公开(公告)号：CN112384509A

公开(公告)日：2021-02-19

申请号：CN201980046497.1

申请日：2019-05-10

申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司

发明人： J.M.阿克斯坦 ,  M.张 ,  M.P.德马蒂诺 ,  H.A.关 ,  Y.胡 ,  A.B.米勒 ,  D.秦 ,  C.吴 ,  Z.张 ,  X.林

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  C07D213/76 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及作为弗林蛋白酶抑制剂的新的根据式(I)的化合物，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗纤维化疾病中的用途，包括肺纤维化、肾纤维化、肝纤维化、皮肤纤维化、眼纤维化、心脏纤维化和其它混杂纤维化病症。该公开的化合物也可用于治疗其它弗林蛋白酶‑介导的病症，包括但不限于，高血压、癌症、传染病和遗传疾病(例如，囊性纤维化病(CF))和神经退行性疾病。

公开(公告)号：CN112384509B

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN201980046497.1

申请日：2019-05-10

申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司

发明人： J.M.阿克斯坦 ,  M.张 ,  M.P.德马蒂诺 ,  H.A.关 ,  Y.胡 ,  A.B.米勒 ,  D.秦 ,  C.吴 ,  Z.张 ,  X.林

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  C07D213/76 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及作为弗林蛋白酶抑制剂的新的根据式(I)的化合物，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗纤维化疾病中的用途，包括肺纤维化、肾纤维化、肝纤维化、皮肤纤维化、眼纤维化、心脏纤维化和其它混杂纤维化病症。该公开的化合物也可用于治疗其它弗林蛋白酶‑介导的病症，包括但不限于，高血压、癌症、传染病和遗传疾病(例如，囊性纤维化病(CF))和神经退行性疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN105051027A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201480015907.3

申请日：2014-03-14

申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司

发明人： H.S.艾达姆 ,  M.P.德马蒂诺 ,  Z.龚 ,  A.H.管 ,  K.雷哈 ,  C.吴 ,  H.杨 ,  H.于 ,  Z.张 ,  M.张

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D213/69 ,  A61K31/4412 ,  A61P1/06

CPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D213/69 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及作为转染期间重排(RET)激酶抑制剂的新型化合物、含有它们的药物组合物、它们的制备过程以及它们在治疗中的用途，单独或组合使用，用于胃肠道敏感性、运动性和/或分泌作用的正常化，和/或腹部障碍或疾病，和/或与疾病有关的治疗，该疾病涉及RET功能障碍或其中调节RET活性可具有治疗益处，包括但不限于全部类型的肠易激综合征(IBS)，包括腹泻主导型、便秘主导型或交替排便模式、功能性胃气胀、功能性便秘、功能性腹泻、非特异性功能性肠紊乱、功能性腹痛综合征、慢性特发性便秘、功能性食管病、功能性胃十二指肠病、功能性肛门直肠疼痛、炎性肠病、增生性疾病例如非小细胞肺癌、肝细胞癌、结直肠癌、甲状腺髓样癌、滤泡状甲状腺癌、未分化甲状腺癌、甲状腺乳头状癌、脑瘤、腹腔癌、实体瘤、其它肺癌、头颈癌、神经胶质瘤、神经母细胞瘤、Von Hipple-Lindau综合征和肾肿瘤、乳腺癌、输卵管癌、卵巢癌、移行细胞癌、前列腺癌、食道和食管胃连接处的癌症、胆道癌、腺癌和具有增加的RET激酶活性的任意恶性肿瘤。