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公开(公告)号：CN105612174A
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201480052701.8
申请日：2014-07-21
申请人： 诺华股份有限公司
摘要： 本发明提供了式I'的合成多肽：X1-R-P-R-X5-X6-X7-K-X9-P-X11-X12-X13或其酰胺、酯、盐或其生物缀合物，其中X1、X5、X6、X7、X9和X11至X13如本文定义。该多肽和生物缀合物是APJ受体的激动剂。本发明还涉及制备本发明的多肽或生物缀合物的方法，及其治疗用途，诸如治疗或预防急性代偿失调性心力衰竭(ADHF)、慢性心力衰竭、肺性高血压、心房颤动、布鲁格达氏综合征、室性心动过速、动脉粥样硬化、高血压、再狭窄、局部缺血性心血管疾病、心肌病、心脏纤维化、心律不齐、水潴留、糖尿病(包括妊娠糖尿病)、肥胖症、外周动脉病、脑血管意外、暂时性缺血发作、创伤性脑损伤、肌萎缩侧索硬化、灼伤(包括晒伤)及先兆子痫。本发明还提供了药理学活性剂的组合以及药物组合物。
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公开(公告)号：CN105612172A
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201480052591.5
申请日：2014-07-21
申请人： 诺华股份有限公司
摘要： 本发明提供了式I的环状多肽或其酰胺、酯或盐、或其生物缀合物，其中X1、X3、X4、X7、X8、X9、X10、X11、X12和X13如本文定义。该多肽是APJ受体的激动剂。本发明还涉及制备本发明的多肽或其生物缀合物的方法，及其治疗用途，诸如治疗或预防急性代偿失调性心力衰竭(ADHF)、慢性心力衰竭、肺性高血压、心房颤动、布鲁格达氏综合征、室性心动过速、动脉粥样硬化、高血压、再狭窄、局部缺血性心血管疾病、心肌病、心脏纤维化、心律不齐、水潴留、糖尿病(包括妊娠糖尿病)、肥胖症、外周动脉病、脑血管意外、暂时性缺血发作、创伤性脑损伤、肌萎缩侧索硬化、灼伤(包括晒伤)及先兆子痫。本发明还提供了药理学活性剂的组合以及药物组合物。X1-R-X3-X4-L-S-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13 (I)。
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公开(公告)号：CN105007928B
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：CN201380070626.3
申请日：2013-11-19
申请人： 诺华股份有限公司
摘要： 本发明涉及新的组合物，其包含修饰的apelin‑13肽序列，将其设计成可治疗它们所施用的受试者的心血管疾病，且其显示出比其野生型复本更大的抵抗降解性和等效或更大的生物活性。本发明还涉及制备所述组合物的方法和使用所述组合物作为药物活性剂治疗心血管疾病的方法。X1‑X2‑X3‑R‑X5‑X6‑X7‑X8‑X9‑X10‑X11‑X12‑X13 I。
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公开(公告)号：CN105705167A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201480052603.4
申请日：2014-07-21
申请人： 诺华股份有限公司
发明人： S·L·卡普兰 , A·戈隆索夫 , P·格罗舍 , C·吉马雷斯 , A·坎特 , C·娄 , D·T·帕克 , E·C·彼得斯 , A·R·尤塞拉 , 八十岛华杨 , J·袁 , F·泽克里 , H·赵
IPC分类号： A61K47/48
摘要： 本发明提供了生物缀合物，其包含式I’的合成多肽或其酰胺、酯或盐，其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X12和X13如本文定义，以及延长半衰期的部分，其中所述肽或多肽和延长半衰期的部分任选通过连接体共价连接或融合。该多肽是APJ受体的激动剂。本发明还涉及制备本发明的生物缀合物的方法，及其治疗用途，诸如治疗或预防急性代偿失调性心力衰竭(ADHF)、慢性心力衰竭、肺性高血压、心房颤动、布鲁格达氏综合征、室性心动过速、动脉粥样硬化、高血压、再狭窄、局部缺血性心血管疾病、心肌病、心脏纤维化、心律不齐、水潴留、糖尿病(包括妊娠糖尿病)、肥胖症、外周动脉病、脑血管意外、暂时性缺血发作、创伤性脑损伤、肌萎缩侧索硬化、灼伤(包括晒伤)及先兆子痫。本发明还提供了药理学活性剂的组合以及药物组合物。
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公开(公告)号：CN105612173A
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201480052673.X
申请日：2014-07-21
申请人： 诺华股份有限公司
CPC分类号： C07K14/47 , A61K38/10 , A61K38/1709 , A61K45/06 , A61K47/643 , A61K47/6811
摘要： 本发明提供了式I'的合成多肽：X1-R-X3-R-L-X6-X7-K-X9-P-X11-X12-X13或其酰胺、酯或盐、或其生物缀合物，其中X1、X3、X6、X7、X9、X11、X12和X13如本文定义。该多肽和生物缀合物是APJ受体的激动剂。本发明还涉及制备本发明的多肽和生物缀合物的方法，及其治疗用途，诸如治疗或预防急性代偿失调性心力衰竭(ADHF)、慢性心力衰竭、肺性高血压、心房颤动、布鲁格达氏综合征、室性心动过速、动脉粥样硬化、高血压、再狭窄、局部缺血性心血管疾病、心肌病、心脏纤维化、心律不齐、水潴留、糖尿病(包括妊娠糖尿病)、肥胖症、外周动脉病、脑血管意外、暂时性缺血发作、创伤性脑损伤、肌萎缩侧索硬化、灼伤(包括晒伤)及先兆子痫。本发明还提供了药理学活性剂的组合以及药物组合物。
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公开(公告)号：CN105007928A
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201380070626.3
申请日：2013-11-19
申请人： 诺华股份有限公司
摘要： 本发明涉及新的组合物，其包含修饰的apelin-13肽序列，将其设计成可治疗它们所施用的受试者的心血管疾病，且其显示出比其野生型复本更大的抵抗降解性和等效或更大的生物活性。本发明还涉及制备所述组合物的方法和使用所述组合物作为药物活性剂治疗心血管疾病的方法。X1-X2-X3-R-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13 I。
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