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公开(公告)号：CN107207496A
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201580074601.X
申请日：2015-11-19
申请人： 葛兰素史密斯克莱有限责任公司
发明人： C.A.勃鲁姆 , R.D.考德威尔 , R.卡索邦 , J.S.迪施 , R.M.福克斯 , K.科佩奇 , W.H.米勒 , P.Y.恩格 , C.奥尔曼 , R.B.珀尼 , B.G.什切潘基威茨 , B.H.怀特
IPC分类号： C07D471/04 , C07D513/18
CPC分类号： C07D471/18 , A61K31/4995 , A61K31/506 , A61K31/551 , A61K45/06 , A61P17/10 , C07D487/04 , C07D513/18 , C07D519/00
摘要： 本发明涉及新的取代的桥环脲化合物、对应的相关类似物、药物组合物以及它们的使用方法。调节沉默调节蛋白的本发明化合物可以用于增加细胞寿命，以及治疗和/或预防广泛的疾病和病症，其包括但不限于，例如，与老化或应激有关的疾病或病症、糖尿病、肥胖症、神经变性疾病、心血管疾病、凝血障碍、炎症、癌症、和/或潮红，以及将得益于增加线粒体活性的疾病或病症。本发明还涉及包含调节沉默调节蛋白的化合物和其它治疗剂的组合物。
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公开(公告)号：CN104968646B
公开(公告)日：2017-09-05
申请号：CN201380072411.5
申请日：2013-12-12
申请人： 葛兰素史密斯克莱有限责任公司
IPC分类号： C07D213/56
CPC分类号： C07D405/14 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D309/38 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： 本发明涉及新型式(I)化合物，其为Zeste同源物增强子2(EZH2)的抑制剂，含有它们的药物组合物、它们的制备方法以及它们在治疗癌症的疗法中的用途。表观遗传修饰在许多细胞过程(包括细胞增殖、分化和细胞存活)的调节中起着重要作用。总体表观遗传修饰在癌症中是常见的，且包括DNA和/或组蛋白甲基化的总体变化、非编码RNA的失调以及导致致癌基因、肿瘤抑制基因和信号通路的异常活化或失活的核小体重构。
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公开(公告)号：CN102970869B
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201180033600.2
申请日：2011-05-05
申请人： 葛兰素史密斯克莱有限责任公司
发明人： J.布拉克利 , J.L.伯吉斯 , S.格兰特 , N.约翰逊 , S.D.奈特 , L.拉弗兰斯 , W.H.米勒 , K.纽兰德 , S.罗梅里尔 , M.B.劳斯 , 田新荣 , S.K.弗马
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/405 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/496 , A61K31/405 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/541 , A61K31/551 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D498/04
摘要： 本发明涉及式(I)的吲哚，其中各取代基如本发明定义，且所述吲哚用于治疗癌症。
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公开(公告)号：CN104968646A
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：CN201380072411.5
申请日：2013-12-12
申请人： 葛兰素史密斯克莱有限责任公司
IPC分类号： C07D213/56
CPC分类号： C07D405/14 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D309/38 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： 本发明涉及新型式(I)化合物，其为Zeste同源物增强子2(EZH2)的抑制剂，含有它们的药物组合物、它们的制备方法以及它们在治疗癌症的疗法中的用途。表观遗传修饰在许多细胞过程(包括细胞增殖、分化和细胞存活)的调节中起着重要作用。总体表观遗传修饰在癌症中是常见的，且包括DNA和/或组蛋白甲基化的总体变化、非编码RNA的失调以及导致致癌基因、肿瘤抑制基因和信号通路的异常活化或失活的核小体重构。
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公开(公告)号：CN102970869A
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN201180033600.2
申请日：2011-05-05
申请人： 葛兰素史密斯克莱有限责任公司
发明人： J.布拉克利 , J.L.伯吉斯 , S.格兰特 , N.约翰逊 , S.D.奈特 , L.拉弗兰斯 , W.H.米勒 , K.纽兰德 , S.罗梅里尔 , M.B.劳斯 , 田新荣 , S.K.弗马
IPC分类号： A01N43/38 , A61K31/405
CPC分类号： A61K31/496 , A61K31/405 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/541 , A61K31/551 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D498/04
摘要： 本发明涉及式(I)的吲哚，其中各取代基如本发明定义，且所述吲哚用于治疗癌症。
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