脂肪酸及其在与生物分子缀合中的用途

    公开(公告)号:CN114099693A

    公开(公告)日:2022-03-01

    申请号:CN202111265377.6

    申请日:2015-06-18

    IPC分类号: A61K47/54

    摘要: 本发明提供了包含经由连接基与脂肪酸连接的生物分子的缀合物,其中所述脂肪酸具有如下的式A1、A2或A3:其中R1、R2、R3、R4、Ak、n、m和p如本文定义。本发明还涉及本发明的缀合物如GDF15缀合物的制备方法及其治疗用途如治疗或预防代谢障碍或疾病、2型糖尿病、肥胖、胰腺炎、血脂异常症、酒精性和非酒精性脂肪肝疾病/脂肪性肝炎和其它进行性肝疾病、抗胰岛素性、高胰岛素血、葡糖耐受不良、高血糖、代谢综合征、高血压、心血管疾病、动脉粥样硬化、外周动脉疾病、中风、心力衰竭、冠心病、糖尿病并发症(包括但不限于慢性肾病)、神经病、胃轻瘫和其它代谢障碍。本发明还提供了药理学活性剂的组合产品和药物组合物。

    用于治疗心力衰竭的环状多肽

    公开(公告)号:CN105612172A

    公开(公告)日:2016-05-25

    申请号:CN201480052591.5

    申请日:2014-07-21

    IPC分类号: C07K14/47 A61K38/17 A61P9/04

    摘要: 本发明提供了式I的环状多肽或其酰胺、酯或盐、或其生物缀合物,其中X1、X3、X4、X7、X8、X9、X10、X11、X12和X13如本文定义。该多肽是APJ受体的激动剂。本发明还涉及制备本发明的多肽或其生物缀合物的方法,及其治疗用途,诸如治疗或预防急性代偿失调性心力衰竭(ADHF)、慢性心力衰竭、肺性高血压、心房颤动、布鲁格达氏综合征、室性心动过速、动脉粥样硬化、高血压、再狭窄、局部缺血性心血管疾病、心肌病、心脏纤维化、心律不齐、水潴留、糖尿病(包括妊娠糖尿病)、肥胖症、外周动脉病、脑血管意外、暂时性缺血发作、创伤性脑损伤、肌萎缩侧索硬化、灼伤(包括晒伤)及先兆子痫。本发明还提供了药理学活性剂的组合以及药物组合物。X1-R-X3-X4-L-S-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13 (I)。

    脂肪酸及其在与生物分子缀合中的用途

    公开(公告)号:CN114133443A

    公开(公告)日:2022-03-04

    申请号:CN202111296952.9

    申请日:2015-06-18

    IPC分类号: C07K14/475

    摘要: 本发明提供了包含经由连接基与脂肪酸连接的生物分子的缀合物,其中所述脂肪酸具有如下的式A1、A2或A3:其中R1、R2、R3、R4、Ak、n、m和p如本文定义。本发明还涉及本发明的缀合物如GDF15缀合物的制备方法及其治疗用途如治疗或预防代谢障碍或疾病、2型糖尿病、肥胖、胰腺炎、血脂异常症、酒精性和非酒精性脂肪肝疾病/脂肪性肝炎和其它进行性肝疾病、抗胰岛素性、高胰岛素血、葡糖耐受不良、高血糖、代谢综合征、高血压、心血管疾病、动脉粥样硬化、外周动脉疾病、中风、心力衰竭、冠心病、糖尿病并发症(包括但不限于慢性肾病)、神经病、胃轻瘫和其它代谢障碍。本发明还提供了药理学活性剂的组合产品和药物组合物。