公开(公告)号：CN100445272C

公开(公告)日：2008-12-24

申请号：CN98805597.X

申请日：1998-06-02

Applicant: 舍林公开股份有限公司

Inventor： 曼弗雷德·雷曼 ,  克劳斯·舍尔科普夫 ,  彼得·施特雷尔克 ,  尼古劳斯·海因里希 ,  卡尔-海因里希·弗里策迈尔 ,  汉斯-彼得·穆恩 ,  劳尔夫·克拉腾马赫尔

IPC: C07D249/18 ,  A61K31/41 ,  C07D271/12 ,  C07D285/10 ,  C07C235/26 ,  A61K31/16 ,  C07D307/88 ,  A61K31/365 ,  C07D333/72 ,  A61K31/38 ,  C07D311/76 ,  C07D265/02 ,  A61K31/535 ,  C07D237/32 ,  A61K31/50

CPC classification number: C07D285/10 ,  C07C225/22 ,  C07C235/38 ,  C07C235/84 ,  C07C255/57 ,  C07C2602/08 ,  C07D237/32 ,  C07D249/18 ,  C07D265/02 ,  C07D271/08 ,  C07D307/88 ,  C07D307/94 ,  C07D311/76 ,  C07D333/72 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明涉及通式I的非甾体促孕激素；其中：R1和R2是相同或不同的，并代表氢原子、C1-C5烷基或卤原子，而且还可与链中的碳原子一起形成3-7元环；R3代表C1-C5烷基或者部分或完全氟化的C1-C5烷基；A代表任选被取代的单环或二环系芳香环、酯基-COOR4、烯基-CR5＝CR6R7、炔基-C≡CR5或者部分或完全氟化的C1-C5烷基；B代表羰基或CH2基团；而Ar代表选自以下部分通式2-11中的环系；如果通式I中的B代表CH2基团，则Ar另外代表以下部分通式12的苯基；这些新化合物对促孕激素受体具有非常强的亲和性。它们可单独或者与雌激素复合用于避孕制剂中。它们还可用于治疗子宫内膜异位。它们可与雌激素一起使用治疗妇科疾病。它们还可用于治疗经前疼痛或用于替代疗法中。这些化合物的雄性激素作用使得它们可用于雄性生育控制、雄性HRT和激素治疗中，以及用于治疗男科疾病。

公开(公告)号：CN1258286A

公开(公告)日：2000-06-28

申请号：CN98805597.X

申请日：1998-06-02

Applicant: 舍林公开股份有限公司

Inventor： 曼弗雷德·雷曼 ,  克劳斯·舍尔科普夫 ,  彼得·施特雷尔克 ,  尼古劳斯·海因里希 ,  卡尔-海因里希·弗里策迈尔 ,  汉斯-彼得·穆恩 ,  劳尔夫·克拉腾马赫尔

IPC: C07D249/18 ,  A61K31/41 ,  C07D271/12 ,  C07D285/10 ,  C07C235/26 ,  A61K31/16 ,  C07D307/88 ,  A61K31/365 ,  C07D333/72 ,  A61K31/38 ,  C07D311/76 ,  C07D265/02 ,  A61K31/535 ,  C07D237/32 ,  A61K31/50

CPC classification number: C07D285/10 ,  C07C225/22 ,  C07C235/38 ,  C07C235/84 ,  C07C255/57 ,  C07C2602/08 ,  C07D237/32 ,  C07D249/18 ,  C07D265/02 ,  C07D271/08 ,  C07D307/88 ,  C07D307/94 ,  C07D311/76 ,  C07D333/72 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明涉及通式I的非甾体促孕激素:其中:R1和R2是相同或不同的,并代表氢原子、C1－C5烷基或卤原子,而且还可与链中的碳原子一起形成3—7元环;R3代表C1－C5烷基或者部分或完全氟化的C1－C5烷基;A代表任选被取代的单环或二环系芳香环、酯基－COOR4、烯基－CR5=CR6R7、炔基－C≡CR5或者部分或完全氟化的C1－C5烷基;B代表羰基或CH2基团;而Ar代表选自以下部分通式2—11中的环系:如果通式Ⅰ中的B代表CH2基团,则Ar另外代表以下部分通式12的苯基:这些新化合物对促孕激素受体具有非常强的亲和性。它们可单独或者与雌激素复合用于避孕制剂中。它们还可用于治疗子宫内膜炎。它们可与雌激素一起使用治疗妇科疾病。它们还可用于治疗经前疼痛或用于替代疗法中。这些化合物的雄性激素作用使得它们可用于雄性生育控制、雄性HRT和激素治疗中,以及用于治疗男科疾病。