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公开(公告)号:CN104758948B
公开(公告)日:2017-09-22
申请号:CN201510199648.0
申请日:2015-04-25
Applicant: 郑州大学
Abstract: 本发明涉及基于金纳米星的多功能抗肿瘤靶向诊断治疗药物的制备方法及应用,可有效解决现有抗肿瘤药物毒副作用大,生物相容性差,靶向性差的问题,方法是,首先对金纳米星载体进行结构修饰,与含有巯基的氨基化合物反应,得到氨基修饰的金纳米星溶液;再将氨基修饰的金纳米星与活化羧基的肼键化合物进行酰胺反应,生成末端连接有肼键修饰的金纳米星溶液;然后再利用其末端的肼键与含有羰基的阿霉素进行化学反应,形成具有pH敏感的腙键化合物;最后,将此化合物通过硫金健与巯基化的NGR反应,即得,本发明体物理化学稳定性良好,制备工艺简单且原料来源丰富,成本低,毒副作用小,能有效抑制肿瘤细胞增殖,是抗肿瘤靶向诊断治疗药物上的创新。
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公开(公告)号:CN103623430A
公开(公告)日:2014-03-12
申请号:CN201310615647.0
申请日:2013-11-28
Applicant: 郑州大学
Abstract: 本发明涉及基于聚乳酸-羟基乙酸共聚物的靶向共载药物传递系统纳米粒的制备方法及应用,可有效解决基于聚乳酸-羟基乙酸共聚物的靶向共载药物传递系统纳米粒的制备难题,并实现在脑肿瘤靶向治疗药物中的应用问题,方法是,利用壳聚糖上的活性氨基连接Angiopep-2,首先壳聚糖与3-马来酰亚胺丙酸N-羟基琥珀酰亚胺反应,使壳聚糖的氨基末端具有马来酰亚胺,再与末端巯基化的Angiopep-2反应,得到壳聚糖-angiopep-2聚合物,将该聚合物应用于制备基于PLGA的靶向共载药物传递系统的制备,本发明方法稳定可靠,产品使用效果好,能够同时传递小分子化学药物和基因药物,或者同时传递化疗药物和荧光探针通过血脑屏障进入脑部,协同靶向治疗脑肿瘤或靶向治疗脑肿瘤与诊断于一体。
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公开(公告)号:CN105906822B
公开(公告)日:2018-01-30
申请号:CN201610276557.7
申请日:2016-04-29
Applicant: 郑州大学
Abstract: 本发明的目的就是提供一种包覆二氧化锰片层的聚乳酸‑羟基乙酸共聚物的制备方法及应用,可有效解决现有抗肿瘤药物生物相容性差,毒性大、应用效果差的问题,方法是,称取2‑(N‑吗啡啉)乙磺酸‑水100~200mg,加入到200~400mg聚乳酸‑羟基乙酸纳米粒中,在功率为40~100W,温度为25℃的条件下超声5min溶解,再加入浓度为5.0M、体积为3.0~5.0mL的高锰酸钾溶液,反应30min,即得包覆二氧化锰片层的聚乳酸‑羟基乙酸共聚物。本发明工艺简单,生产成本低,产量高,毒副作用小,对肿瘤细胞的增殖具有很好的抑制效果,有良好的经济和社会效益。
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公开(公告)号:CN104758948A
公开(公告)日:2015-07-08
申请号:CN201510199648.0
申请日:2015-04-25
Applicant: 郑州大学
Abstract: 本发明涉及基于金纳米星的多功能抗肿瘤靶向诊断治疗药物的制备方法及应用,可有效解决现有抗肿瘤药物毒副作用大,生物相容性差,靶向性差的问题,方法是,首先对金纳米星载体进行结构修饰,与含有巯基的氨基化合物反应,得到氨基修饰的金纳米星溶液;再将氨基修饰的金纳米星与活化羧基的肼键化合物进行酰胺反应,生成末端连接有肼键修饰的金纳米星溶液;然后再利用其末端的肼键与含有羰基的阿霉素进行化学反应,形成具有pH敏感的腙键化合物;最后,将此化合物通过硫金健与巯基化的NGR反应,即得,本发明体物理化学稳定性良好,制备工艺简单且原料来源丰富,成本低,毒副作用小,能有效抑制肿瘤细胞增殖,是抗肿瘤靶向诊断治疗药物上的创新。
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公开(公告)号:CN103623430B
公开(公告)日:2015-07-08
申请号:CN201310615647.0
申请日:2013-11-28
Applicant: 郑州大学
