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    作为多巴胺D4受体拮抗剂的2,4－二氨基嘧啶衍生物
    1.
    发明公开
    作为多巴胺D4受体拮抗剂的2,4－二氨基嘧啶衍生物 失效

    公开(公告)号：CN1218466A

    公开(公告)日：1999-06-02

    申请号：CN97194516.0

    申请日：1997-05-02

    申请人： 詹森药业有限公司

    发明人： J·P·R·M·A·波斯曼斯 ,  C·J·罗维 ,  G·R·E·范洛门

    IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

    摘要： 本发明涉及如右式化合物,其氧化物型、医药上可接受的酸加成盐及其立体化学异构体,其中Alk为C1－6烷二基或C3－6烯二基;R1为氢或C1－4烷基;R2与R3分别为氢、C1－6烷基或C3－7环烷基;或R2与R3亦可与其所附接的氮原子形成吡咯烷、哌啶或全氢氮杂环;R4为氢或卤素;Q为芳基、芳氧基、二(芳基)甲基或杂芳基;芳基为萘基或苯基,该萘基与苯基可视需要经取代;且杂芳基为喹啉基、异喹啉基、吡啶基、噻吩基、吲哚基、2,3－二氢－1,4－苯并二噁辛基、2,3－二氢－苯并呋喃基或苯并二氧戊环(苯并二氧杂环戊烯)基;该杂芳基可视需要经取代;还涉及其制法,含其的组合物,及其作为医药的用途;含有放射性同位素的式(Ⅰ)化合物;标记多巴胺D4受体位置的方法;及使器官显影的方法。

    3－或4－取代的4－(氨基甲基)－哌啶衍生物胃动力双环苯甲酰胺
    2.
    发明公开
    3－或4－取代的4－(氨基甲基)－哌啶衍生物胃动力双环苯甲酰胺 失效

    公开(公告)号：CN1262621A

    公开(公告)日：2000-08-09

    申请号：CN98806950.4

    申请日：1998-07-07

    申请人： 詹森药业有限公司

    发明人： J·P·R·M·A·波斯曼斯 ,  M·A·J·德克莱恩 ,  M·苏尔凯恩

    IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

    CPC分类号： C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  Y02P20/55

    摘要： 本发明是关于式(Ⅰ)化合物,其立体化学异构物形式、其N－氧化物形式或其药学上可被接受的酸加成盐,R1及R2一起形成一个二价基团其中该二价基团的一或两个氢原子可被C1－6烷基取代;R3为氢或卤基;R4为氢或C1－6烷基;R5为氢或C1－6烷基;L为C3－6环烷基、C5－6环烷酮、C2－6烯基,或L为式－Alk－R6－、Alk－X－R7、－Alk－Y－C(=O)－R9、或－Alk－Y－(C=O)－NR11R12的基团,其中各Alk为C1－12烷二基;且R6为氢、氰基、C1－6烷基磺酰氨基、C3－6环烷基、C5－6环烷酮、或杂环系统;R7为氢、C1－6烷基、羟基C1－6烷基、C3－6环烷基、或杂环系统;X为O、S、SO2或NR8;该R8为氢或C1－6烷基;R9为氢、C1－6烷基、C3－6环烷基、C1－6烷氧基或羟基;Y为NR10或一个直接键;该R10为氢或C1－6烷基;R11及R12独立地为氢、C1－6烷基、C3－6环烷基,或R11及R12与氮原子形成视需要经取代的吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或4－吗啉环。制备该产物的方法、含该产物的调制物、及其作为药剂的用途,尤其是供治疗与胃腾空的损伤相关的疾病。

    3－或4－取代的4－(氨基甲基)－哌啶衍生物的胃动力单环苯甲酰胺
    3.
    发明公开
    3－或4－取代的4－(氨基甲基)－哌啶衍生物的胃动力单环苯甲酰胺 失效

    公开(公告)号：CN1262674A

    公开(公告)日：2000-08-09

    申请号：CN98806957.1

    申请日：1998-07-07

    申请人： 詹森药业有限公司

    发明人： J·P·R·M·A·波斯曼斯 ,  M·A·J·克莱恩 ,  M·苏尔凯恩

    IPC分类号： C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  A61K31/445 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06

    CPC分类号： C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  Y02P20/55

    摘要： 本发明是关于式(Ⅰ)化合物其立体化学异构物形式、其N－氧化物形式或其药学上可被接受的酸加成盐,R1为C1－6烷氧基、C2－6烯氧基或C2－6炔氧基;R2为氢、C1－6烷基、C1－6烷氧基;R3为氢或卤基;R4为氢或C1－6烷基;R5为氢或C1－6烷基;L为C3－6环烷基、C5－6环烷酮、C2－6炔基,或L为式－Al－R6－、Al－X－R7、－Al－Y－C(=O)－R9、或－Al－Y－C(=O)－NR11R12的基团,其中各Al为C1－12烷二基;R6为氢、氰基、C1－6烷基磺酰氨基、C3－6环烷基、C5－6环烷酮、或杂环系统;R7为氢、C1－6烷基、羟基C1－6烷基、C3－6环烷基、或杂环系统;X为O、S、SO2或NR8;该R8为氢或C1－6烷基;R9为氢、C1－6烷基、C3－6环烷基、C1－6烷氧基或羟基;Y为NR10或一个直接键;该R10为氢或C1－6烷基;R11及R12彼此独立地为氢、C1－6烷基、C3－6环烷基,或R11及R12与氮原子形成视需要经取代的吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或4－吗啉环。制备该产物的方法、含该产物的调制物、及其作为药剂的用途,尤其是供治疗与胃腾空的损伤相关的疾病。