公开(公告)号：CN102786553B

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：CN201210257534.3

申请日：2012-07-24

Applicant: 苏州汉德景曦新药研发有限公司

Inventor： 李晨曦 ,  方洋 ,  周辉 ,  权继才

IPC: C07H1/06 ,  C07H17/02

Abstract: 本发明公开了一种葡萄糖醛酸苷类化合物的纯化方法，其包括：将同时含有式1和式2化合物的葡萄糖醛酸苷类化合物粗品溶于溶剂中，于10～40℃及搅拌下加入含锂化合物，调节液体的pH值达到7～14，形成不溶于溶剂的葡萄糖醛酸苷化合物的锂盐络合物；分离出从液体中析出的白色的葡萄糖醛酸苷化合物的锂盐络合物，加入溶剂，再向得到的混合液中加入酸调节pH值至葡萄糖醛酸苷化合物的锂盐络合物溶解；向得到的溶液中加入碱，调节溶液的pH值至7～8，分离式1所示的葡萄糖醛酸苷化合物；本发明的分离纯化方法具有工艺稳定、成本低、污染小、对设备要求低、操作简单方便、辅料价格低廉、收率高等优点，非常适合大批量的工业化生产。

公开(公告)号：CN103848856B

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201210501276.9

申请日：2012-11-30

Applicant: 苏州汉德景曦新药研发有限公司

Inventor： 李晨曦 ,  沈伟生 ,  周辉 ,  徐立慧

IPC: C07F5/02 ,  C07F7/10 ,  A61K31/69 ,  A61K31/695 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了具有抗肿瘤活性的喜树碱衍生物，其为具有式(I)或式(II)所示结构的化合物、对映异构体或其药用盐。本发明的喜树碱类似物具有有益的药学性质，其对拓扑异构酶I和/或II具有抑制作用并具有抗肿瘤活性。实验证实本发明的化合物具有抗病毒活性，因而本发明的化合物可被用于不同的治疗应用中，如该化合物、其对映异构体或其药用盐应用于制备抗肿瘤药物方面。

公开(公告)号：CN104945453A

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201410123690.X

申请日：2014-03-28

Applicant: 苏州汉德景曦新药研发有限公司

Inventor： 李晨曦 ,  沈伟生 ,  王萍 ,  孙亚芳 ,  权继才

IPC: C07H17/02 ,  A61K31/706 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明吡唑衍生物的多晶型物公开了一种式（I）的化合物的结晶形式、或者式（I）的化合物的结晶形式的溶剂化物、或者式（I）的化合物的结晶形式的盐、或者式（I）的化合物的结晶形式的盐的溶剂化物。所述的化合物可以用于制备治疗由PARP所介导的疾病的药物。

公开(公告)号：CN102850347B

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：CN201210315704.9

申请日：2012-08-31

Applicant: 苏州汉德景曦新药研发有限公司

Inventor： 李晨曦 ,  方洋 ,  周辉 ,  权继才

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种吡唑衍生物或其盐的拆分方法，该法为外消旋体式1化合物或其盐与拆分试剂在拆分溶剂中于-10℃～50℃反应生成非对映异构体手性酸盐，再在温度-10℃～50℃下从拆分溶剂中析出；非对映异构体手性酸盐置于结晶溶剂中进行一次或多次重结晶，将式2或者式3的手性酸盐与碱进行中和反应，游离出式2或式3化合物。本发明工艺稳定、质量可控、原辅料易得、操作简单，同时是以式1为原料，进行拆分，成本低廉，拆分后得到的单一手性化合物光学纯度高达99.9%以上，达到药用标准。

公开(公告)号：CN102510863B

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201180002886.8

申请日：2011-05-23

Applicant: 苏州汉德森医药科技有限公司 ,  苏州汉德景曦新药研发有限公司

Inventor： 李晨曦 ,  沈伟生 ,  方洋 ,  乐小勇

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07H17/02 ,  A61K31/706 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

Abstract: 公开了通式(I)化合物，通式(I)，其中，R、Rl、Rc、Rd、Re、Rf、X、Y、Z、A和B如本申请中定义。

公开(公告)号：CN103848856A

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201210501276.9

申请日：2012-11-30

Applicant: 苏州汉德景曦新药研发有限公司

Inventor： 李晨曦 ,  沈伟生 ,  周辉 ,  徐立慧

IPC: C07F5/02 ,  C07F7/10 ,  A61K31/69 ,  A61K31/695 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了具有抗肿瘤活性的喜树碱衍生物，其为具有式(I)或式(II)所示结构的化合物、对映异构体或其药用盐。本发明的喜树碱类似物具有有益的药学性质，其对拓扑异构酶I和/或II具有抑制作用并具有抗肿瘤活性。实验证实本发明的化合物具有抗病毒活性，因而本发明的化合物可被用于不同的治疗应用中，如该化合物、其对映异构体或其药用盐应用于制备抗肿瘤药物方面。