公开(公告)号：CN104177253B

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201310213790.7

申请日：2013-05-28

Applicant: 贵州华瑞德医药科技有限公司 ,  中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张翔 ,  尹大力 ,  程潜

IPC: C07C65/26 ,  C07C51/09

Abstract: 本发明公开了一种制备罗氟司特中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的方法，以3-羟基-4-苄氧基苯甲醛为原料，经过3-位羟基环丙甲醚化，将醛基转化为羧酸甲酯，催化氢解脱除4-位苄基后二氟甲醚化，再水解得到3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸。本方法具有操作简便、反应条件温和、区域选择性高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104177253A

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201310213790.7

申请日：2013-05-28

Applicant: 贵州华瑞德医药科技有限公司 ,  中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张翔 ,  尹大力 ,  程潜

IPC: C07C65/26 ,  C07C51/09

CPC classification number: C07C45/71 ,  C07C51/09 ,  C07C67/307 ,  C07C67/31 ,  C07C67/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C47/575 ,  C07C69/92 ,  C07C65/26

Abstract: 本发明公开了一种制备罗氟司特中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的方法，以3-羟基-4-苄氧基苯甲醛为原料，经过3-位羟基环丙甲醚化，将醛基转化为羧酸甲酯，催化氢解脱除4-位苄基后二氟甲醚化，再水解得到3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸。本方法具有操作简便、反应条件温和、区域选择性高，适合工业化生产。