公开(公告)号：CN111253414A

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN202010184579.7

申请日：2020-03-17

申请人： 遵义医科大学

发明人： 张新刚 ,  贺春阳 ,  李晓飞 ,  贾佳 ,  朱二林

IPC分类号： C07D493/08 ,  C07D493/18 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种结构式如I所示去甲斑蝥素羧酸全氟苄酯的合成及其抗肿瘤应用。活性测试表明，本发明合成得到的去甲斑蝥素羧酸全氟苄酯是一种适合抗肿瘤的候选药物，尤其是作为抗肝癌的候选药物。相对于阳性对照药品去甲斑蝥素和去甲斑蝥素酸钠，本化合物I分子结构引入了羧基，提高了水溶解性，稳定性及抗肿瘤活性；由于引入含氟基团，可以使母体分子的物理性质、化学性质以及生物活性发生显著的变化，从而可增强药代动力学效力。本发明的去甲斑蝥素羧酸全氟苄酯的合成方法，原料易得，非常易于操作实施。

公开(公告)号：CN110172022B

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201910522878.4

申请日：2019-06-17

申请人： 遵义医科大学

发明人： 贺春阳 ,  张新刚 ,  赵亮 ,  李晓飞 ,  毛婷 ,  黄洋 ,  朱二林

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C69/73 ,  C07C69/732 ,  C07C69/84 ,  C07C69/63 ,  C07C69/635 ,  C07C69/67 ,  C07C69/708 ,  C07C253/30 ,  C07C255/19

摘要： 本申请公开了有机合成领域中在简便条件下的一种使用有机膦化合物催化烯烃进行二氟烷基化的方法，具体地说，该方法由简单易得的烯烃和二氟碘乙酸乙酯为原料，在加热条件下，创新性的选用廉价易得以及无毒的有机膦化合物作为催化剂，高收率地得到多种二氟烷基取代的烯烃和烷烃及其衍生物。该方法反应条件简单、温和、原子经济性好、具有优异的官能团兼容性和立体选择性。此外，该反应为均相反应，因此十分适合较大规模的生产合成。这一新的催化体系具有十分鲜明的绿色合成的特点，得到的产物是合成含氟氨基酸，含氟材料重要的中间体。进一步分机理实验证实，该反应以一种全新的反应机理进行的。

公开(公告)号：CN110156550A

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201910522885.4

申请日：2019-06-17

申请人： 遵义医科大学

发明人： 贺春阳 ,  张新刚 ,  赵亮 ,  朱二林 ,  毛婷 ,  刘肖肖 ,  李晓飞

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C17/275 ,  C07C22/08 ,  C07C19/16 ,  C07C29/32 ,  C07C33/42 ,  C07C37/18 ,  C07C39/373 ,  C07C41/30 ,  C07C43/225 ,  C07C45/68 ,  C07C49/835 ,  C07C67/343 ,  C07C69/73 ,  C07C67/347 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C69/63 ,  C07C69/675 ,  C07C69/78 ,  C07C69/67 ,  C07C69/732 ,  C07C231/12 ,  C07C233/47 ,  C07C233/25 ,  C07C233/85 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/14 ,  C07D213/55 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D307/79

摘要： 本申请公开了有机合成领域中的一种使用苯酚及其衍生物为光催化剂进行氟烷基化的方法，具体地说，该方法由简单易得的烯烃、炔烃和碘代氟烷基化合物为原料，在可见光照射下，创新性的选用廉价易得的化工原料苯酚及其衍生物为催化剂，高收率地得到多种氟烷基取代的烯烃和烷烃及其衍生物的方法。该方法反应绿色，原子经济性好，同时具有十分优异的官能团兼容性，以及高的立体选择专一性。这一新的催化体系可以适用于多种反应类型，得到的产物在生命科学、医药、以及材料科学有着十分广泛的应用。对于底物本身带有酚羟基的烯烃结构，如烯丙基苯酚则无需额外添加酚类催化剂，通过改变反应体系的溶剂和碱的方式可以选择性的得到氟烷基化的产物。

公开(公告)号：CN110156550B

公开(公告)日：2020-03-13

申请号：CN201910522885.4

申请日：2019-06-17

申请人： 遵义医科大学

发明人： 贺春阳 ,  张新刚 ,  赵亮 ,  朱二林 ,  毛婷 ,  刘肖肖 ,  李晓飞

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C17/275 ,  C07C22/08 ,  C07C19/16 ,  C07C29/32 ,  C07C33/42 ,  C07C37/18 ,  C07C39/373 ,  C07C41/30 ,  C07C43/225 ,  C07C45/68 ,  C07C49/835 ,  C07C67/343 ,  C07C69/73 ,  C07C67/347 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C69/63 ,  C07C69/675 ,  C07C69/78 ,  C07C69/67 ,  C07C69/732 ,  C07C231/12 ,  C07C233/47 ,  C07C233/25 ,  C07C233/85 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/14 ,  C07D213/55 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D307/79

摘要： 本申请公开了有机合成领域中的一种使用苯酚及其衍生物为光催化剂进行氟烷基化的方法，具体地说，该方法由简单易得的烯烃、炔烃和碘代氟烷基化合物为原料，在可见光照射下，创新性的选用廉价易得的化工原料苯酚及其衍生物为催化剂，高收率地得到多种氟烷基取代的烯烃和烷烃及其衍生物的方法。该方法反应绿色，原子经济性好，同时具有十分优异的官能团兼容性，以及高的立体选择专一性。这一新的催化体系可以适用于多种反应类型，得到的产物在生命科学、医药、以及材料科学有着十分广泛的应用。对于底物本身带有酚羟基的烯烃结构，如烯丙基苯酚则无需额外添加酚类催化剂，通过改变反应体系的溶剂和碱的方式可以选择性的得到氟烷基化的产物。

公开(公告)号：CN110172022A

公开(公告)日：2019-08-27

申请号：CN201910522878.4

申请日：2019-06-17

申请人： 遵义医科大学

发明人： 贺春阳 ,  张新刚 ,  赵亮 ,  李晓飞 ,  毛婷 ,  黄洋 ,  朱二林

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C69/73 ,  C07C69/732 ,  C07C69/84 ,  C07C69/63 ,  C07C69/635 ,  C07C69/67 ,  C07C69/708 ,  C07C253/30 ,  C07C255/19

摘要： 本申请公开了有机合成领域中在简便条件下的一种使用有机磷化合物催化烯烃进行二氟烷基化的方法，具体地说，该方法由简单易得的烯烃和二氟碘乙酸乙酯为原料，在加热条件下，创新性的选用廉价易得以及无毒的有机膦化合物作为催化剂，高收率地得到多种二氟烷基取代的烯烃和烷烃及其衍生物。该方法反应条件简单、温和、原子经济性好、具有优异的官能团兼容性和立体选择性。此外，该反应为均相反应，因此十分适合较大规模的生产合成。这一新的催化体系具有十分鲜明的绿色合成的特点，得到的产物是合成含氟氨基酸，含氟材料重要的中间体。进一步分机理实验证实，该反应以一种全新的反应机理进行的。