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公开(公告)号：CN105859777A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201610303228.7
申请日：2016-05-10
Applicant: 福州大学
IPC: C07F9/54 , A61K31/662 , A61P35/00
CPC classification number: C07F9/5456
Abstract: 本发明公开了一种含有糖酵解抑制基团的芦荟大黄素季磷盐二氯乙酸酯及其制备方法；芦荟大黄素先与三溴化磷反应得到溴代芦荟大黄素，辛基再与三正辛基膦反应生成芦荟大黄素季磷盐，最后与二氯乙酰氯发生酯化反应得到芦荟大黄素季磷盐二氯乙酸酯：。芦荟大黄素季磷盐二氯乙酸酯的体外癌细胞抑制试验表明，对多种癌细胞有抑制活性，在制备抗肿瘤药物方面具有较大的应用前景。
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公开(公告)号：CN104987356A
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：CN201510318654.3
申请日：2015-06-11
Applicant: 福州大学
CPC classification number: C07J63/008
Abstract: 本发明涉及一种熊果酸衍生物及其应用，具体说是一种熊果酸及其衍生物二氯乙酰化后形成的一类新的一种兼具抗肿瘤细胞凋亡和代谢双重靶向功能的熊果酸衍生物及其应用。如式(I)、(II)或（III）所示的熊果酸衍生物 及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN103896790B
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201410176299.6
申请日：2014-04-29
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/26 , C07C221/00 , A61K31/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肝癌、黑色素瘤和结肠癌等生物活性的芦荟大黄素季铵盐及其合成方法和应用。通过体外癌细胞抑制试验表明，本发明的芦荟大黄素季铵盐可有效抑制肝癌HepG2、黑色素瘤A375、和结肠癌SW620癌细胞的生长；与糖酵解抑制剂2-脱氧-D-葡萄糖联合用药的体外抗癌活性实验表明，本发明涉及的芦荟大黄素季铵盐与2-脱氧-D-葡萄糖的组合物对三种不同肿瘤细胞的抑制作用，较同等剂量的单药相比，均有不同程度的增加，且化合物AE-4、AE-5分别联合2-脱氧-D-葡萄糖应用后对上述三种不同肿瘤细胞具有显著的协同增殖抑制作用。该组合物可作为多种恶性肿瘤治疗中的广谱药物应用，尤其适用于肝癌等实体肿瘤的治疗，具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN105111271B
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201510466210.4
申请日：2015-08-03
Applicant: 福州大学
IPC: C07J63/00 , A61K31/56 , A61K31/616 , A61P35/04
Abstract: 本发明涉及一种如式(I)所示的熊果酸‑阿司匹林偶联物及其在制备预防和治疗肿瘤转移药物中的应用。通过体外实验表明，本发明涉及的熊果酸‑阿司匹林偶联物对肿瘤细胞的粘附、迁移、侵袭等具有显著的抑制作用。体内动物实验表明，其可有效减少小鼠4T1乳腺癌的实验性肺转移，显示其具有较好的抗肿瘤转移作用。本发明的熊果酸‑阿司匹林偶联物可应用于肿瘤转移的预防药物中，为开发肿瘤转移的新生药物，预防恶性肿瘤的术后再转移提供了新的选择。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104027814B
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201410233924.6
申请日：2014-05-29
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明涉及纳米材料技术领域，具体涉及一种通过氨基修饰后双重载药的介孔二氧化硅。本发明的技术方案为1.通过模板法制备介孔二氧化硅纳米微球；2.通过3-氨丙基三乙氧基硅烷对介孔二氧化硅纳米微球进行表面氨基化修饰；3.在球形介孔二氧化硅纳米微球上通过酰胺键化学偶联熊果酸；4.偶联后的纳米粒子分散在DMF溶液中，将适量熊果酸加入混合搅拌后，真空干燥后制得通过氨基修饰后双重载药的介孔二氧化硅。本发明制备的双重载药效果的介孔纳米材料负载率高，且对包载药物熊果酸起到缓释作用，从而提高了药效的持久性，使得熊果酸的生物利用度大大提高。
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公开(公告)号：CN105111271A
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201510466210.4
申请日：2015-08-03
Applicant: 福州大学
IPC: C07J63/00 , A61K31/56 , A61K31/616 , A61P35/04
Abstract: 本发明涉及一种如式（I）所示的熊果酸-阿司匹林偶联物及其在制备预防和治疗肿瘤转移药物中的应用。通过体外实验表明，本发明涉及的熊果酸-阿司匹林偶联物对肿瘤细胞的粘附、迁移、侵袭等具有显著的抑制作用。体内动物实验表明，其可有效减少小鼠4T1乳腺癌的实验性肺转移，显示其具有较好的抗肿瘤转移作用。本发明的熊果酸-阿司匹林偶联物可应用于肿瘤转移的预防药物中，为开发肿瘤转移的新生药物，预防恶性肿瘤的术后再转移提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN104688748A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201510097801.9
申请日：2015-03-06
Applicant: 福州大学
IPC: A61K31/675 , A61P35/00 , A61K31/56
Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤的药物组合物，其特征在于包含重量比为1-10:1的熊果酸和环磷酰胺，优选比例为2-5:1。将熊果酸和环磷酰胺联用治疗肿瘤可以产生明显的协同效应。所述组合物既可以增强单组分的抗肿瘤药效，也能降低其对正常组织的毒性，从而提高肿瘤治疗的效果，在肿瘤治疗领域具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN103933048A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410189256.1
申请日：2014-05-07
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明提供了一种熊果酸衍生物在制备预防和治疗肿瘤转移药物中的应用。通过体外实验表明，本发明的熊果酸衍生物（US597）对肿瘤细胞的增殖、粘附、迁移等具有显著的抑制作用；能有效调控细胞表面与肿瘤转移相关粘附因子的表达；且对人体正常细胞安全低毒。体内动物实验表明，其可有效减少小鼠B16-F10黑色素瘤的实验性肺转移，提示其具有较好的抗肿瘤转移作用。本发明的熊果酸衍生物可应用与肿瘤转移的预防药物中，开拓了熊果酸衍生物在肿瘤预防和治疗的新用途，为开发肿瘤转移的新生药物而预防恶性肿瘤的术后再转移提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN103877022A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201410154697.8
申请日：2014-04-17
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明涉及生物功能材料和纳米技术领域，具体涉及一种新型具有适宜粒径分布范围，稳定包封率和载药率，高生物安全性，可提高熊果酸及其衍生物生物利用度的两亲性高分子纳米载药胶束。本发明的技术方案为一种提高熊果酸及其结构修饰物生物利用度的载药胶束，特征在于其制备方法如下：1.采用“开环聚合”方法合成PLGA-PEG-PLGA；2.将难溶性药物与三嵌段共聚物共同溶于有机溶剂，制成油相；3.将油相逐滴滴入正在高速搅拌的水相中4.搅拌至油相挥发完全，溶液过滤膜，制得含有载药纳米粒的超纯水溶液；冻干后制得所述的载药胶束。
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