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公开(公告)号：CN102510863A
公开(公告)日：2012-06-20
申请号：CN201180002886.8
申请日：2011-05-23
Applicant: 苏州汉德森医药科技有限公司 , 苏州汉德森星湖生物制药有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P31/00
CPC classification number: C07H17/02 , A61K31/706 , A61K45/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K2300/00
Abstract: 公开了通式(I)化合物，通式(I)其中，R、Rl、Rc、Rd、Re、Rf、X、Y、Z、A和B如本发明中定义。
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公开(公告)号：CN101891741A
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN201010221961.7
申请日：2010-07-06
Applicant: 苏州汉德森医药科技有限公司
IPC: C07D473/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种制备式(I)的化合物的方法，，其特征在于所述方法包括以下步骤：(1)使用第一羟基保护基对式(II)的化合物进行羟基保护后与氢化物反应生成式(III)的化合物；(2)使用第二羟基保护基对式(III)的化合物进行羟基保护后脱除第一羟基保护基，得到式(IV)的化合物；(3)使式(IV)的化合物发生非对应选择性环氧化反应生成式(V)的化合物；(4)式(V)的化合物与式(VI)的化合物在极性非质子溶剂中反应，得到式(VII)的化合物；(5)使式(VII)的化合物经缩合、脱硅基、氧化生成式(I)的化合物；上述各步骤化合物通式中，R1选自萘基或任选取代的萘基；R2选自C1-C4的烷基或苄基；P选自2-甲氧基丙基或对甲氧基苄基等羟基保护基，P’为能耐受脱除P的羟基保护基，如苄基；X选自Cl、Br、I或苄氧基。
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公开(公告)号：CN101891741B
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN201010221961.7
申请日：2010-07-06
Applicant: 苏州汉德森医药科技有限公司
IPC: C07D473/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种制备式(I)的化合物的方法，其特征在于所述方法包括以下步骤：(1)使用第一羟基保护基对式(II)的化合物进行羟基保护后与氢化物反应生成式(III)的化合物；(2)使用第二羟基保护基对式(III)的化合物进行羟基保护后脱除第一羟基保护基，得到式(IV)的化合物；(3)使式(IV)的化合物发生非对应选择性环氧化反应生成式(V)的化合物；(4)式(V)的化合物与式(VI)的化合物在极性非质子溶剂中反应，得到式(VII)的化合物；(5)使式(VII)的化合物经缩合、脱硅基、氧化生成式(I)的化合物；上述各步骤化合物通式中，R1选自萘基或任选取代的萘基；R2选自C1-C4的烷基或苄基；P选自2-甲氧基丙基或对甲氧基苄基等羟基保护基，P’为能耐受脱除P的羟基保护基，如苄基；X选自Cl、Br、I或苄氧基。
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公开(公告)号：CN102786553A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201210257534.3
申请日：2012-07-24
Applicant: 苏州汉德森医药科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种葡萄糖醛酸苷类化合物的纯化方法，其包括：将同时含有式1和式2化合物的葡萄糖醛酸苷类化合物粗品溶于溶剂中，于10～40℃及搅拌下加入含锂化合物，调节液体的pH值达到7～14，形成不溶于溶剂的葡萄糖醛酸苷化合物的锂盐络合物；分离出从液体中析出的白色的葡萄糖醛酸苷化合物的锂盐络合物，加入溶剂，再向得到的混合液中加入酸调节pH值至葡萄糖醛酸苷化合物的锂盐络合物溶解；向得到的溶液中加入碱，调节溶液的pH值至7～8，分离式1所示的葡萄糖醛酸苷化合物；本发明的分离纯化方法具有工艺稳定、成本低、污染小、对设备要求低、操作简单方便、辅料价格低廉、收率高等优点，非常适合大批量的工业化生产。
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公开(公告)号：CN101906113A
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN201010221939.2
申请日：2010-07-06
Applicant: 苏州汉德森医药科技有限公司
IPC: C07F7/12
Abstract: 本发明公开了一种抗病毒药恩替卡韦中间体化合物(I)的制备方法所述方法包括以下步骤：(1)在适宜的溶剂条件下使式(II)的化合物与金属镁反应生成式(III)的化合物；(2)使式(III)的化合物与式(IV)的化合物发生格氏反应生成式(I)的化合物；以上各式中，X、Y相同或不同，选自F、Cl、Br原子。该方法反应条件简单，原料便宜易得，工艺简单安全，成本低，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102510863B
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201180002886.8
申请日：2011-05-23
Applicant: 苏州汉德森医药科技有限公司 , 苏州汉德景曦新药研发有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P31/00
CPC classification number: C07H17/02 , A61K31/706 , A61K45/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K2300/00
Abstract: 公开了通式(I)化合物，通式(I)，其中，R、Rl、Rc、Rd、Re、Rf、X、Y、Z、A和B如本申请中定义。
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公开(公告)号：CN102850347A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201210315704.9
申请日：2012-08-31
Applicant: 苏州汉德森医药科技有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种吡唑衍生物或其盐的拆分方法，该法为外消旋体式1化合物或其盐与拆分试剂在拆分溶剂中于-10℃～50℃反应生成非对映异构体手性酸盐，再在温度-10℃～50℃下从拆分溶剂中析出；非对映异构体手性酸盐置于结晶溶剂中进行一次或多次重结晶，将式2或者式3的手性酸盐与碱进行中和反应，游离出式2或式3化合物。本发明工艺稳定、质量可控、原辅料易得、操作简单，同时是以式1为原料，进行拆分，成本低廉，拆分后得到的单一手性化合物光学纯度高达99.9%以上，达到药用标准。
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