公开(公告)号：CN111777553B

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202010659891.7

申请日：2020-07-10

Applicant: 苏州大学

Inventor： 黄志斌 ,  史达清 ,  赵应声 ,  戴晨阳

IPC: C07D217/02

Abstract: 本发明公开了一种异喹啉类化合物的制备方法，以草酰胺保护的苄胺和醋酸烯丙酯为原料，通过C‑H键官能团化和水解的串联反应，两步“一锅”合成得到一系列异喹啉类化合物，其所用的原料简单、易得，反应条件温和、后处理简单。

公开(公告)号：CN111138402B

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN201911146312.2

申请日：2019-11-21

Applicant: 苏州大学

Inventor： 赵应声 ,  周科含

IPC: C07D311/76 ,  C07D311/92 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明公开了一种异香豆素衍生物的制备方法，在反应管中依次加入苯甲酸衍生物、五甲基环戊二烯二氯化铱二聚体、磷酸氢二钾、醋酸银、溴代原料，以三氟乙醇为反应溶剂，于140℃下反应24小时，获得异香豆素衍生物。本发明使用苯甲酸衍生物为起始物，原料易得、种类很多；利用本发明的方法得到的产物类型多样，既可以直接应用于药物分子的合成、又可以用于其他进一步的反应；同时，合成路线安全易行、成本较低、反应操作和后处理过程简单、选择性好，副反应少，能够进行放大量反应。

公开(公告)号：CN109020790B

公开(公告)日：2021-07-27

申请号：CN201810933302.2

申请日：2018-08-16

Applicant: 苏州大学

Inventor： 曾润生 ,  庞玉博 ,  赵应声

IPC: C07C45/45 ,  C07C49/792 ,  C07C49/84 ,  C07C49/813 ,  C07C67/29 ,  C07C69/157

Abstract: 本发明公开了一种4‑环烷基苯乙酮衍生物的制备方法，属于有机化合物技术领域。本发明使用2‑取代苯乙酮衍生物或3‑取代苯乙酮衍生物为起始物，原料易得、种类很多；利用本发明的方法可以一步得到对位环烷基取代的苯乙酮衍生物，产物类型多样，既可以直接使用、又可以用于其他进一步的反应。本发明反应操作和后处理过程简单，产率较高，没有生成大量的金属盐，是绿色、原子经济性高的方法，适合于规模生产。

公开(公告)号：CN107383097A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710692103.2

申请日：2017-08-14

Applicant: 苏州大学

Inventor： 曾润生 ,  施鹏 ,  王清 ,  赵应声

IPC: C07F9/572

CPC classification number: C07F9/5728

Abstract: 本发明涉及一种N-苯基-3-苯亚甲基异吲哚-1-酮的膦酰化衍生物的制备方法，包括以下步骤：将式(1)的取代N-苯基-3-苯亚甲基异吲哚-1-酮衍生物和式(2)的二苯基氧膦在银盐的催化作用下，在含有硝酸盐的有机溶剂中于0～35℃下反应，得到式(3)的N-苯基-3-苯亚甲基异吲哚-1-酮的膦酰化衍生物，以上反应的路线如下：其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11独立地选自氢、烷基、烷氧基、卤素或三氟甲基。本发明的方法可以高收率的得到多种N-苯基-3-苯亚甲基异吲哚-1-酮的膦酰化衍生物；反应条件温和、操作和后处理过程简单，适合于规模化生产。

公开(公告)号：CN113214113B

公开(公告)日：2022-10-14

申请号：CN202110371192.7

申请日：2021-04-07

Applicant: 苏州大学

Inventor： 赵应声 ,  蒋雅琦琪 ,  史达清

IPC: C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C253/30 ,  C07C255/19 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07D263/58

Abstract: 本发明公开了一种苯胺对位三氟甲基化衍生物的制备方法，在玻璃反应管中依次加入苯胺衍生物、4，5‑二氯荧光素、过硫酸钾与三氟甲基亚磺酸钠，以二甲基亚砜作为溶剂，于室温(23‑25℃)在40W蓝色LED下反应获得苯胺对位三氟甲基衍生物。本发明使用苯胺衍生物为起始物，原料易得、种类很多；利用本发明的方法得到的产物类型多样，可以直接应用于药物分子的修饰；同时，合成路线安全易行、成本较低、反应操作和后处理过程简单、选择性好，副反应少，能够进行放大量反应。

