胞中PTP1B靶点蛋白的正常表达。基于这些结果，可为胃炎、胃癌相关防治药物开发提供新的借鉴和参考，也为其他疾病防治提供了新的技术思路，因此具有较好的技术意义和深入开发研究价值。

公开(公告)号：CN117185908A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202311159240.1

申请日：2023-09-09

申请人： 郑州大学

发明人： 刘康栋 ,  董子钢 ,  张月腾 ,  马璐 ,  李梦龙

IPC分类号： C07C43/23 ,  C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C217/84 ,  C07C233/25 ,  C07C311/08 ,  C07D213/74 ,  A61P35/00 ,  A61K31/09 ,  A61K31/136 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44

摘要： 本发明公开一种毛兰素衍生物、其药物组合物及用途，属于医药技术领域。以毛兰素为母体，通过化学合成手段得到其衍生物，其特征在于，其结构如通式(1)：抗肿瘤活性测定结果表明，本发明制备的毛兰素衍生物对食管鳞癌细胞株和非小细胞肺癌细胞株具有良好抑制作用。

公开(公告)号：CN116942676A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310871547.8

申请日：2023-07-17

申请人： 郑州大学

发明人： 刘康栋 ,  李潇雨 ,  江亚南 ,  董子钢 ,  赵继敏 ,  袁宝银 ,  张月腾 ,  马璐

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00

摘要： 本申请属于肿瘤治疗和预防技术领域，具体涉及Baloxavir（分子式:C24H19F2N3O4S，分子量:483.487，CAS号：1985605‑59‑1）在制备食管癌、胃癌、以及其他肿瘤药物中的应用。本发明首次发现了Baloxavir对食管癌和胃癌细胞有毒性作用，能够抑制食管癌和胃癌细胞的增殖能力。本申请的总体设计思路为：在体内外对食管癌以及胃癌细胞药物处理，通过影响食管癌以及胃癌细胞生长情况来对Baloxavir在食管癌、胃癌、以及其他肿瘤中的应用进行判定。结果表明，适当浓度的Baloxavir对于食管癌、胃癌细胞有毒性作用，对食管癌、胃癌细胞的增殖能力有抑制作用，为该药物在食管癌、胃癌、以及其他肿瘤的治疗和预防中提供了新的治疗药物。