公开(公告)号：CN103492390A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201280020263.8

申请日：2012-03-08

申请人： 诺瓦提斯公司 ,  IRM责任有限公司

发明人： B·陈 ,  R·A·费尔赫斯特 ,  S·蒋 ,  W·陆 ,  T·H·马斯尔杰三世 ,  C·麦卡蒂 ,  P-Y·米歇里斯 ,  S·斯图兹

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

摘要： 本发明提供了式(I)化合物；制备本发明化合物的方法及其作为IGF-1R抑制剂的用途。本发明还提供了药理活性剂与药物组合物的组合。

公开(公告)号：CN104379575A

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201380029790.X

申请日：2013-06-05

申请人： IRM责任有限公司

发明人： G·勒莱斯 ,  R·埃普勒 ,  T·H·马斯尔杰三世 ,  P-Y·米歇里斯 ,  M·H·麦内尔 ,  Y·隆 ,  陆文硕 ,  陈蓓 ,  B·布尔苏拉亚 ,  蒋松春

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D411/14 ,  C07F9/65583

摘要： 本发明提供可用于调节EGFR活性的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗、改善或预防与异常或失调的EGFR活性有关的病症的方法。

公开(公告)号：CN102112467B

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN200980129642.9

申请日：2009-06-24

申请人： IRM责任有限公司

发明人： T·H·马斯尔杰三世 ,  陆文硕 ,  陈蓓 ,  贺晓晖 ,  C·C-H·李 ,  蒋松春 ,  杨鲲泳

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： 本发明提供了式I的新的嘧啶衍生物及其药物组合物和使用这类化合物的方法。例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗、改善或预防对抑制胰岛素样生长因子(IGF-1R)或间变性淋巴瘤激酶(ALK)有响应的病症。

公开(公告)号：CN102112467A

公开(公告)日：2011-06-29

申请号：CN200980129642.9

申请日：2009-06-24

申请人： IRM责任有限公司

发明人： T·H·马斯尔杰三世 ,  陆文硕 ,  陈蓓 ,  贺晓晖 ,  C·C-H·李 ,  蒋松春 ,  杨鲲泳

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： 本发明提供了式I的新的嘧啶衍生物及其药物组合物和使用这类化合物的方法。例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗、改善或预防对抑制胰岛素样生长因子(IGF-1R)或间变性淋巴瘤激酶(ALK)有响应的病症。

公开(公告)号：CN104520291A

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201380029771.7

申请日：2013-06-05

申请人： IRM责任有限公司

发明人： G·勒莱斯 ,  R·埃波 ,  P-Y·米歇里斯 ,  B·布尔苏拉亚 ,  蒋松春 ,  T·H·马斯尔杰三世 ,  M·H·麦内尔

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/30 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D235/30 ,  Y02A50/411

摘要： 本发明提供了可用于调节EGFR活性的化合物及其药物组合物，以及使用该化合物治疗、改善或预防与EGFR活性异常或失调相关的病症的方法。

公开(公告)号：CN102203083A

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：CN200980129584.X

申请日：2009-06-24

申请人： IRM责任有限公司

发明人： T·H·马斯尔杰三世 ,  吕文硕 ,  陈蓓 ,  贺晓晖 ,  蒋松春 ,  杨鲲泳

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明提供了式(I)的新的嘧啶衍生物及其药物组合物和使用这类化合物的方法。例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗、改善或预防对抑制胰岛素样生长因子(IGF-1R)或间变性淋巴瘤激酶(ALK)有响应的病症。