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公开(公告)号：CN101768037B
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201010018142.2
申请日：2010-01-13
Applicant: 苏州大学
IPC: C07B41/06 , C07C49/784 , C07C45/28 , C07C49/84 , C07C49/792 , C07C49/813 , C07C255/40 , C07C253/30 , C07C69/78 , C07C67/313 , C07C205/45 , C07C255/56 , C07C201/12 , C07C49/12 , C07D209/86
Abstract: 本发明公开了一种钌化合物催化炔烃氧化成1，2-二酮的方法，以炔烃R1-C≡C-R2为反应底物，以二氯(对-甲基异丙苯)钌(II)二聚体、三(三苯基膦)二氯化钌、醋酸钌、二氯苯基钌(II)二聚体或三氯化钌中的一种为催化剂，其特征在于，以过硫酸氢钾(Oxone)为氧化剂，以2，2，6，6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)为助催化剂，以碳酸钾、碳酸钠、磷酸钾或碳酸氢钠为碱性添加剂，以叔丁醇、乙酸乙酯、1，2-二氯乙烷或硝基甲烷为溶剂，于室温下反应1～3小时，制备1，2-二酮；其中，所述炔烃R1-C≡C-R2的R1，R2分别选自芳基或者烷基中的一种。本发明反应条件更温和、更经济绿色，适用反应底物范围广，操作简单，具有工业实用性。
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公开(公告)号：CN101367850B
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN200810155800.5
申请日：2008-10-15
Applicant: 苏州大学 , 苏州利元医药科技有限公司
IPC: C07H15/04 , A61K31/7056 , A61P35/00 , C07H15/26
Abstract: 本发明公开了一种去甲基斑蟊素衍生物及其合成方法，属医药制备技术领域。它利用乙二胺为连接臂将去甲斑蝥素和乳糖酸连接起来，得到的新化合物，在保持其抗癌活性的同时兼具优良的肝靶向性。其合成方法简单，产率高，成本低，能有效的降低去甲斑蝥素在治疗肝癌中的毒副作用，靶向于肝脏，提高疗效。
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公开(公告)号：CN101367850A
公开(公告)日：2009-02-18
申请号：CN200810155800.5
申请日：2008-10-15
Applicant: 苏州大学 , 苏州利元医药科技有限公司
IPC: C07H15/04 , A61K31/7056 , A61P35/00 , C07H15/26
Abstract: 本发明公开了一种去甲基斑蟊素衍生物及其合成方法，属医药制备技术领域。它利用乙二胺为连接臂将去甲斑蝥素和乳糖酸连接起来，得到的新化合物，在保持其抗癌活性的同时兼具优良的肝靶向性。其合成方法简单，产率高，成本低，能有效的降低去甲斑蝥素在治疗肝癌中的毒副作用，靶向于肝脏，提高疗效。
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公开(公告)号：CN101768037A
公开(公告)日：2010-07-07
申请号：CN201010018142.2
申请日：2010-01-13
Applicant: 苏州大学
IPC: C07B41/06 , C07C49/784 , C07C45/28 , C07C49/84 , C07C49/792 , C07C49/813 , C07C255/40 , C07C253/30 , C07C69/78 , C07C67/313 , C07C205/45 , C07C255/56 , C07C201/12 , C07C49/12 , C07D209/86
Abstract: 本发明公开了一种钌化合物催化炔烃氧化成1，2-二酮的方法，以炔烃R1-C≡C-R2为反应底物，以二氯(对-甲基异丙苯)钌(II)二聚体、三(三苯基膦)二氯化钌、醋酸钌、二氯苯基钌(II)二聚体或三氯化钌中的一种为催化剂，其特征在于，以过硫酸氢钾(Oxone)为氧化剂，以2，2，6，6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)为助催化剂，以碳酸钾、碳酸钠、磷酸钾或碳酸氢钠为碱性添加剂，以叔丁醇、乙酸乙酯、1，2-二氯乙烷或硝基甲烷为溶剂，于室温下反应1～3小时，制备1，2-二酮；其中，所述炔烃R1-C≡C-R2的R1，R2分别选自芳基或者烷基中的一种。本发明反应条件更温和、更经济绿色，适用反应底物范围广，操作简单，具有工业实用性。
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