Abstract: 本发明涉及基于聚乳酸-羟基乙酸共聚物的靶向共载药物传递系统纳米粒的制备方法及应用,可有效解决基于聚乳酸-羟基乙酸共聚物的靶向共载药物传递系统纳米粒的制备难题,并实现在脑肿瘤靶向治疗药物中的应用问题,方法是,利用壳聚糖上的活性氨基连接Angiopep-2,首先壳聚糖与3-马来酰亚胺丙酸N-羟基琥珀酰亚胺反应,使壳聚糖的氨基末端具有马来酰亚胺,再与末端巯基化的Angiopep-2反应,得到壳聚糖-angiopep-2聚合物,将该聚合物应用于制备基于PLGA的靶向共载药物传递系统的制备,本发明方法稳定可靠,产品使用效果好,能够同时传递小分子化学药物和基因药物,或者同时传递化疗药物和荧光探针通过血脑屏障进入脑部,协同靶向治疗脑肿瘤或靶向治疗脑肿瘤与诊断于一体。
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公开(公告)号:CN104826127A
公开(公告)日:2015-08-12
申请号:CN201510204171.0
申请日:2015-04-25
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K47/48 , A61K41/00 , A61K31/704 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及光热和光动联合抗肿瘤的以叶酸介导的金纳米星为载体的药物传递系统的制备方法及应用,可有效解决现有抗肿瘤药物毒副作用大,生物相容性差,靶向性差的问题,方法是,将金纳米星表面通过共价键连接上具有反应活性的氨基和羧基后,再通过酰胺反应连接靶向分子,得到主动靶向的金纳米星溶液;再通过靶向化合物末端的氨基和近红外荧光探针进行化学反应,得到具有叶酸靶向和近红外荧光成像的金纳米星溶液;然后再直接通过静电吸附作用负载抗肿瘤药物阿霉素于金纳米星表面,即得,本发明体物理化学稳定性良好,制备工艺简单且原料来源丰富,成本低,毒副作用小,能有效抑制肿瘤细胞增殖。
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公开(公告)号:CN104826127B
公开(公告)日:2017-09-22
申请号:CN201510204171.0
申请日:2015-04-25
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K49/00
Abstract: 本发明涉及光热和光动联合抗肿瘤的以叶酸介导的金纳米星为载体的药物传递系统的制备方法及应用,可有效解决现有抗肿瘤药物毒副作用大,生物相容性差,靶向性差的问题,方法是,将金纳米星表面通过共价键连接上具有反应活性的氨基和羧基后,再通过酰胺反应连接靶向分子,得到主动靶向的金纳米星溶液;再通过靶向化合物末端的氨基和近红外荧光探针进行化学反应,得到具有叶酸靶向和近红外荧光成像的金纳米星溶液;然后再直接通过静电吸附作用负载抗肿瘤药物阿霉素于金纳米星表面,即得,本发明体物理化学稳定性良好,制备工艺简单且原料来源丰富,成本低,毒副作用小,能有效抑制肿瘤细胞增殖。
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公开(公告)号:CN105906822A
公开(公告)日:2016-08-31
申请号:CN201610276557.7
申请日:2016-04-29
Applicant: 郑州大学
CPC classification number: C08J3/12 , A61K41/0052 , A61K47/34 , A61K49/0019 , A61K49/0093 , A61K49/126 , A61K49/1824 , C08J2367/04
Abstract: 本发明的目的就是提供一种包覆二氧化锰片层的聚乳酸?羟基乙酸共聚物的制备方法及应用,可有效解决现有抗肿瘤药物生物相容性差,毒性大、应用效果差的问题,方法是,称取2?(N?吗啡啉)乙磺酸?水100~200mg,加入到200~400mg聚乳酸?羟基乙酸纳米粒中,在功率为40~100W,温度为25℃的条件下超声5min溶解,再加入浓度为5.0M、体积为3.0~5.0mL的高锰酸钾溶液,反应30min,即得包覆二氧化锰片层的聚乳酸?羟基乙酸共聚物。本发明工艺简单,生产成本低,产量高,毒副作用小,对肿瘤细胞的增殖具有很好的抑制效果,有良好的经济和社会效益。
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