公开(公告)号：CN108586251B

公开(公告)日：2021-01-12

申请号：CN201810692831.8

申请日：2018-06-28

Applicant: 苏州大学

Inventor： 赵应声 ,  屠广亮

IPC: C07C69/738 ,  C07C69/78 ,  C07C67/343 ,  C07D311/22 ,  C07D337/14

Abstract: 本发明公开了一种苯甲酰对位二氟烷基化衍生物的制备方法，在玻璃反应管中依次加入苯甲酰衍生物、四三苯基膦钯、醋酸钾、三苯基膦、氟化银(I)与溴二氟乙酸乙酯，以正己烷或1,4‑二氧六环作为溶剂，采用惰性气体保护，于120℃‑140℃下反应，获得苯甲酰对位二氟烷基化衍生物。本发明使用苯甲酰衍生物为起始物，原料易得、种类很多；利用本发明的方法得到的产物类型多样，既可以直接应用于药物分子的合成、又可以用于其他进一步的反应；同时，合成路线安全易行、成本较低、反应操作和后处理过程简单、选择性好，副反应少，能够进行放大量反应。

公开(公告)号：CN111777553A

公开(公告)日：2020-10-16

申请号：CN202010659891.7

申请日：2020-07-10

Applicant: 苏州大学

Inventor： 黄志斌 ,  史达清 ,  赵应声 ,  戴晨阳

IPC: C07D217/02

Abstract: 本发明公开了一种异喹啉类化合物的制备方法，以草酰胺保护的苄胺和醋酸烯丙酯为原料，通过C-H键官能团化和水解的串联反应，两步“一锅”合成得到一系列异喹啉类化合物，其所用的原料简单、易得，反应条件温和、后处理简单。

公开(公告)号：CN109369629B

公开(公告)日：2020-04-10

申请号：CN201811487777.X

申请日：2018-12-06

Applicant: 苏州大学

Inventor： 曾润生 ,  施鹏 ,  赵应声

IPC: C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明涉及一种β‑内酰胺衍生物的制备方法：以取代N‑喹啉‑3‑丁烯酰胺衍生物为底物，与甲苯衍生物或杂环衍生物在DTBP和铜盐催化剂的作用下，在90‑150℃下反应，制得β‑内酰胺衍生物。按照本发明的方法可以高收率的得到多个β‑内酰胺衍生物。本发明反应条件较温和、反应操作和后处理过程简单，适合于规模化生产。

公开(公告)号：CN109912603A

公开(公告)日：2019-06-21

申请号：CN201910248529.8

申请日：2019-03-29

Applicant: 苏州大学

Inventor： 赵应声 ,  鞠国栋

IPC: C07D487/04 ,  C07D213/40 ,  C07D271/06 ,  C07D231/12 ,  C07D405/12 ,  C07D231/22 ,  C07D277/66 ,  C07D263/10

Abstract: 本发明公开了一种使用N-甲氧基酰胺作为氮源合成新型生物活性分子的实用方法，在玻璃反应管中依次加入芳基取代的氮杂环化合物、二氯(五甲基环戊二烯基)铱(III)二聚体、六氟锑酸银、与N-甲氧基苯甲酰胺，以1,2-二氯乙烷作为溶剂，于120℃-140℃下反应，获得使用N-甲氧基酰胺作为氮源合成新型生物活性分子。利用本发明的方法得到的产物类型多样，既可以直接应用于药物分子的合成、修饰又可以用于其他进一步的反应；同时，合成路线安全易行、成本较低、反应操作和后处理过程简单、选择性好，甲醇是唯一的副产物，符合绿色化学的概念。

公开(公告)号：CN112552285B

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN202110090246.2

申请日：2021-01-22

Applicant: 苏州大学

Inventor： 曾润生 ,  甘紫旭 ,  赵应声

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及一种4‑(2,2,2‑三氯乙基)‑β‑内酰胺衍生物的制备方法，将取代N‑喹啉‑3‑丁烯酰胺衍生物在氧化剂和铜盐催化剂的作用下，在三氯甲烷中于100～120℃下反应，反应完全后得到4‑(2,2,2‑三氯乙基)‑β‑内酰胺衍生物。按照本发明的方法可以高收率的得到多种4‑(2,2,2‑三氯乙基)‑β‑内酰胺衍生物。本发明反应条件较温和、反应操作和后处理过程简单，适合于规模化生产。