公开(公告)号：CN101433515A

公开(公告)日：2009-05-20

申请号：CN200810072473.7

申请日：2008-12-26

Applicant: 福建医科大学附属协和医院

Inventor： 林礼务 ,  陈志奎 ,  薛恩生 ,  杨映红 ,  蔡敏娴 ,  杨嘉嘉

IPC: A61K9/00 ,  A61K47/34 ,  A61K47/42 ,  A61K38/16 ,  A61P35/00 ,  A61K49/22

Abstract: 本发明公开一种高效低毒的载蓖麻毒素A链超声微泡及其制备方法，所述的载蓖麻毒素A链超声微泡采用蓖麻毒素A链与超声造影剂微泡结合而成的。所述结合采用蓖麻毒素A链包裹于微泡内或吸附于微泡表面。所述制备方法为：取配比量蓖麻毒素A链水溶液加入配比量的PLGA－PEG－PLGA溶液，在高转速搅拌下得到初乳液，倒入适宜浓度适宜量的聚乙烯醇水溶液中，高转速搅拌后，再低转速磁力搅拌后，使有机溶剂挥发完全，离心分离，重蒸水洗涤，获得载蓖麻毒素A链超声微泡，真空冷冻干燥后充入惰性气体，低温保存。因而通过超声触发微泡靶向定点释放蓖麻毒素A链，既明显增强病变部位抗肿瘤效应，又减轻全身毒副作用，真正达到肿瘤靶向治疗的目的。

公开(公告)号：CN101697963A

公开(公告)日：2010-04-28

申请号：CN200910112717.4

申请日：2009-10-29

Applicant: 福建医科大学附属协和医院

Inventor： 林礼务 ,  陈志奎 ,  薛恩生 ,  蔡敏娴

IPC: A61K9/16 ,  A61K31/337 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种载多烯紫杉醇PLGA缓释微球的制备方法及其在超声介导下肿瘤间质化疗中的应用，所述的载多烯紫杉醇的PLGA缓释微球是将PLGA与多烯紫杉醇通过单乳化法制成的载药微球，所述的载药微球中的PLGA分子量为5000-50000dal，乳酸/羟基乙酸摩尔比为75∶25～50∶50，PLGA与多烯紫杉醇的投料比为100/1～100/10，在有机溶剂中乳化制备而成。本发明的载多烯紫杉醇缓释微球制剂在注射到荷人肝癌、乳腺癌、卵巢癌的裸鼠肿瘤组织内，通过病理组织学检查肿瘤坏死情况，结果表明载多烯紫杉醇的缓释微球可彻底的消融灭活肿瘤，并且显著减少药物的全身毒副作用，是一种极具临床应用前景的超声介入肿瘤间质化疗的新方法。

公开(公告)号：CN101574530A

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：CN200910112014.1

申请日：2009-06-18

Applicant: 福建医科大学附属协和医院

Inventor： 林礼务 ,  蔡敏娴 ,  陈志奎 ,  薛恩生

IPC: A61K49/22

Abstract: 本发明公开一种新型PLGA－PEG－PLGA共聚物微泡超声造影剂及其制备方法，该微泡超声造影剂采用高分子材料PLGA－PEG－PLGA为外壳，气体内核成分为全氟丙烷、全氟丁烷或六氟化硫等，所述的PLGA－PEG－PLGA共聚物的分子量为2000～20000dal。其制备采用双乳化法，气体分子在冷冻干燥后充入微泡内部。本共聚物微泡造影剂具有良好的背向散射性能，体内外实验均显示出超声造影增强效果，安全无毒，符合超声造影剂的要求。

公开(公告)号：CN101697963B

公开(公告)日：2012-04-18

申请号：CN200910112717.4

申请日：2009-10-29

Applicant: 福建医科大学附属协和医院

Inventor： 林礼务 ,  陈志奎 ,  薛恩生 ,  蔡敏娴

IPC: A61K9/16 ,  A61K31/337 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种载多烯紫杉醇PLGA缓释微球的制备方法及其在超声介导下肿瘤间质化疗中的应用，所述的载多烯紫杉醇的PLGA缓释微球是将PLGA与多烯紫杉醇通过单乳化法制成的载药微球，所述的载药微球中的PLGA分子量为5000-50000dal，乳酸/羟基乙酸摩尔比为75∶25～50∶50，PLGA与多烯紫杉醇的投料比为100/1～100/10，在有机溶剂中乳化制备而成。本发明的载多烯紫杉醇缓释微球制剂在注射到荷人肝癌、乳腺癌、卵巢癌的裸鼠肿瘤组织内，通过病理组织学检查肿瘤坏死情况，结果表明载多烯紫杉醇的缓释微球可彻底的消融灭活肿瘤，并且显著减少药物的全身毒副作用，是一种极具临床应用前景的超声介入肿瘤间质化疗的新方法。

公开(公告)号：CN101433515B

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN200810072473.7

申请日：2008-12-26

Applicant: 福建医科大学附属协和医院

Inventor： 林礼务 ,  陈志奎 ,  薛恩生 ,  杨映红 ,  蔡敏娴 ,  杨嘉嘉

IPC: A61K38/16 ,  A61K9/00 ,  A61K47/34 ,  A61K47/42 ,  A61P35/00 ,  A61K49/22

Abstract: 本发明公开一种高效低毒的载蓖麻毒素A链超声微泡及其制备方法，所述的载蓖麻毒素A链超声微泡采用蓖麻毒素A链与超声造影剂微泡结合而成的。所述结合采用蓖麻毒素A链包裹于微泡内或吸附于微泡表面。所述制备方法为：取配比量蓖麻毒素A链水溶液加入配比量的PLGA-PEG-PLGA溶液，在高转速搅拌下得到初乳液，倒入适宜浓度适宜量的聚乙烯醇水溶液中，高转速搅拌后，再低转速磁力搅拌后，使有机溶剂挥发完全，离心分离，重蒸水洗涤，获得载蓖麻毒素A链超声微泡，真空冷冻干燥后充入惰性气体，低温保存。因而通过超声触发微泡靶向定点释放蓖麻毒素A链既明显增强病变部位抗肿瘤效应，又减轻全身毒副作用，真正达到肿瘤靶向治疗的目的。