公开(公告)号：CN101891741A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN201010221961.7

申请日：2010-07-06

Applicant: 苏州汉德森医药科技有限公司

Inventor： 方洋 ,  李晨曦 ,  殷飞

IPC: C07D473/18

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种制备式(I)的化合物的方法，，其特征在于所述方法包括以下步骤：(1)使用第一羟基保护基对式(II)的化合物进行羟基保护后与氢化物反应生成式(III)的化合物；(2)使用第二羟基保护基对式(III)的化合物进行羟基保护后脱除第一羟基保护基，得到式(IV)的化合物；(3)使式(IV)的化合物发生非对应选择性环氧化反应生成式(V)的化合物；(4)式(V)的化合物与式(VI)的化合物在极性非质子溶剂中反应，得到式(VII)的化合物；(5)使式(VII)的化合物经缩合、脱硅基、氧化生成式(I)的化合物；上述各步骤化合物通式中，R1选自萘基或任选取代的萘基；R2选自C1-C4的烷基或苄基；P选自2-甲氧基丙基或对甲氧基苄基等羟基保护基，P’为能耐受脱除P的羟基保护基，如苄基；X选自Cl、Br、I或苄氧基。

公开(公告)号：CN101891741B

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：CN201010221961.7

申请日：2010-07-06

Applicant: 苏州汉德森医药科技有限公司

Inventor： 方洋 ,  李晨曦 ,  殷飞

IPC: C07D473/18

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种制备式(I)的化合物的方法，其特征在于所述方法包括以下步骤：(1)使用第一羟基保护基对式(II)的化合物进行羟基保护后与氢化物反应生成式(III)的化合物；(2)使用第二羟基保护基对式(III)的化合物进行羟基保护后脱除第一羟基保护基，得到式(IV)的化合物；(3)使式(IV)的化合物发生非对应选择性环氧化反应生成式(V)的化合物；(4)式(V)的化合物与式(VI)的化合物在极性非质子溶剂中反应，得到式(VII)的化合物；(5)使式(VII)的化合物经缩合、脱硅基、氧化生成式(I)的化合物；上述各步骤化合物通式中，R1选自萘基或任选取代的萘基；R2选自C1-C4的烷基或苄基；P选自2-甲氧基丙基或对甲氧基苄基等羟基保护基，P’为能耐受脱除P的羟基保护基，如苄基；X选自Cl、Br、I或苄氧基。

公开(公告)号：CN101906113A

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN201010221939.2

申请日：2010-07-06

Applicant: 苏州汉德森医药科技有限公司

Inventor： 方洋 ,  李晨曦 ,  殷飞

IPC: C07F7/12

Abstract: 本发明公开了一种抗病毒药恩替卡韦中间体化合物(I)的制备方法所述方法包括以下步骤：(1)在适宜的溶剂条件下使式(II)的化合物与金属镁反应生成式(III)的化合物；(2)使式(III)的化合物与式(IV)的化合物发生格氏反应生成式(I)的化合物；以上各式中，X、Y相同或不同，选自F、Cl、Br原子。该方法反应条件简单，原料便宜易得，工艺简单安全，成本低，易于工业化生产。